Farmakologická databáza

Meniskus

Artrosilén - čapíky, ktoré majú analgetické, antipyretické a protizápalové účinky. Rektálne čapíky sa ľahko používajú a pomáhajú účinne obnoviť pohyblivosť kĺbov a zlepšiť tak celkovú pohodu pacienta.

Zloženie a forma uvoľnenia

Rektálne čapíky Artrozilen je univerzálny liek na kĺby a periartikulárne tkanivá, ktorý zmierňuje bolesť, horúčku a iné nepríjemné pocity. Táto linka obsahuje tablety na orálne podanie, gély, aerosóly a injekčné roztoky, ale práve sviečky sa považujú za najpohodlnejšiu a najbezpečnejšiu formu. Kompozícia obsahuje soľ lyzínu s ketoprofénom, pretože ďalšími zložkami sú polosyntetické glyceridy.

Čípky majú klasický tvar torpéda s mierne hrotitou špičkou, ktorá uľahčuje zavedenie. Farba je biela alebo krémová, textúra je jednotná, nie je cítiť. Čípky sú balené v plastových blistroch po 5 kusoch a v kartónových škatuliach, z ktorých každý obsahuje návod na použitie v ruštine. Čas použiteľnosti je 2 roky od dátumu uvedeného na obale. Po uplynutí lehoty sa čapíky nemôžu používať, likvidujú sa s domovým odpadom. Je lepšie skladovať sviečky na chladnom a tmavom mieste, mimo tepelných zariadení, priameho slnečného žiarenia, potravín a domácich chemikálií. Možno umiestniť do spodného priestoru chladničky.

Pri dlhodobom skladovaní otvorené čapíky vysušia, ale nestratia svoje liečivé vlastnosti. Liek je určený len na vonkajšie použitie, musí byť chránený pred deťmi a zvieratami.

Cena lieku závisí od politiky lekárne a mesta. Vo väčšine osád je možné kúpiť obal za 350 - 380 rubľov. Čapíky sa predávajú bez lekárskeho predpisu, je však lepšie ich používať pod dohľadom lekára..

farmaceutický účinok

Liek sa dobre vstrebáva a zriedka spôsobuje vedľajšie účinky. Ihneď po zavedení do konečníka sa tuková báza čapíka začne topiť pod vplyvom telesnej teploty.

Účinné látky sa vstrebávajú do tkanív a vstupujú do krvi a synoviálnej tekutiny.

Ketoprofénová soľ s lyzínom pôsobí miernejšie ako ketoprofén, nedráždi sliznice a znižuje počet vedľajších účinkov. Soľ nemá žiadny negatívny vplyv na kĺbovú chrupavku, čo umožňuje dlhodobé užívanie lieku. Po zavedení čapíka začne ketoprofén pôsobiť za 40 - 50 minút. Maximálna koncentrácia látky v krvi sa pozoruje po 5-6 hodinách. Požadovaná koncentrácia aktívnych zložiek v synoviálnej tekutine sa udržuje až 20 hodín.

Sviečky fungujú nasledovne:

  1. Rýchlo zmiernite bolesť v oblasti kĺbov, väzov, svalov a šliach.
  2. Zmierňujú zápal.
  3. Znížte horúčku.
  4. Zlepšuje všeobecný stav pacientov.
  5. Po dlhšej liečbe sa zlepšuje pohyblivosť kĺbov.
  6. Nádory a opuchy zmiznú.
  7. Ranná stuhnutosť kĺbov zmizne.

Ketoprofén sa metabolizuje v pečeni, väčšina látok sa vylučuje močom a stolicou 24 hodín po podaní. Liek sa nehromadí v tele a nemá nepriaznivý vplyv na fungovanie životne dôležitých orgánov. Liek je netoxický, odkazuje na nízke riziko.

Indikácie a kontraindikácie

Hlavné indikácie na použitie sú uvedené v pokynoch pripojených k lieku. Sviečky sa odporúčajú používať, keď:

  • reumatoidná artritída;
  • artróza periférnych kĺbov a chrbtice;
  • dnová artritída;
  • spondylartróza;
  • zápal periartikulárnych tkanív;
  • psoriatická artritída;
  • reumatické lézie mäkkých tkanív.

Artrosilén sa odporúča na rýchle zotavenie po operáciách a úrazoch. Kurz je určený individuálne.

