ARTHROSILENE

Meniskus

Artrozilen: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: artrosilén

ATX kód: M02AA10

Účinná látka: ketoprofén (ketoprofén)

Výrobca: Dompe Farmaceutici (Taliansko), ISTITUTO de ANGELI (Taliansko), Zellaerosol GmbH (Nemecko), Valpharma S.A. (San Maríno), Alfa Wassermann (Taliansko), Abiogen Pharma S.p.A. (Taliansko)

Popis a aktualizácia fotografií: 09/09/2019

Ceny v lekárňach: od 153 rubľov.

Artrozilen je liek s analgetickými, antipyretickými a protizápalovými účinkami.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy uvoľňovania artrosilénu:

  • kapsuly: želatínové, podlhovasté, biele telo a tmavozelené viečko, kapsuly obsahujú okrúhle granule od svetložltej po bielu (10 ks v blistroch, 1 blister v kartónovej škatuli);
  • roztok na intravenózne / intramuskulárne podanie: priehľadný, mierne nažltlý alebo bezfarebný (v ampulkách z tmavého skla, 2 ml, 6 ampuliek v palete, 1 paleta v kartónovej škatuli);
  • rektálne čapíky: od svetložltej po bielu, homogénnu, v tvare torpéda (5 ks v prúžkoch, 2 prúžky v kartónovej škatuli);
  • gél na vonkajšie použitie: priehľadný, svetlo žltý, charakteristický zápach (30 alebo 50 g v hliníkových tubách, 1 tuba v kartónovej škatuli);
  • aerosól na vonkajšie použitie: homogénna takmer biela alebo biela pena, ktorá sa vytvorí po uvoľnení z nádoby; obsah fľaše po výstupe plynu je číra kvapalina od svetložltej po bielu (po 25 g v hliníkových aerosólových plechovkách s objemom 25 ml, po 1 valci v kartónovej škatuli s ochranným uzáverom a rozprašovačom)..

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie artrosilénu.

Zloženie 1 kapsuly:

  • účinná látka: soľ lyzínu s ketoprofénom - 320 mg;
  • pomocné zložky: povidón -27,857 mg; dietylftalát - 2,286 mg; polyméry kyseliny metakrylovej a akrylovej - 34,143 mg; karboxypolymetylén - 32,857 mg; mastenec - 27 mg; stearan horečnatý - 15,857 mg;
  • obal kapsuly: oxid titaničitý (E171), želatína; viečko (voliteľné) - indigotín (E132), chinolínová žltá (E104).

Zloženie 1 ml injekčného roztoku:

  • účinná látka: soľ lyzínu s ketoprofénom - 80 mg;
  • pomocné zložky: kyselina citrónová, hydroxid sodný, voda na injekciu.

Zloženie 1 čapíka:

  • účinná látka: soľ lyzínu s ketoprofénom - 160 mg;
  • pomocná zložka: polosyntetické glyceridy.

Zloženie 100 mg gélu:

  • účinná látka: ketoprofén lyzín (lyzínová soľ ketoprofénu) - 5 mg (ketoprofén - 3,125 mg);
  • pomocné zložky: karbomér - 1 mg; trolamín - 1,9 mg; polysorbát-80 - 0,8 mg; 95% etanolu - 5 mg; metylparahydroxybenzoát - 0,1 mg; príchuť levanduľa-neroli - 0,2 mg; čistená voda - 0,086 ml.

Zloženie 100 mg aerosólu:

  • účinná látka: ketoprofén lyzín (soľ ketoprofénu s lyzínom) - 15 mg (ketoprofén - 9,375 mg);
  • pomocné zložky: propylénglykol - 4 mg; polysorbát-80 - 4 mg; príchuť levanduľa-neroli - 0,2 mg; povidón - 3 mg; zmes propán-butánu - 1,25 mg; benzylalkohol - 0,3 mg; čistená voda - do 0,1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ketoprofén má protizápalové, antipyretické a analgetické účinky. Inhibuje syntézu prostaglandínov a inhibuje typy COX (cyklooxygenázy) I a II. Vykazuje aktivitu proti bradykinínu, stabilizuje lyzozomálne membrány a oneskoruje uvoľňovanie enzýmov z nich, čo pri chronickom zápale prispieva k deštrukcii tkaniva. Inhibuje aktivitu neutrofilov, znižuje uvoľňovanie cytokínov.

