Artrosilén

Meniskus

Artrozilen: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: artrosilén

ATX kód: M02AA10

Účinná látka: ketoprofén (ketoprofén)

Výrobca: Dompe Farmaceutici (Taliansko), ISTITUTO de ANGELI (Taliansko), Zellaerosol GmbH (Nemecko), Valpharma S.A. (San Maríno), Alfa Wassermann (Taliansko), Abiogen Pharma S.p.A. (Taliansko)

Popis a aktualizácia fotografií: 09/09/2019

Ceny v lekárňach: od 153 rubľov.

Artrozilen je liek s analgetickými, antipyretickými a protizápalovými účinkami.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy uvoľňovania artrosilénu:

  • kapsuly: želatínové, podlhovasté, biele telo a tmavozelené viečko, kapsuly obsahujú okrúhle granule od svetložltej po bielu (10 ks v blistroch, 1 blister v kartónovej škatuli);
  • roztok na intravenózne / intramuskulárne podanie: priehľadný, mierne nažltlý alebo bezfarebný (v ampulkách z tmavého skla, 2 ml, 6 ampuliek v palete, 1 paleta v kartónovej škatuli);
  • rektálne čapíky: od svetložltej po bielu, homogénnu, v tvare torpéda (5 ks v prúžkoch, 2 prúžky v kartónovej škatuli);
  • gél na vonkajšie použitie: priehľadný, svetlo žltý, charakteristický zápach (30 alebo 50 g v hliníkových tubách, 1 tuba v kartónovej škatuli);
  • aerosól na vonkajšie použitie: homogénna takmer biela alebo biela pena, ktorá sa vytvorí po uvoľnení z nádoby; obsah fľaše po výstupe plynu je číra kvapalina od svetložltej po bielu (po 25 g v hliníkových aerosólových plechovkách s objemom 25 ml, po 1 valci v kartónovej škatuli s ochranným uzáverom a rozprašovačom)..

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie artrosilénu.

Zloženie 1 kapsuly:

  • účinná látka: soľ lyzínu s ketoprofénom - 320 mg;
  • pomocné zložky: povidón -27,857 mg; dietylftalát - 2,286 mg; polyméry kyseliny metakrylovej a akrylovej - 34,143 mg; karboxypolymetylén - 32,857 mg; mastenec - 27 mg; stearan horečnatý - 15,857 mg;
  • obal kapsuly: oxid titaničitý (E171), želatína; viečko (voliteľné) - indigotín (E132), chinolínová žltá (E104).

Zloženie 1 ml injekčného roztoku:

  • účinná látka: soľ lyzínu s ketoprofénom - 80 mg;
  • pomocné zložky: kyselina citrónová, hydroxid sodný, voda na injekciu.

Zloženie 1 čapíka:

  • účinná látka: soľ lyzínu s ketoprofénom - 160 mg;
  • pomocná zložka: polosyntetické glyceridy.

Zloženie 100 mg gélu:

  • účinná látka: ketoprofén lyzín (lyzínová soľ ketoprofénu) - 5 mg (ketoprofén - 3,125 mg);
  • pomocné zložky: karbomér - 1 mg; trolamín - 1,9 mg; polysorbát-80 - 0,8 mg; 95% etanolu - 5 mg; metylparahydroxybenzoát - 0,1 mg; príchuť levanduľa-neroli - 0,2 mg; čistená voda - 0,086 ml.

Zloženie 100 mg aerosólu:

  • účinná látka: ketoprofén lyzín (soľ ketoprofénu s lyzínom) - 15 mg (ketoprofén - 9,375 mg);
  • pomocné zložky: propylénglykol - 4 mg; polysorbát-80 - 4 mg; príchuť levanduľa-neroli - 0,2 mg; povidón - 3 mg; zmes propán-butánu - 1,25 mg; benzylalkohol - 0,3 mg; čistená voda - do 0,1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ketoprofén má protizápalové, antipyretické a analgetické účinky. Inhibuje syntézu prostaglandínov a inhibuje typy COX (cyklooxygenázy) I a II. Vykazuje aktivitu proti bradykinínu, stabilizuje lyzozomálne membrány a oneskoruje uvoľňovanie enzýmov z nich, čo pri chronickom zápale prispieva k deštrukcii tkaniva. Inhibuje aktivitu neutrofilov, znižuje uvoľňovanie cytokínov.

Vďaka použitiu ketoprofénu klesá ranná stuhnutosť a opuchy kĺbov a zvyšuje sa rozsah pohybu. Na rozdiel od ketoprofénu je lyzínová soľ ketoprofénu rýchlo sa rozpúšťajúcou molekulou s neutrálnym pH a takmer bez dráždivého účinku na gastrointestinálny trakt..

Pri použití aerosólu alebo gélu poskytuje Artrozilen lokálny terapeutický účinok na postihnuté väzy, svaly, kĺby, šľachy. Ketoprofén nemá katabolický účinok na kĺbové chrupavky.

Farmakokinetika

Kapsuly, rektálne čapíky, injekčný roztok

  • kapsuly: po perorálnom podaní sa ketoprofén takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, jeho biologická dostupnosť je viac ako 80%. ZOmax (maximálna koncentrácia látky) v plazme sa dosiahne za 4–10 hodín, jej hodnota je závislá od dávky a je 3–9 μg / ml. T1/2 (polčas) - 6,5 hodiny. Maximálny terapeutický účinok sa pozoruje do 4 - 24 hodín. Potraviny znižujú Cmax a predlžuje čas na jeho dosiahnutie, zatiaľ čo AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) sa nemení;
  • rektálne čapíky: ketoprofén sa po rektálnom podaní rýchlo vstrebáva. Čas dosiahnuť Cmax - od 45 do 60 minút. Plazmatická koncentrácia lineárne závisí od užitej dávky.
  • injekčný roztok: na parenterálne podanie čas do dosiahnutia Cmax je 20-30 minút. Účinná koncentrácia sa udržuje 24 hodín. V synoviálnej tekutine trvá terapeutická koncentrácia od 18 do 20 hodín;

Až 99% absorbovaného ketoprofénu sa viaže na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín. V.d (distribučný objem) je v rozmedzí od 0,1 do 0,2 l / kg. Ľahko preniká cez histohematogénne bariéry, distribuuje sa v orgánoch a tkanivách. Látka dobre preniká do spojivových tkanív a synoviálnej tekutiny. Aj keď je koncentrácia ketoprofénu v synoviálnej tekutine o niečo nižšia ako plazmatická koncentrácia, je stabilnejšia (trvá až 30 hodín).

K metabolizmu ketoprofénu dochádza hlavne v pečeni, kde látka prechádza glukuronidáciou, po ktorej nasleduje tvorba esterov s kyselinou glukurónovou.

Vylučovanie metabolitov sa vykonáva močom. Až 1% sa vylučuje výkalmi. Neakumuluje sa.

Gél, aerosól na vonkajšie použitie

Pri vonkajšej aplikácii sa ketoprofén vstrebáva pomaly.