Napriek širokej škále aplikácií a dobrým výsledkom má Artrozilen aj kontraindikácie:

  1. Produkt sa neodporúča používať v poslednom trimestri tehotenstva a počas dojčenia.
  2. Čapíky nie sú vhodné pre pacientov s precitlivenosťou na ketoprofén a kyselinu acetylsalicylovú,
  3. Deti do 6 rokov.

Pravidelné používanie čapíkov môže zhoršiť hemoroidy. Ženám plánujúcim tehotenstvo sa odporúča, aby sa zdržali používania artrosilénu, pretože to znižuje pravdepodobnosť implantácie vajíčka.

Pri liečbe starších pacientov a tehotných žien v 1. a 2. trimestri je potrebná osobitná opatrnosť. To platí aj pre ľudí, ktorí zneužívajú alkohol alebo fajčia.

Pacienti trpiaci:

  • bronchiálna astma;
  • ekzém a iné kožné ochorenia;
  • poškodenie obličiek a pečene;
  • zhubné nádory;
  • cukrovka;
  • arteriálna hypertenzia;
  • gastrointestinálne lézie rôznej povahy.

Liečivo sa dobre vstrebáva, ale v prípade predávkovania sú možné vedľajšie účinky: hnačka, nevoľnosť, slabosť, menštruačné nepravidelnosti, žihľavka, celkové zhoršenie pohody..

Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne sledovať stav pečene a obličiek..

Inštrukcie na používanie

Môžu sa podať 2–3 čapíky denne, priebeh liečby je predpísaný individuálne. Sviečka sa uvoľní z obalu, zvlhčí sa vodou alebo potrie vazelínovým olejom. Tieto manipulácie zlepšia penetráciu a pomôžu vyhnúť sa mikroúrazom. Pacient by mal ležať na boku s kolenami vytiahnutými až k bruchu. Pre niektorých ľudí je pohodlnejšie zaviesť čapíky do podrepu..

Sviečka sa vkladá pomaly a jemne, svaly zvierača by mali byť uvoľnené. Po zavedení čapíka si musí pacient ľahnúť a prekonať falošné nutkanie na stolicu. Po 10-15 minútach bolesti kĺbov ustúpia, ale vstávanie sa neodporúča. Najlepšie je vložiť sviečky pred spaním, v pokoji, liek je obzvlášť účinný.

Pri používaní čapíkov nemôžete užívať iné lieky proti bolesti na báze ketoprofénu, aby ste sa vyhli predávkovaniu. Antikoagulačné lieky, ktoré môžu vyvolať vnútorné krvácanie, sú zakázané.

Názor spotrebiteľa

Pacienti a lekári, ktorí často používajú artrozilén, o ňom zanechávajú pozitívne recenzie. Najčastejšie existuje vysoká účinnosť pri liečbe chronických ochorení kĺbov a zotavení po operáciách. Pacienti sa domnievajú, že čapíky sú obzvlášť účinné na zmiernenie miernej až strednej bolesti, ale nezvládnu silné ataky. Liek dobre zapadá do terapeutických režimov, má minimum kontraindikácií a je vhodný na dlhodobú liečbu.

Čapíky sú mäkšie ako kapsuly alebo injekcie s rovnakou účinnou látkou..

Aj staršie pacientky ich používajú s úspechom; pod dohľadom lekára sú čapíky povolené na liečbu v 1. a 2. trimestri tehotenstva. Pri používaní čapíkov je dôležité vyhnúť sa predávkovaniu, u niektorých pacientov sú možné alergické reakcie, kvôli ktorým je potrebné liečbu prerušiť..

Čapíky Artrozilen je účinný a cenovo dostupný liek, ktorý je možné kúpiť bez lekárskeho predpisu. Rýchly a bezpečný prostriedok na zmiernenie bolesti vám umožňuje zmierniť záchvaty, zlepšiť stav pacienta po operácii. Liečba by mala prebiehať pod dohľadom lekára, kurz je predpísaný individuálne..