Vďaka použitiu ketoprofénu klesá ranná stuhnutosť a opuchy kĺbov a zvyšuje sa rozsah pohybu. Na rozdiel od ketoprofénu je lyzínová soľ ketoprofénu rýchlo sa rozpúšťajúcou molekulou s neutrálnym pH a takmer bez dráždivého účinku na gastrointestinálny trakt..

Pri použití aerosólu alebo gélu poskytuje Artrozilen lokálny terapeutický účinok na postihnuté väzy, svaly, kĺby, šľachy. Ketoprofén nemá katabolický účinok na kĺbové chrupavky.

Farmakokinetika

Kapsuly, rektálne čapíky, injekčný roztok

  • kapsuly: po perorálnom podaní sa ketoprofén takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, jeho biologická dostupnosť je viac ako 80%. ZOmax (maximálna koncentrácia látky) v plazme sa dosiahne za 4–10 hodín, jej hodnota je závislá od dávky a je 3–9 μg / ml. T1/2 (polčas) - 6,5 hodiny. Maximálny terapeutický účinok sa pozoruje do 4 - 24 hodín. Potraviny znižujú Cmax a predlžuje čas na jeho dosiahnutie, zatiaľ čo AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) sa nemení;
  • rektálne čapíky: ketoprofén sa po rektálnom podaní rýchlo vstrebáva. Čas dosiahnuť Cmax - od 45 do 60 minút. Plazmatická koncentrácia lineárne závisí od užitej dávky.
  • injekčný roztok: na parenterálne podanie čas do dosiahnutia Cmax je 20-30 minút. Účinná koncentrácia sa udržuje 24 hodín. V synoviálnej tekutine trvá terapeutická koncentrácia od 18 do 20 hodín;

Až 99% absorbovaného ketoprofénu sa viaže na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín. V.d (distribučný objem) je v rozmedzí od 0,1 do 0,2 l / kg. Ľahko preniká cez histohematogénne bariéry, distribuuje sa v orgánoch a tkanivách. Látka dobre preniká do spojivových tkanív a synoviálnej tekutiny. Aj keď je koncentrácia ketoprofénu v synoviálnej tekutine o niečo nižšia ako plazmatická koncentrácia, je stabilnejšia (trvá až 30 hodín).

K metabolizmu ketoprofénu dochádza hlavne v pečeni, kde látka prechádza glukuronidáciou, po ktorej nasleduje tvorba esterov s kyselinou glukurónovou.

Vylučovanie metabolitov sa vykonáva močom. Až 1% sa vylučuje výkalmi. Neakumuluje sa.

Gél, aerosól na vonkajšie použitie

Pri vonkajšej aplikácii sa ketoprofén vstrebáva pomaly.

Dávka 50–150 mg gélu po 5–8 hodinách vytvorí hladinu v plazme 0,08–0,15 μg / ml. Biologická dostupnosť gélu - asi 5%.

Hladina ketoprofénu v krvi po aplikácii aerosólu je menej ako 0,1 μg / ml, množstvo látky (voľnej alebo konjugovanej) vylúčenej v nasledujúcich 48 hodinách obličkami sa rovná 0,62% dávky liečiva. Úroveň synoviálnej tekutiny ketoprofénu je 0,2 - 2 μg / ml (v závislosti od aplikovanej dávky)..

Indikácie pre použitie

Kapsuly, rektálne čapíky

  • bolesť miernej / strednej intenzity, vrátane bolesti zápalovej povahy, pooperačná / poúrazová bolesť (úľava);
  • reumatické / zápalové ochorenia vrátane spondylartrózy, osteoartrózy, reumatoidnej / dnovej artritídy, zápalové lézie periartikulárnych tkanív (symptomatická liečba).