Dávka 50–150 mg gélu po 5–8 hodinách vytvorí hladinu v plazme 0,08–0,15 μg / ml. Biologická dostupnosť gélu - asi 5%.

Hladina ketoprofénu v krvi po aplikácii aerosólu je menej ako 0,1 μg / ml, množstvo látky (voľnej alebo konjugovanej) vylúčenej v nasledujúcich 48 hodinách obličkami sa rovná 0,62% dávky liečiva. Úroveň synoviálnej tekutiny ketoprofénu je 0,2 - 2 μg / ml (v závislosti od aplikovanej dávky)..

Indikácie pre použitie

Kapsuly, rektálne čapíky

  • bolesť miernej / strednej intenzity, vrátane bolesti zápalovej povahy, pooperačná / poúrazová bolesť (úľava);
  • reumatické / zápalové ochorenia vrátane spondylartrózy, osteoartrózy, reumatoidnej / dnovej artritídy, zápalové lézie periartikulárnych tkanív (symptomatická liečba).

Injekčný roztok

Syndróm akútnej bolesti pri výskyte nasledujúcich ochorení / stavov (krátkodobá liečba):

  • choroby muskuloskeletálneho systému rôznej etiológie;
  • pooperačné / poúrazové obdobie;
  • zápalové procesy.

Gél, aerosól na vonkajšie použitie

  • svalové bolesti nereumatickej / reumatickej genézy;
  • zápalové ochorenia muskuloskeletálneho systému v akútnom a chronickom priebehu, vrátane ankylozujúcej spondylitídy, reumatoidnej / psoriatickej artritídy, osteoartritídy chrbtice a periférnych kĺbov, reumatických lézií mäkkých tkanív;
  • traumatické poranenie mäkkých tkanív.

Kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie pre artrosilén vo všetkých dávkových formách:

  • "Aspirínová triáda";
  • tehotenstvo (III trimester) a laktácia;
  • precitlivenosť na zložky artrosilénu, ako aj na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné nesteroidné protizápalové lieky.

Ďalšie absolútne kontraindikácie pre systémové použitie:

  • poruchy zrážania krvi vrátane hemofílie;
  • peptický vred žalúdka a dvanástnika s exacerbáciou;
  • ulcerózna kolitída s exacerbáciou;
  • divertikulitída;
  • Crohnova choroba;
  • peptický vred;
  • chronické zlyhanie obličiek;
  • vek do 18 rokov.

Ďalšie absolútne kontraindikácie pre vonkajšie použitie:

  • porušenie celistvosti kože;
  • ekzém;
  • plačúce dermatózy;
  • vek do 6 rokov.

Relatívne (vymenovanie artrosilénu vo všetkých dávkových formách vyžaduje opatrnosť pri výskyte nasledujúcich chorôb / stavov):

  • I a II trimestri tehotenstva;
  • starší vek.

Relatívne kontraindikácie pre systémové použitie artrosilénu:

  • fajčenie;
  • anémia;
  • alkoholizmus;
  • sepsa;
  • bronchiálna astma;
  • cukrovka;
  • arteriálna hypertenzia;
  • opuch;
  • hyperbilirubinémia;
  • alkoholická cirhóza pečene;
  • zlyhanie pečene;
  • dehydratácia;
  • chronické srdcové zlyhanie;
  • nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
  • stomatitída;
  • poruchy krvi, vrátane leukopénie.

Relatívne kontraindikácie pre vonkajšie použitie artrosilénu:

  • erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu;
  • bronchiálna astma;
  • chronické srdcové zlyhanie;
  • pečeňová porfýria s exacerbáciou;
  • závažné funkčné poruchy obličiek / pečene;
  • vek od 6 do 12 rokov.

Artrozilen, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Kapsuly

Artrozilenové kapsuly sa užívajú perorálne, najlepšie v rovnakom čase / po jedle.

Denná dávka - 1 kapsula (v 1 dávke).

Je možný dlhý kurz - od 3 do 4 mesiacov.

Rektálne čapíky

Artrosilén sa používa rektálne.

Jedna dávka - 1 čapík, frekvencia aplikácie - 2-3 krát denne.

Maximálna denná dávka sú 3 čapíky, pre starších pacientov - nie viac ako 2 čapíky denne.

Pri funkčných poruchách pečene / obličiek je potrebné znížiť dávku.

Injekčný roztok

Artrosilénové injekcie sa podávajú intramuskulárne alebo intravenózne.

Denná dávka - 160 mg.

Maximálne - 320 mg denne, starší pacienti - 160 mg denne.

Artrozilen sa používa vo forme injekcií na krátku dobu (až 3 dni), po ktorej prejde na použitie kapsúl alebo čapíkov.

Roztok sa podáva intravenózne iba za stacionárnych podmienok. Na predĺženie trvania účinku Artrozilenu sa odporúča vykonať pomalé intravenózne infúzie - najmenej 30 minút.

Infúzny roztok sa pripravuje na základe 50 alebo 500 ml nasledujúcich vodných roztokov: 0,9% roztok chloridu sodného, ​​10% vodný roztok levulózy, 5% vodný roztok dextrózy, Ringerov octanový roztok, Ringerov laktátový roztok podľa Hartmanna, koloidný roztok dextránu v 5% roztok dextrózy alebo 0,9% roztok chloridu sodného.

Pri riedení artrosilénu v malom množstve (50 ml) roztoku sa podáva intravenózne bolus.

Gél, aerosól na vonkajšie použitie

Gél a sprej Artrosilene sa nanáša zvonka.

Odporúčaná jednotlivá dávka: gél - 3 - 5 g (približne zodpovedá objemu veľkej čerešne), aerosól - 1 - 2 g (približne zodpovedá objemu vlašského orecha).

Liečivo sa aplikuje 2-3 krát denne, jemne sa trení, až kým sa úplne neabsorbuje.

Trvanie kurzu - do 10 dní (ak neexistujú predpisy iného lekára).

Vedľajšie účinky

  • centrálny a periférny nervový systém: všeobecná nevoľnosť, hyperkinéza, závraty, tremor, vertigo, úzkosť, zmeny nálady, podráždenosť, halucinácie, poruchy videnia;
  • zažívací systém: duodenitída, bolesti brucha, gastritída, hnačky, ezofagitída, stomatitída, erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu, meléna, hemateméza, zvýšené hladiny bilirubínu, zlyhanie pečene, hepatitída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, zväčšená veľkosť pečene;
  • močový systém: bolestivé močenie, opuchy, cystitída, hematúria;
  • kardiovaskulárny systém: synkopa, hypertenzia, tachykardia, hypotenzia, bolesť na hrudníku, bledosť, periférny edém;
  • hematopoetický systém: trombocytopénia, leukocytopénia, lymfangitída, trombocytopenická purpura, leukocytóza, znížený protrombínový čas, vaskulitída, zväčšená slezina;
  • dýchací systém: edém hrtana, pocit spazmu hrtana, bronchospazmus, dyspnoe, laryngospazmus, nádcha;
  • alergické a dermatologické reakcie: angioedém, žihľavka, multiformný erytém (vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu), makulopapulárna vyrážka, anafylaktoidné reakcie (edém hltana, sliznice ústnej dutiny, periorbitálny edém), svrbenie, erytematózny exantém;
  • iné: menštruačné nepravidelnosti, konjunktivitída, zvýšené potenie;
  • lokálne reakcie pri vonkajšej aplikácii: fotocitlivosť, kožné prejavy alergických reakcií; pri dlhodobom používaní na veľkých plochách pokožky - vývoj systémových vedľajších účinkov;
  • lokálne reakcie pri použití čapíkov: exacerbácia hemoroidov, svrbenie, pálenie, ťažkosti v anorektálnej oblasti.