Injekčný roztok

Syndróm akútnej bolesti pri výskyte nasledujúcich ochorení / stavov (krátkodobá liečba):

  • choroby muskuloskeletálneho systému rôznej etiológie;
  • pooperačné / poúrazové obdobie;
  • zápalové procesy.

Gél, aerosól na vonkajšie použitie

  • svalové bolesti nereumatickej / reumatickej genézy;
  • zápalové ochorenia muskuloskeletálneho systému v akútnom a chronickom priebehu, vrátane ankylozujúcej spondylitídy, reumatoidnej / psoriatickej artritídy, osteoartritídy chrbtice a periférnych kĺbov, reumatických lézií mäkkých tkanív;
  • traumatické poranenie mäkkých tkanív.

Kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie pre artrosilén vo všetkých dávkových formách:

  • "Aspirínová triáda";
  • tehotenstvo (III trimester) a laktácia;
  • precitlivenosť na zložky artrosilénu, ako aj na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné nesteroidné protizápalové lieky.

Ďalšie absolútne kontraindikácie pre systémové použitie:

  • poruchy zrážania krvi vrátane hemofílie;
  • peptický vred žalúdka a dvanástnika s exacerbáciou;
  • ulcerózna kolitída s exacerbáciou;
  • divertikulitída;
  • Crohnova choroba;
  • peptický vred;
  • chronické zlyhanie obličiek;
  • vek do 18 rokov.

Ďalšie absolútne kontraindikácie pre vonkajšie použitie:

  • porušenie celistvosti kože;
  • ekzém;
  • plačúce dermatózy;
  • vek do 6 rokov.

Relatívne (vymenovanie artrosilénu vo všetkých dávkových formách vyžaduje opatrnosť pri výskyte nasledujúcich chorôb / stavov):

  • I a II trimestri tehotenstva;
  • starší vek.

Relatívne kontraindikácie pre systémové použitie artrosilénu:

  • fajčenie;
  • anémia;
  • alkoholizmus;
  • sepsa;
  • bronchiálna astma;
  • cukrovka;
  • arteriálna hypertenzia;
  • opuch;
  • hyperbilirubinémia;
  • alkoholická cirhóza pečene;
  • zlyhanie pečene;
  • dehydratácia;
  • chronické srdcové zlyhanie;
  • nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
  • stomatitída;
  • poruchy krvi, vrátane leukopénie.

Relatívne kontraindikácie pre vonkajšie použitie artrosilénu:

  • erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu;
  • bronchiálna astma;
  • chronické srdcové zlyhanie;
  • pečeňová porfýria s exacerbáciou;
  • závažné funkčné poruchy obličiek / pečene;
  • vek od 6 do 12 rokov.

Artrozilen, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Kapsuly

Artrozilenové kapsuly sa užívajú perorálne, najlepšie v rovnakom čase / po jedle.

Denná dávka - 1 kapsula (v 1 dávke).

Je možný dlhý kurz - od 3 do 4 mesiacov.

Rektálne čapíky

Artrosilén sa používa rektálne.

Jedna dávka - 1 čapík, frekvencia aplikácie - 2-3 krát denne.

Maximálna denná dávka sú 3 čapíky, pre starších pacientov - nie viac ako 2 čapíky denne.

Pri funkčných poruchách pečene / obličiek je potrebné znížiť dávku.

Injekčný roztok

Artrosilénové injekcie sa podávajú intramuskulárne alebo intravenózne.

Denná dávka - 160 mg.

Maximálne - 320 mg denne, starší pacienti - 160 mg denne.

Artrozilen sa používa vo forme injekcií na krátku dobu (až 3 dni), po ktorej prejde na použitie kapsúl alebo čapíkov.

Roztok sa podáva intravenózne iba za stacionárnych podmienok. Na predĺženie trvania účinku Artrozilenu sa odporúča vykonať pomalé intravenózne infúzie - najmenej 30 minút.

Infúzny roztok sa pripravuje na základe 50 alebo 500 ml nasledujúcich vodných roztokov: 0,9% roztok chloridu sodného, ​​10% vodný roztok levulózy, 5% vodný roztok dextrózy, Ringerov octanový roztok, Ringerov laktátový roztok podľa Hartmanna, koloidný roztok dextránu v 5% roztok dextrózy alebo 0,9% roztok chloridu sodného.