V porovnaní s ketoprofénom spôsobuje lyzínová soľ ketoprofénu vedľajšie účinky oveľa menej často.

Predávkovanie

Prípady predávkovania artrozilénom pri systémovom použití neboli hlásené. Pri vonkajšej aplikácii je predávkovanie takmer nemožné kvôli extrémne nízkej systémovej absorpcii ketoprofénu.

Terapia: monitorovanie srdcovej a dýchacej činnosti. Ak je to potrebné, vykoná sa symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Počas liečby je potrebné pravidelné sledovanie obrazu periférnej krvi a funkčného stavu obličiek / pečene.

Ak je potrebné stanoviť 17-ketosteroidy, artrosilén sa zruší 2 dni pred štúdiou.

Terapia môže maskovať príznaky infekčnej choroby.

Pri bronchiálnej astme môže použitie artrosilénu viesť k záchvatu udusenia.

Liečivo sa môže aplikovať zvonka iba na neporušené oblasti pokožky. Zabráňte vniknutiu artrosilénu do očí a slizníc.

Vodné roztoky soli ketoprofénu s lyzínom, ako aj externý gél sa môžu použiť vo fyzioterapeutickej terapii (mezoterapia, ionoforéza): počas ionoforézy sa liek aplikuje na negatívny pól..

Aby sa zabránilo prejavom foto- a precitlivenosti, odporúča sa v priebehu liečebného cyklu vyhnúť sa vystaveniu slnečným lúčom..

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas používania Artrozilenu z potenciálne nebezpečných druhov práce, ktorých výkon si vyžaduje zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchle psychomotorické reakcie, sa musíte zdržať.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

  • III trimester tehotenstva, obdobie dojčenia: terapia je kontraindikovaná;
  • I. a II. Trimester gravidity: Artrosilén sa môže používať iba pod lekárskym dohľadom.

Použitie v detstve

Vekové obmedzenia pre použitie artrosilénu:

  • gél, aerosól: deti do 6 rokov - kontraindikované; deti vo veku 6–12 rokov - sú predpisované s opatrnosťou;
  • kapsuly, injekčný roztok, rektálne čapíky: kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Artrozilén vo forme kapsúl, roztoku a čapíkov na chronické zlyhanie obličiek je kontraindikovaný.

Aerosól a gél Artrozilen sa majú používať opatrne pri závažnom poškodení funkcie obličiek..

Pre porušenie funkcie pečene

Používanie artrosilénu vyžaduje opatrnosť:

  • kapsuly, roztok a čapíky: pacienti s alkoholickou cirhózou pečene a zlyhaním pečene;
  • gél, aerosól: na ťažké poškodenie funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti Artrozilen sa predpisuje opatrne.

Liekové interakcie

Pri kombinovanom použití Artrozilenu s určitými liekmi / látkami sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

  • induktory mikrozomálnej oxidácie v pečeni vrátane etanolu, tricyklických antidepresív, fenytoínu, fenylbutazónu, barbiturátov, rifampicínu, flumecinolu: zvýšený metabolizmus ketoprofénu (zvyšuje sa produkcia hydroxylovaných aktívnych metabolitov);
  • antikoagulanciá, protidoštičkové látky, fibrinolytiká, etanol: zvýšenie ich účinku;
  • urikosurické, antihypertenzívne lieky, diuretiká: zníženie ich účinnosti;
  • ďalšie nesteroidné protizápalové lieky, glukokortikosteroidy, etanol, kortikotropín: zvýšenie pravdepodobnosti ulcerácie a výskytu gastrointestinálneho krvácania, funkčné poruchy obličiek;
  • mineralokortikoidy, glukokortikoidy, estrogény: zvýšená závažnosť ich vedľajších účinkov;
  • inzulín a perorálne hypoglykemické lieky: zvýšený hypoglykemický účinok (môže byť potrebná úprava dávky);
  • perorálne antikoagulanciá, heparín, trombolytiká, protidoštičkové látky, cefoperazón, cefamandol a cefotetan: zvýšené riziko krvácania;
  • verapamil, nifedipín, lítium, metotrexát: zvýšenie ich plazmatickej koncentrácie;
  • valproát sodný: narušená agregácia krvných doštičiek;
  • cholestyramín, antacidá: znížená absorpcia ketoprofénu.

Analógy

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplotách do 25 ° C. Aerosólovú nádobu neprehrievajte.

  • kapsuly, rektálne čapíky - 5 rokov;
  • injekčný roztok, gél, aerosól - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

  • kapsuly, roztok, čapíky: predpis;
  • gél, aerosól: bez lekárskeho predpisu.

Recenzie na artrosilén

Recenzie o artrosiléne sú rôzne. Užívatelia ho často odporúčajú ako rýchlo pôsobiaci prostriedok proti bolesti. V niektorých prípadoch pri použití lieku vo forme injekčného roztoku naznačujú bolesť v mieste vpichu. Niekedy sa tiež poznamenáva, že terapeutický účinok lieku je nedostatočný alebo krátkodobý..

Ak sa aplikuje externe, existuje viac pozitívnych reakcií na prípravok vo forme gélu. Sprej Artrosilene zanecháva po aplikácii lepivý film a má neekonomickú spotrebu. Cena lieku sa odhaduje na vysokú.

Cena artrozilénu v lekárňach

Približná cena za Artrozilen je: injekčný roztok (6 ampuliek po 2 ml) –176–201 rubľov, kapsuly (10 ks) - 282–322 rubľov, gél (1 tuba po 50 g) - 289–331 rubľov, aerosól (1 plechovka s objemom 25 ml) - 408-464 rubľov.

Artrosilén (Artrosilene ®)

Účinná látka

Farmakologická skupina

  • NSAID - deriváty kyseliny propiónovej

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

  • L40.5 Artropatická psoriáza (M07.0 - M07.3 *, M09.0 *)
  • M06.9 Nešpecifikovaná reumatoidná artritída
  • M10 Dna
  • M35 Iné systémové poruchy spojivového tkaniva
  • M42 Osteochondróza chrbtice
  • M45 Ankylozujúca spondylitída
  • M65 Synovitída a tendosynovitída
  • M71 Ostatné burzopatie
  • Nešpecifikovaná enteopatia M77.9
  • M79.0 Nešpecifikovaný reumatizmus
  • M79.1 Myalgia
  • M79.9 Nešpecifikovaná choroba mäkkých tkanív
  • R52.0 Akútna bolesť
  • R52.2 Iná pretrvávajúca bolesť
  • T14.9 Nešpecifikované zranenie
  • Chirurgická prax Z100 * TRIEDA XXII

Zloženie a forma uvoľnenia

Kapsuly1 čiapka.
soľ ketoprofénu s lyzínom320 mg
pomocné látky: dietylftalát - 2,286 mg; karboxypolymetylén - 32,857 mg; stearan horečnatý - 15,857; povidón - 27,857; polyméry kyseliny akrylovej a metakrylovej - 34,143; mastenec - 27 mg
škrupina: telo - oxid titaničitý (E171), želatína qsp; veko - chinolínová žltá (E104); indigotín (E132); oxid titaničitý (E171); želatína qsp

v blistri 10 ks; v balení z kartónu 1 blister.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie1 ml
soľ ketoprofénu s lyzínom80 mg
pomocné látky: hydroxid sodný; kyselina citrónová; voda na injekciu

v ampulkách z tmavého skla, 2 ml; 6 ks na palete, 1 paleta v kartónovej škatuli.

Čapíky na rektálne podanie1 supp.
soľ ketoprofénu s lyzínom160 mg
pomocné látky: polosyntetické glyceridy

v páse 5 ks.; v balení z lepenky 2 pásy.

Gél na vonkajšie použitie 5%1 g
soľ ketoprofénu s lyzínom50 mg
pomocné látky: karboxypolymetylén; trietanolamín; polysorbát; etylalkohol 95%; metyl-p-hydroxybenzoát; levanduľa / nerolen; voda

v hliníkových tubách s hmotnosťou 30 a 50 g; v balení kartónu 1 tuba.

Aerosól na vonkajšie použitie 15%1 g peny
soľ ketoprofénu s lyzínom150 mg
pomocné látky: polysorbát 80; polypropylénglykol; PVP (povidón); levanduľa / nerolen; benzylalkohol; vyčistená voda; hnacia látka - propán-bután

vo valcoch s objemom 25 ml s rozprašovacou tryskou; v balení kartónu 1 valec.

Opis liekovej formy

Kapsuly: podlhovasté tvrdé želatínové kapsuly; korpus - biely, vrchnák - tmavozelený. Obsah kapsuly sú okrúhle granule od bieleho po svetložltý.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie: číry, bezfarebný alebo slabo nažltlý roztok.

Rektálne čapíky: rovnomerné, od bielej po svetložltú, v tvare torpéda.

Gél: priehľadný, hustý, levanduľový.

Aerosól: biela homogénna pena; po výstupe z plynu - priehľadná kvapalina bledožltej farby.

farmaceutický účinok

Farmakodynamika

Má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Inhibíciou COX-1 a -2 inhibuje syntézu GHG. Má anti-bradykinínovú aktivitu, stabilizuje lyzozomálne membrány a oneskoruje uvoľňovanie enzýmov z nich, ktoré prispievajú k deštrukcii tkaniva pri chronickom zápale. Znižuje uvoľňovanie cytokínov, inhibuje aktivitu neutrofilov.

Znižuje rannú stuhnutosť a opuchy kĺbov, zvyšuje rozsah pohybu.

Soľ ketoprofénu s lyzínom je na rozdiel od ketoprofénu rýchlo sa rozpúšťajúca molekula s neutrálnym pH a takmer nedráždi gastrointestinálny trakt.

Ak sa aplikuje lokálne, má lokálny protizápalový, protiexudatívny a analgetický účinok. Vo forme spreja alebo gélu poskytuje lokálny terapeutický účinok na postihnuté kĺby, šľachy, väzy a svaly. Pri artikulárnom syndróme spôsobuje zníženie bolesti kĺbov v pokoji a počas pohybu, zníženie rannej stuhnutosti a opuch kĺbov. Lyzínová soľ ketoprofénu nemá katabolický účinok na kĺbové chrupavky.

Farmakokinetika

Odsávanie. Priradené interne, ketoprofén sa úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu a jeho biologická dostupnosť presahuje 80%. C.max v plazme pri užívaní kapsúl sa artrozilén pozoruje 4 - 10 hodín po perorálnom podaní, jeho hodnota priamo závisí od užitej dávky a je 3 - 9 μg / ml. T1/2 je 6,5 hodiny. Maximálny terapeutický účinok sa pozoruje počas 4 až 24 hodín. Jedlo pomáha znižovať Cmax a zvýšenie Tmax žiadna zmena v AUC.

Distribúcia. Až 99% absorbovaného ketoprofénu sa viaže na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín. V.d - 0,1–0,2 l / kg. Ľahko preniká do histohematogénnych bariér a je distribuovaný v tkanivách a orgánoch. Ketoprofén dobre preniká do synoviálnej tekutiny a spojivových tkanív. Aj keď je koncentrácia ketoprofénu v synoviálnej tekutine o niečo nižšia ako v plazme, je stabilnejšia (trvá až 30 hodín).

Metabolizmus. Ketoprofén sa metabolizuje hlavne v pečeni, kde prechádza glukuronidáciou za vzniku esterov kyseliny glukurónovej.

Vylučovanie. Metabolity sa vylučujú močom. Menej ako 1% sa vylučuje výkalmi. Droga sa nekumuluje.

Riešenie pre správu i / v a i / m

Tmax na parenterálne podanie - 20 - 30 minút. Účinná koncentrácia sa udržuje 24 hodín. Terapeutická koncentrácia v synoviálnej tekutine sa udržuje 18–20 hodín.

Distribúcia. Až 99% absorbovaného ketoprofénu sa viaže na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín. V.d - 0,1–0,2 l / kg. Ľahko preniká do histohematogénnych bariér a je distribuovaný v tkanivách a orgánoch. Ketoprofén dobre preniká do synoviálnej tekutiny a spojivových tkanív. Aj keď je koncentrácia ketoprofénu v synoviálnej tekutine o niečo nižšia ako v plazme, je stabilnejšia (trvá až 30 hodín).

Metabolizuje sa pečeňovými mikrozomálnymi enzýmami. Vylučuje sa obličkami, 60-80% - vo forme glukuronidu za 24 hodín.

Čapíky

Odsávanie. Ketoprofénová soľ lyzínu sa rýchlo vstrebáva: T.max po rektálnom podaní - 45-60 min. Plazmatická koncentrácia lineárne závisí od užitej dávky.

Distribúcia. Až 99% absorbovaného ketoprofénu sa viaže na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín. V.d - 0,1–0,2 l / kg. Ľahko preniká do histohematogénnych bariér a je distribuovaný v tkanivách a orgánoch. Ketoprofén dobre preniká do synoviálnej tekutiny a spojivových tkanív. Aj keď je koncentrácia ketoprofénu v synoviálnej tekutine o niečo nižšia ako v plazme, je stabilnejšia (trvá až 30 hodín).

Metabolizmus. Ketoprofén sa metabolizuje hlavne v pečeni, kde prechádza glukuronidáciou za vzniku esterov kyseliny glukurónovej.

Vylučovanie. Metabolity sa vylučujú hlavne močom (až 76% po 24 hodinách). Droga sa nekumuluje.