Pri riedení artrosilénu v malom množstve (50 ml) roztoku sa podáva intravenózne bolus.

Gél, aerosól na vonkajšie použitie

Gél a sprej Artrosilene sa nanáša zvonka.

Odporúčaná jednotlivá dávka: gél - 3 - 5 g (približne zodpovedá objemu veľkej čerešne), aerosól - 1 - 2 g (približne zodpovedá objemu vlašského orecha).

Liečivo sa aplikuje 2-3 krát denne, jemne sa trení, až kým sa úplne neabsorbuje.

Trvanie kurzu - do 10 dní (ak neexistujú predpisy iného lekára).

Vedľajšie účinky

  • centrálny a periférny nervový systém: všeobecná nevoľnosť, hyperkinéza, závraty, tremor, vertigo, úzkosť, zmeny nálady, podráždenosť, halucinácie, poruchy videnia;
  • zažívací systém: duodenitída, bolesti brucha, gastritída, hnačky, ezofagitída, stomatitída, erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu, meléna, hemateméza, zvýšené hladiny bilirubínu, zlyhanie pečene, hepatitída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, zväčšená veľkosť pečene;
  • močový systém: bolestivé močenie, opuchy, cystitída, hematúria;
  • kardiovaskulárny systém: synkopa, hypertenzia, tachykardia, hypotenzia, bolesť na hrudníku, bledosť, periférny edém;
  • hematopoetický systém: trombocytopénia, leukocytopénia, lymfangitída, trombocytopenická purpura, leukocytóza, znížený protrombínový čas, vaskulitída, zväčšená slezina;
  • dýchací systém: edém hrtana, pocit spazmu hrtana, bronchospazmus, dyspnoe, laryngospazmus, nádcha;
  • alergické a dermatologické reakcie: angioedém, žihľavka, multiformný erytém (vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu), makulopapulárna vyrážka, anafylaktoidné reakcie (edém hltana, sliznice ústnej dutiny, periorbitálny edém), svrbenie, erytematózny exantém;
  • iné: menštruačné nepravidelnosti, konjunktivitída, zvýšené potenie;
  • lokálne reakcie pri vonkajšej aplikácii: fotocitlivosť, kožné prejavy alergických reakcií; pri dlhodobom používaní na veľkých plochách pokožky - vývoj systémových vedľajších účinkov;
  • lokálne reakcie pri použití čapíkov: exacerbácia hemoroidov, svrbenie, pálenie, ťažkosti v anorektálnej oblasti.

V porovnaní s ketoprofénom spôsobuje lyzínová soľ ketoprofénu vedľajšie účinky oveľa menej často.

Predávkovanie

Prípady predávkovania artrozilénom pri systémovom použití neboli hlásené. Pri vonkajšej aplikácii je predávkovanie takmer nemožné kvôli extrémne nízkej systémovej absorpcii ketoprofénu.

Terapia: monitorovanie srdcovej a dýchacej činnosti. Ak je to potrebné, vykoná sa symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Počas liečby je potrebné pravidelné sledovanie obrazu periférnej krvi a funkčného stavu obličiek / pečene.

Ak je potrebné stanoviť 17-ketosteroidy, artrosilén sa zruší 2 dni pred štúdiou.

Terapia môže maskovať príznaky infekčnej choroby.

Pri bronchiálnej astme môže použitie artrosilénu viesť k záchvatu udusenia.

Liečivo sa môže aplikovať zvonka iba na neporušené oblasti pokožky. Zabráňte vniknutiu artrosilénu do očí a slizníc.

Vodné roztoky soli ketoprofénu s lyzínom, ako aj externý gél sa môžu použiť vo fyzioterapeutickej terapii (mezoterapia, ionoforéza): počas ionoforézy sa liek aplikuje na negatívny pól..

Aby sa zabránilo prejavom foto- a precitlivenosti, odporúča sa v priebehu liečebného cyklu vyhnúť sa vystaveniu slnečným lúčom..