Gél, aerosól

Po nanesení na pokožku sa vstrebáva pomaly; dávka 50–150 mg po 5–8 hodinách vytvorí hladinu plazmatickej koncentrácie 0,08–0,15 μg / ml. V tele sa prakticky nehromadí. Biologická dostupnosť - asi 5%.

Indikácie pre liek Artrosilene

Kapsuly, čapíky

úľava od bolesti miernej a strednej intenzity (vrátane bolesti zápalovej povahy, pooperačnej a poúrazovej).

Kapsuly, čapíky

zápalové poškodenie periartikulárnych tkanív.

Riešenie pre správu i / v a i / m

krátkodobá liečba syndrómu akútnej bolesti pri ochoreniach pohybového aparátu rôzneho pôvodu, pooperačné bolesti, poúrazové bolesti spojené so zápalom.

Gél, aerosól:

ochorenia muskuloskeletálneho systému (vrátane reumatoidnej artritídy, psoriatickej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, osteoartritídy periférnych kĺbov a chrbtice, reumatické lézie mäkkých tkanív);

svalové bolesti reumatického a nereumatického pôvodu;

traumatické poranenia mäkkých tkanív.

Kontraindikácie

precitlivenosť, vč. iným NSAID;

peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze, peptický vred;

ulcerózna kolitída v akútnej fáze, Crohnova choroba;

hemofília a iné poruchy zrážania krvi;

chronické zlyhanie obličiek.

Kapsuly, roztok na i / v a i / m podávanie, čapíky

deti do 18 rokov.

Kapsuly, čapíky, gél, aerosól

tehotenstvo (III. trimester).

Riešenie pre správu i / v a i / m

Pre vonkajšie použitie navyše:

porušenie celistvosti kože;

deti do 6 rokov.

Opatrne:

chronické srdcové zlyhanie;

Kapsuly, čapíky, gél, aerosól

tehotenstvo (I., II. trimester).

Kapsuly, roztok na i / v a i / m podávanie, čapíky

alkoholická cirhóza pečene;

choroby krvi (vrátane leukopénie);

Gél, aerosól

erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu;

závažné porušenie funkcie pečene a obličiek;

deti do 12 rokov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Kapsuly, roztok na i / v a i / m podávanie, čapíky

Rovnako ako iné NSAID, ani Artrozilene sa nemá používať v treťom trimestri tehotenstva. Užívanie lieku v prvom a druhom trimestri by mal starostlivo sledovať ošetrujúci lekár. Dojčenie počas užívania lieku by malo byť prerušené.

Gél, aerosól

Nedá sa použiť v treťom trimestri tehotenstva.

Nie sú skúsenosti s používaním artrosilénu počas laktácie. Použitie v I. a II. Trimestri je možné len po konzultácii s lekárom.

Vedľajšie účinky

Kapsuly, roztok na i / v a i / m podávanie, čapíky

Z tráviaceho traktu: bolesti brucha, hnačky, stomatitída, ezofagitída, gastritída, duodenitída, erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu, hematoméza, melena..

Zo strany pečene: zvýšené hladiny bilirubínu, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hepatitída, zlyhanie pečene, zväčšená pečeň

Z nervového systému: závraty, hyperkinéza, tremor, vertigo, zmeny nálady, úzkosť, halucinácie, podráždenosť, celková nevoľnosť.

Zo zmyslov: konjunktivitída, zhoršenie zraku.

Na strane kože: žihľavka, angioedém, erytematózny exantém, svrbenie, makulopapulárny exantém, zvýšené potenie, exsudatívny multiformný erytém (vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu).

Z urogenitálneho systému: bolestivé močenie, cystitída, opuchy, hematúria, menštruačné nepravidelnosti.

Zo strany krvotvorných orgánov: leukocytopénia, leukocytóza, lymfangitída, pokles PT, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, zväčšenie sleziny, vaskulitída.

Z dýchacieho systému: bronchospazmus, dyspnoe, pocity spazmu hrtana, laryngospazmus, edém hrtana, rinitída.

Z kardiovaskulárneho systému: hypertenzia, hypotenzia, tachykardia, bolesť na hrudníku, synkopa, periférny edém, bledosť.

Alergické reakcie: anafylaktoidné reakcie, edém ústnej sliznice, edém hltana, periorbitálny edém.

Čapíky dodatočne

Lokálne reakcie: pálenie, svrbenie, ťažkosti v anorektálnej oblasti, exacerbácia hemoroidov.

Gél, aerosól

Alergické reakcie, fotocitlivosť.

Ak sa vyskytne akýkoľvek nežiaduci jav, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Interakcia

Induktory mikrozomálnej oxidácie v pečeni (fenytoín, etanol, barbituráty, flumecinol, rifampicín, fenylbutazón, tricyklické antidepresíva) zvyšujú produkciu hydroxylovaných aktívnych metabolitov.

Znižuje účinnosť urikosurických liekov, zvyšuje účinok antikoagulancií, protidoštičkových látok, fibrinolytík, etanolu, vedľajších účinkov mineralokortikoidov, kortikosteroidov, estrogénov; antihypertenzíva a diuretiká.

Súbežné podávanie s inými NSAID, kortikosteroidmi, etanolom, kortikotropínom môže viesť k tvorbe vredov a rozvoju gastrointestinálneho krvácania, k zvýšenému riziku rozvoja renálnej dysfunkcie..

Súbežné podávanie s perorálnymi antikoagulanciami, heparínom, trombolytikami, protidoštičkovými látkami, cefoperazónom, cefamandolom a cefotetanom zvyšuje riziko krvácania..

Zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (je potrebný prepočet dávky).

Súbežné podávanie s valproátom sodným spôsobuje zhoršenú agregáciu krvných doštičiek.

Zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu, lítia, metotrexátu.

Antacidá a cholestyramín znižujú absorpciu.

Spôsob podávania a dávkovanie

Orálne, parenterálne, rektálne, externe.

Vo vnútri lieku je predpísaný 1 uzáver. deň počas jedla alebo po jedle. Dĺžka liečby môže byť 3-4 mesiace.

Každý I / m alebo / v 1 ampéri. za deň. Maximálna denná dávka je 1 amp. 2 krát denne. Intravenózne podanie lieku je povolené iba v nemocnici. Liek sa používa na krátkodobú liečbu - do 3 dní. Ak je potrebné ďalšie použitie lieku, odporúča sa prejsť na užívanie perorálnych dávkových foriem alebo čapíkov. U starších pacientov nepoužívajte viac ako 1 ampér. za deň.

Ampulky by sa mali otvárať pozdĺž špeciálnej línie zlomeniny. Po otvorení ampulky roztok okamžite použite.

Vodné roztoky soli ketoprofénu s lyzínom sa môžu použiť na fyzioterapeutické ošetrenie (ionoforéza, mezoterapia); pomocou ionoforézy sa roztok aplikuje na záporný pól.

Ak sa používa intravenózne, odporúča sa pomalá intravenózna infúzia, aby sa predĺžila doba pôsobenia lieku. Infúzny roztok sa pripravuje na základe 50 alebo 500 ml nasledujúcich vodných roztokov: 0,9% roztok chloridu sodného, ​​10% vodný roztok levulózy, 5% vodný roztok dextrózy, Ringerov acetátový roztok, Ringerov laktátový (Hartmann) roztok, koloidný roztok dextránu pri 0 ° C, 9% roztok chloridu sodného alebo 5% roztok dextrózy. Keď sa Artrozilene zriedi v roztokoch malého objemu (50 ml), liečivo sa vstrekuje do / do bolusu. V roztokoch veľkého objemu (500 ml) je trvanie infúzie najmenej 30 minút.

Rektálne 1 supp. 2-3 krát denne. Maximálna denná dávka je 480 mg. U starších pacientov sa nemajú použiť viac ako 2 čapíky. za deň.

Navonok. Jedna dávka gélu je 3 - 5 g (objem veľkej čerešne), aerosól - 1 - 2 g (objem vlašského orecha). V závislosti od veľkosti poškodenej oblasti sa má liek nanášať 2 - 3 krát denne alebo podľa lekárskeho predpisu, opatrne sa trieť až do úplného vstrebania. Pri ionoforéze sa liek aplikuje na záporný pól. Dĺžka liečby bez konzultácie s lekárom by nemala presiahnuť 10 dní.

Predávkovanie

V súčasnosti nie sú hlásené žiadne prípady predávkovania liekom Artrosilene..

Liečba: v prípade predávkovania je potrebné monitorovať respiračnú a srdcovú aktivitu. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak je to potrebné, má sa vykonať symptomatická liečba. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Kapsuly, roztok na i / v a i / m podávanie, čapíky

Počas liečby je potrebné sledovať obraz periférnej krvi a funkčný stav pečene a obličiek..

Ak je potrebné stanoviť 17-ketosteroidy, liečba sa má vysadiť 48 hodín pred štúdiou..

Užívanie ketoprofénu môže maskovať príznaky infekčnej choroby.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek a pečene je nevyhnutné zníženie dávky a dôkladné sledovanie.

Užívanie ketoprofénu pacientmi trpiacimi na bronchiálnu astmu môže viesť k záchvatu bronchiálnej astmy.

Ženy plánujúce tehotenstvo by sa mali zdržať užívania drogy, pretože šanca na implantáciu vajíčok sa môže znížiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a riadiace mechanizmy - počas užívania drogy sa treba zdržať potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Gél, aerosól

Liek sa má nanášať iba na neporušenú pokožku. Zabráňte kontaktu s očami a sliznicami. Aby sa zabránilo prejavom precitlivenosti a fotocitlivosti, počas liečby sa odporúča nevystavovať pokožku slnečnému žiareniu..

Podmienky výdaja z lekární

Kapsuly, roztok na podanie i / v a i / m. Na lekársky predpis.

Podmienky skladovania lieku Artrozilen

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Artrozilen

roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 160 mg / 2 ml - 2 roky.

rektálne čapíky 160 mg - 5 rokov.

gél na vonkajšie použitie 5% - 3 roky.

kapsuly 320 mg - 3 roky.

aerosól na vonkajšie použitie 15% - 2 roky.

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Artrosilenové kapsuly - návod na použitie

Evidenčné číslo

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

Kapsuly tvrdé želatínové, podlhovasté, telo - biele, čiapka - tmavozelené; obsah kapsúl sú okrúhle, svetlo žlté granule.
1 čiapka.
soľ ketoprofénu s lyzínom320 mg

Pomocné látky: dietylftalát - 2,286 mg, karboxypolymetylén - 32,857 mg, stearan horečnatý - 15,857 mg, povidón - 27,857 mg, polyméry akrylových a metakrylových kyselín - 34,143 mg, mastenec - 27 mg.

Zloženie obalu kapsuly: telo - oxid titaničitý (E171), želatína qsp; veko - chinolínová žltá (E104), indigotín (E132), oxid titaničitý (E171), želatína qsp. 10 kusov. - blistre (1) - kartónové obaly.

farmaceutický účinok

Znižuje rannú stuhnutosť a opuchy kĺbov, zvyšuje rozsah pohybu.

Soľ ketoprofénu s lyzínom je na rozdiel od ketoprofénu rýchlo sa rozpúšťajúca zlúčenina s neutrálnym pH, vďaka čomu takmer nedráždi gastrointestinálny trakt.

Po perorálnom podaní sa maximálny terapeutický účinok pozoruje počas 4 až 24 hodín.

Farmakokinetika
Odsávanie
Po perorálnom podaní sa ketoprofén úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, biologická dostupnosť presahuje 80%. ZOmax je 3-9 μg / ml a dosahuje sa 4-10 hodín po požití, jeho hodnota priamo závisí od užitej dávky. Súčasný príjem potravy pomáha znižovať hodnotu C.max a zvýšenie Tmax, žiadna zmena v AUC.

Distribúcia
Až 99% ketoprofénu sa viaže na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín. V.d -0,1-0,2 l / kg. Ľahko preniká do histohematogénnych bariér a je distribuovaný v tkanivách a orgánoch. Ketoprofén dobre preniká do synoviálnej tekutiny a spojivového tkaniva. Aj keď je koncentrácia ketoprofénu v synoviálnej tekutine o niečo nižšia ako v plazme, je stabilnejšia (trvá až 30 hodín).
Droga sa v tele prakticky nehromadí.

Metabolizmus
Ketoprofén sa metabolizuje hlavne v pečeni, kde podlieha glukuronidácii za vzniku esterov kyseliny glukurónovej.

Odstúpenie
T1/2 je 6,5 hodiny.Metabolity sa vylučujú hlavne močom. Menej ako 1% sa vylučuje stolicou.

Indikácie:

- pooperačná bolesť;
- posttraumatická bolesť;
- zápalové bolesti.

Symptomatická liečba reumatických a zápalových ochorení, vrátane:

- reumatoidná artritída;
- spondylartróza;
- artróza;
- dnová artritída;
- zápalové poškodenie periartikulárnych tkanív.

Dávkovací režim

Vedľajší účinok

Z tráviaceho systému: bolesti brucha, hnačky, duodenitída, erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu, gastritída, hematoméza, ezofagitída, stomatitída, meléna, zvýšené hladiny bilirubínu, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hepatitída, zlyhanie pečene, zväčšenie pečene..

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: závraty, hyperkinéza, tremor, vertigo, zmeny nálady, úzkosť, halucinácie, podráždenosť, celková nevoľnosť..

Zo strany orgánu zraku: zápal spojiviek, zhoršenie zraku.

Z hematopoetického systému: leukocytopénia, leukocytóza, lymfangitída, zníženie protrombínového času, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, zväčšenie sleziny, vaskulitída.

Z dýchacieho systému: bronchospazmus, dyspnoe, pocity spazmu hrtana, laryngospazmus, edém hrtana, rinitída.

Z kardiovaskulárneho systému: hypertenzia, hypotenzia, tachykardia, bolesť na hrudníku, synkopa.

Z močového systému: bolestivé močenie, cystitída, opuchy, hematúria.