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas používania Artrozilenu z potenciálne nebezpečných druhov práce, ktorých výkon si vyžaduje zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchle psychomotorické reakcie, sa musíte zdržať.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

  • III trimester tehotenstva, obdobie dojčenia: terapia je kontraindikovaná;
  • I. a II. Trimester gravidity: Artrosilén sa môže používať iba pod lekárskym dohľadom.

Použitie v detstve

Vekové obmedzenia pre použitie artrosilénu:

  • gél, aerosól: deti do 6 rokov - kontraindikované; deti vo veku 6–12 rokov - sú predpisované s opatrnosťou;
  • kapsuly, injekčný roztok, rektálne čapíky: kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Artrozilén vo forme kapsúl, roztoku a čapíkov na chronické zlyhanie obličiek je kontraindikovaný.

Aerosól a gél Artrozilen sa majú používať opatrne pri závažnom poškodení funkcie obličiek..

Pre porušenie funkcie pečene

Používanie artrosilénu vyžaduje opatrnosť:

  • kapsuly, roztok a čapíky: pacienti s alkoholickou cirhózou pečene a zlyhaním pečene;
  • gél, aerosól: na ťažké poškodenie funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti Artrozilen sa predpisuje opatrne.

Liekové interakcie

Pri kombinovanom použití Artrozilenu s určitými liekmi / látkami sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

  • induktory mikrozomálnej oxidácie v pečeni vrátane etanolu, tricyklických antidepresív, fenytoínu, fenylbutazónu, barbiturátov, rifampicínu, flumecinolu: zvýšený metabolizmus ketoprofénu (zvyšuje sa produkcia hydroxylovaných aktívnych metabolitov);
  • antikoagulanciá, protidoštičkové látky, fibrinolytiká, etanol: zvýšenie ich účinku;
  • urikosurické, antihypertenzívne lieky, diuretiká: zníženie ich účinnosti;
  • ďalšie nesteroidné protizápalové lieky, glukokortikosteroidy, etanol, kortikotropín: zvýšenie pravdepodobnosti ulcerácie a výskytu gastrointestinálneho krvácania, funkčné poruchy obličiek;
  • mineralokortikoidy, glukokortikoidy, estrogény: zvýšená závažnosť ich vedľajších účinkov;
  • inzulín a perorálne hypoglykemické lieky: zvýšený hypoglykemický účinok (môže byť potrebná úprava dávky);
  • perorálne antikoagulanciá, heparín, trombolytiká, protidoštičkové látky, cefoperazón, cefamandol a cefotetan: zvýšené riziko krvácania;
  • verapamil, nifedipín, lítium, metotrexát: zvýšenie ich plazmatickej koncentrácie;
  • valproát sodný: narušená agregácia krvných doštičiek;
  • cholestyramín, antacidá: znížená absorpcia ketoprofénu.

Analógy

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplotách do 25 ° C. Aerosólovú nádobu neprehrievajte.

  • kapsuly, rektálne čapíky - 5 rokov;
  • injekčný roztok, gél, aerosól - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

  • kapsuly, roztok, čapíky: predpis;
  • gél, aerosól: bez lekárskeho predpisu.

Recenzie na artrosilén

Recenzie o artrosiléne sú rôzne. Užívatelia ho často odporúčajú ako rýchlo pôsobiaci prostriedok proti bolesti. V niektorých prípadoch pri použití lieku vo forme injekčného roztoku naznačujú bolesť v mieste vpichu. Niekedy sa tiež poznamenáva, že terapeutický účinok lieku je nedostatočný alebo krátkodobý..

Ak sa aplikuje externe, existuje viac pozitívnych reakcií na prípravok vo forme gélu. Sprej Artrosilene zanecháva po aplikácii lepivý film a má neekonomickú spotrebu. Cena lieku sa odhaduje na vysokú.

Cena artrozilénu v lekárňach

Približná cena za Artrozilen je: injekčný roztok (6 ampuliek po 2 ml) –176–201 rubľov, kapsuly (10 ks) - 282–322 rubľov, gél (1 tuba po 50 g) - 289–331 rubľov, aerosól (1 plechovka s objemom 25 ml) - 408-464 rubľov.