Z kože a podkožných tkanív: erytematózny exantém, svrbenie, makulopapulárna vyrážka, zvýšené potenie..

Alergické reakcie: žihľavka, angioedém, exsudatívny multiformný erytém (vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu), anafylaktoidné reakcie (edém sliznice ústnej dutiny, edém hltanu, periorbitálny edém).

Ostatné: periférny edém, bledosť, menštruačné nepravidelnosti.

Kontraindikácie:

- astma "aspirín";
- peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze;
- ulcerózna kolitída v akútnej fáze;
- Crohnova choroba;
- divertikulitída;
- peptický vred;
- poruchy zrážania krvi (vrátane hemofílie);
- chronické zlyhanie obličiek;
- deti a dospievajúci do 18 rokov;
- III trimester tehotenstva;
- obdobie laktácie;
- precitlivenosť na zložky lieku alebo iné HPBC.

Liek by sa mal predpisovať opatrne pri anémii, bronchiálnej astme, alkoholizme, fajčení tabaku, alkoholickej cirhóze pečene, hyperbilirubinémii, zlyhaní pečene, cukrovke, dehydratácii, sepse, chronickom srdcovom zlyhaní, edémoch, arteriálnej hypertenzii, krvných ochoreniach (vrátane leukopénie). nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, stomatitída v prvom a druhom trimestri tehotenstva, ako aj u starších pacientov.

Gravidita a laktácia

Ak je potrebné používať liek počas laktácie, je potrebné dojčenie prerušiť.

Ženy plánujúce tehotenstvo by sa mali zdržať užívania Artrozilenu, pretože na pozadí jeho príjmu sa pravdepodobnosť implantácie vajíčok môže znížiť.

špeciálne pokyny

Ak je potrebné stanoviť 17-ketosteroidy, liečba sa má vysadiť 48 hodín pred štúdiou..

Užívanie artrosilénu môže maskovať príznaky infekčnej choroby.

Ak je poškodená funkcia pečene a obličiek, je potrebné zníženie dávky a dôkladné sledovanie.

Použitie artrosilénu pri bronchiálnej astme môže vyvolať záchvat udusenia.

Predávkovanie

Liečba: v prípade predávkovania sa má v prípade potreby vykonať symptomatická liečba, sledovať respiračná a kardiovaskulárna aktivita. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

Liekové interakcie

Na pozadí súčasného užívania s Artrozilenom klesá účinnosť urikosurických liekov, zvyšuje sa účinok antikoagulancií, protidoštičkových látok, fibrinolytík, etanolu, vedľajších účinkov mineralokortikoidov, glukokortikoidov, estrogénov; znižuje účinnosť antihypertenzív a diuretík.

Súčasné užívanie lieku Artrozilen s inými NSAID, GCS, etanolom, kortikotropínom môže viesť k tvorbe vredov a rozvoju gastrointestinálneho krvácania, k zvýšeniu rizika vzniku renálnej dysfunkcie..

Súčasné užívanie Artrosilenu s perorálnymi antikoagulanciami, heparínom, trombolytikami, protidoštičkovými látkami, cefoperazónom, cefamandolom a cefotetanom zvyšuje riziko krvácania..

Artrozilén, ak sa užíva súčasne, zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (je potrebný prepočet dávky).

Kombinované použitie artrosilénu s valproátom sodným spôsobuje porušenie agregácie krvných doštičiek.

Ketoprofén, ak sa používa súčasne, zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu, lítia, metotrexátu.

Antacidá a cholestyramín znižujú absorpciu ketoprofénu.

Artrosilén

Zloženie

Uvoľnite formulár

Artrozilen sa vyrába v niekoľkých farmakologických formách, a to vo forme:

  • gél na vonkajšie použitie 30-50g;
  • kapsuly na orálne podanie, 10 kusov v balení;
  • injekčný roztok v ampulkách po 2 ml, 6 kusov v balení;
  • rektálne čapíky, 10 v balení;
  • vonkajší aerosól 25 ml.

farmaceutický účinok

Všetky formy artrozilénu sa vyznačujú analgetickými, antipyretickými a protizápalovými účinkami..

Farmakodynamika a farmakokinetika

Prejav protizápalového, analgetického a antipyretického účinku poskytuje schopnosť ketoprofénu inhibovať COX-1 a -2, inhibovať syntézu PG. Okrem toho je liek charakterizovaný anti-bradykinínovou aktivitou, stabilizáciou lyzozomálnych membrán a inhibíciou ich uvoľňovania zo zloženia enzýmov, ktoré podporujú deštrukciu tkanív v prípade chronického zápalu. Uvoľňovanie cytokínov klesá, aktivita neutrofilov sa spomaľuje.

Použitie artrosilénu vám umožňuje znížiť rannú stuhnutosť, opuchy kĺbov, zväčšiť rozsah pohybu.

Lyzínová soľ, ktorá je súčasťou prípravku ketoprofénu, je rýchlo sa rozpúšťajúca molekula s neutrálnym pH. Preto nemá artrozilén prakticky žiadny dráždivý účinok na gastrointestinálny trakt..

Vonkajšie použitie spreja alebo gélu má lokálny protizápalový, protiexudatívny a analgetický účinok. Zároveň sa prejavuje vysoký lokálny terapeutický účinok na postihnuté kĺby, šľachy, väzy, svaly. Liečba liekom na artikulárny syndróm umožňuje zmierniť bolesť kĺbov, a to v pokojnom stave aj počas pohybu, klesá ranná stuhnutosť a opuch kĺbov. Zistilo sa, že artrozilén nemá deštruktívny účinok na kĺbové chrupavky.

Pri užívaní kapsúl sa účinná látka úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu s biologickou dostupnosťou vyššou ako 80%. Maximálna koncentrácia sa dosiahne v závislosti od dávky po 4 - 10 hodinách od okamihu podania. V tomto prípade trvá terapeutický účinok 4 - 24 hodín. Konzumácia potravy môže znížiť koncentráciu látky v tele. Vo vnútri tela je zaznamenané plnohodnotné spojenie ketoprofénu s plazmatickými proteínmi. Látka je schopná preniesť histohematogénne bariéry do tkanív a synoviálnej tekutiny, kde je distribuovaná. Metabolizmus ketoprofénu sa vyskytuje v pečeni a prechádza glukuronidáciou s produkciou esterov a kyseliny glukurónovej. Vylučovanie metabolitov sa vykonáva močom a zanedbateľná časť stolicou.

Pôsobenie injekčného roztoku sa prejaví po 20 - 30 minútach a trvá 18 - 20 hodín. Účinná látka sa úplne vstrebáva väzbou na plazmatické bielkoviny. Liečivo preniká cez histohematogénne bariéry do tkanív a fyziologických tekutín, ktoré sú v tele rovnomerne distribuované. Metabolizmus nastáva za účasti pečeňových enzýmov, ktoré sa vylučujú prevažne obličkami, do 24 hodín.

Pri použití lieku vo forme rektálnych čapíkov sa jeho účinok prejaví v priebehu 45-60 minút. Maximálna koncentrácia látky priamo závisí od použitého dávkovania. V tele sa ketoprofén úplne absorbuje väzbou na plazmatické bielkoviny. Zaznamenal sa prienik látky cez histohematogénne bariéry, ktoré sa distribuujú v tkanivách a dôležitých orgánoch. Metabolizmus prebieha v pečeni s produkciou esterov a kyseliny glukurónovej. Vylučovanie metabolitov nastáva močom.

Použitie externých gélových a aerosólových produktov je poznačené pomalou absorpciou. V takom prípade sa účinok látky prejaví krátkodobo a trvá 5 - 8 hodín. Biologická dostupnosť je približne 5%.

Indikácie pre použitie

Hlavné indikácie na použitie kapsúl a čapíkov sú:

  • zápalové, pooperačné alebo poúrazové mierne až stredne silné bolesti;
  • reumatoidná a dnová artritída;
  • artróza;
  • spondylartróza;
  • zápalové poškodenie periartikulárnych tkanív.

Injekcie sú predpísané na krátkodobú liečbu syndrómov akútnej bolesti sprevádzajúcich:

  • choroby muskuloskeletálneho systému rôzneho pôvodu;
  • pooperačné a poúrazové bolesti spojené so zápalom.

Indikácie pre vymenovanie gélu a aerosólu sú:

  • ochorenia muskuloskeletálneho systému, napríklad - reumatoidná a psoriatická artritída, artróza periférnych kĺbov alebo chrbtice, ankylozujúca spondylitída, reumatické poranenie mäkkých tkanív;
  • traumatické poranenia mäkkých tkanív
    svalové reumatické a nereumatické bolesti.

Kontraindikácie pre použitie

  • vysoká citlivosť na liek;
  • aspirínová astma;
  • dojčenie, tehotenstvo;
  • exacerbácia žalúdočných vredov a 12-dvanástnikových vredov, peptických vredov;
  • divertikulitída;
  • akútna forma ulceróznej kolitídy, Crohnova choroba;
  • chronické zlyhanie obličiek;
  • detstvo;
  • hemofília a iné poruchy zrážania krvi a tak ďalej.

Aerosól a masť sa tiež neodporúčajú používať s:

  • plačúce dermatózy;
  • ekzém;
  • porušenie celistvosti kože.

Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov trpiacich:

  • bronchiálna astma;
  • chronické srdcové zlyhanie;
  • anémia;
  • alkoholizmus;
  • zlyhanie pečene;
  • diabetes mellitus a tak ďalej.

Vedľajšie účinky

Užívanie artrosilénu môže viesť k rozvoju porúch činnosti tráviaceho traktu, pečene, nervového systému, zmyslových orgánov a krvotvorby, močovej a pohlavnej sústavy, kardiovaskulárneho a dýchacieho systému.

Okrem toho je možný vývoj rôznych kožných porúch a alergických reakcií..

Pri použití vonkajších prípravkov - gélu a aerosólu je možný výskyt fotosenzibilizácie.

V každom prípade je potrebná konzultácia s odborníkom.

Pokyny na použitie Artrozilenu (spôsob a dávkovanie)

Liečivo je dostupné v niekoľkých farmakologických formách určených na orálne, rektálne, parenterálne a vonkajšie podanie..

Tablety na orálne podanie sa predpisujú denne na 1 kus súčasne alebo po jedle. Terapeutický kurz môže trvať 3-4 mesiace.

Roztok pre i / m alebo i / v je predpísaný na použitie v ampulke denne. Spravidla sa táto forma lieku používa na krátkodobú liečbu nie viac ako 3 dni v nemocničnom prostredí. Ak je potrebné pokračovať v liečbe, je povolené použitie kapsúl alebo čapíkov..

Rektálne čapíky sa používajú denne, 1 kus 2 - 3 krát. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 480 mg. Starší pacienti majú predpísanú dennú dávku až 2 čapíkov.

Vonkajšie formy aerosólu a gélu Artrozilen návod na použitie odporúča aplikovať v malom množstve každý deň, 2-3 krát. V tomto prípade je jednorazová dávka aerosólu 1 - 2 g. Trvanie liečby určuje ošetrujúci lekár, nemalo by však presiahnuť 10 dní..

Predávkovanie

Prípady predávkovania liekmi s obsahom artrozilénu nie sú opísané.

Interakcia

Súčasné použitie s induktormi mikrozomálnej oxidácie v oblasti pečene - fenytoín, barbituráty, flumecinol, rifampicín, fenylbutazón, tricyklické antidepresíva zvyšuje produkciu hydroxylovaných aktívnych metabolitov.

Zistilo sa, že artrozilén znižuje účinnosť niektorých urikosurických látok, zvyšuje účinnosť antikoagulancií, fibrinolytík, protidoštičkových látok, vedľajších účinkov mineralokortikoidov, estrogénov, ako aj antihypertenzív a diuretík..

Kombinované použitie s NSAID, GCS, kortikotropínom, etanolom môže spôsobiť vznik vredov a krvácanie z gastrointestinálneho traktu, zvýšiť pravdepodobnosť abnormalít vo funkcii obličiek..

Pri súčasnom užívaní s perorálnymi antikoagulanciami, trombolytikami, heparínom, cefoperazónom, protidoštičkovými látkami cefamandolu a cefotetanom sa zvyšuje riziko krvácania..

Tento liek navyše zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a hypoglykemických látok, preto je pri súčasnom podaní potrebný prepočet dávky. Kombinácia s valproátom vedie k poruchám agregácie krvných doštičiek, pretože verapamil, nifedipín, lítium a metotrexát zvyšujú ich koncentráciu v plazme. Kombinované podávanie s santacidom a cholestyramínom môže znížiť absorpciu artrosilénu.

špeciálne pokyny

Pri liečbe kapsulami, injekčnými roztokmi a čapíkmi je potrebné sledovanie parametrov periférnej krvi, ako aj stavu funkcií pečene a obličiek..

Ak je potrebné určiť 17-ketosteroidy, potom sa liek pred štúdiou zruší na 48 hodín.

Užívanie ketoprofénu často maskuje príznaky infekčnej choroby.

Dysfunkcie obličiek a pečene si vyžadujú nižšie dávkovanie a starostlivé sledovanie stavu pacienta.

U pacientov trpiacich na bronchiálnu astmu sa môže vyskytnúť záchvat bronchiálnej astmy..

Pri plánovaní tehotenstva sa odporúča upustiť od užívania liekov, pretože to môže znížiť pravdepodobnosť implantácie vajíčka.

Aerosol a gél artrosilén sa musia nanášať na pokožku bez poškodenia. Je dôležité, aby sa liek nedostal do očí a slizníc. Je možné vyhnúť sa prejavom precitlivenosti alebo fotocitlivosti ochranou pokožky pred slnečným žiarením počas celého ošetrenia..

Podmienky predaja

Výdaj lieku vo forme kapsúl a injekčného roztoku je viazaný na lekársky predpis. Masť a sprej Artrozilen sú lieky, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Na uchovávanie lieku je určené tmavé miesto chránené pred deťmi pri teplotách do 25 ° C..