ARTHROSILENE

  • Farmakokinetika
  • Indikácie pre použitie
  • Spôsob aplikácie
  • Vedľajšie účinky
  • Kontraindikácie
  • Tehotenstvo
  • Interakcie s inými liekmi
  • Predávkovanie
  • Podmienky skladovania
  • Uvoľnite formulár
  • Zloženie
  • Dodatočne

Liečivo artrosilén (artrosilén) je protizápalové, antipyretické, analgetické liečivo na báze aktívnej zložky: ketoprofénu.
Inhibíciou COX-1 a -2 inhibuje syntézu GHG. Má anti-bradykinínovú aktivitu, stabilizuje lyzozomálne membrány a oneskoruje uvoľňovanie enzýmov z nich, ktoré prispievajú k deštrukcii tkaniva pri chronických zápaloch.
Znižuje uvoľňovanie cytokínov, inhibuje aktivitu neutrofilov.
Znižuje rannú stuhnutosť a opuchy kĺbov, zvyšuje rozsah pohybu.
Soľ ketoprofénu s lyzínom je na rozdiel od ketoprofénu rýchlo sa rozpúšťajúca molekula s neutrálnym pH a takmer nedráždi gastrointestinálny trakt.
Ak sa aplikuje lokálne, má lokálny protizápalový, protiexudatívny a analgetický účinok. Vo forme spreja alebo gélu poskytuje lokálny terapeutický účinok na postihnuté kĺby, šľachy, väzy a svaly. Pri artikulárnom syndróme spôsobuje zníženie bolesti kĺbov v pokoji a počas pohybu, zníženie rannej stuhnutosti a opuch kĺbov. Lyzínová soľ ketoprofénu nemá katabolický účinok na kĺbové chrupavky.

Farmakokinetika

Artrozilenové kapsuly.
Odsávanie. Priradené interne, ketoprofén je dostatočne úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu a jeho biologická dostupnosť presahuje 80%. Cmax v plazme sa pri užívaní kapsúl Artrosilene pozoruje 4 - 10 hodín po perorálnom podaní, jej hodnota priamo závisí od užitej dávky a je 3 - 9 μg / ml. T1 / 2 je 6,5 hodiny. Maximálny terapeutický účinok sa pozoruje počas 4 až 24 hodín. Jedlo pomáha znižovať hodnoty Cmax a zvyšovať Tmax bez zmeny AUC.
Distribúcia. Až 99% absorbovaného ketoprofénu sa viaže na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín. Vd - 0,1–0,2 l / kg. Ľahko preniká do histohematogénnych bariér a je distribuovaný v tkanivách a orgánoch. Ketoprofén dobre preniká do synoviálnej tekutiny a spojivových tkanív. Aj keď je koncentrácia ketoprofénu v synoviálnej tekutine o niečo nižšia ako v plazme, je stabilnejšia (trvá až 30 hodín).
Metabolizmus. Ketoprofén sa metabolizuje hlavne v pečeni, kde prechádza glukuronidáciou za vzniku esterov kyseliny glukurónovej.
Vylučovanie. Metabolity sa vylučujú močom. Menej ako 1% sa vylučuje výkalmi. Droga sa nekumuluje.
Riešenie pre podávanie i / v a i / m Artrosilene.
Tmax pre parenterálne podanie - 20 - 30 minút. Účinná koncentrácia sa udržuje 24 hodín. Terapeutická koncentrácia v synoviálnej tekutine sa udržuje 18–20 hodín.
Distribúcia. Až 99% absorbovaného ketoprofénu sa viaže na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín. Vd - 0,1–0,2 l / kg. Ľahko preniká do histohematogénnych bariér a je distribuovaný v tkanivách a orgánoch. Ketoprofén dobre preniká do synoviálnej tekutiny a spojivových tkanív. Aj keď je koncentrácia ketoprofénu v synoviálnej tekutine o niečo nižšia ako v plazme, je stabilnejšia (trvá až 30 hodín).
Metabolizuje sa pečeňovými mikrozomálnymi enzýmami. Vylučuje sa obličkami, 60-80% - vo forme glukuronidu za 24 hodín.
Čapíky Artrozilen.
Odsávanie. Ketoprofénová soľ lyzínu sa rýchlo vstrebáva: Tmax po rektálnom podaní - 45-60 minút. Plazmatická koncentrácia lineárne závisí od užitej dávky.
Distribúcia. Až 99% absorbovaného ketoprofénu sa viaže na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín. Vd - 0,1–0,2 l / kg. Ľahko preniká do histohematogénnych bariér a je distribuovaný v tkanivách a orgánoch. Ketoprofén dobre preniká do synoviálnej tekutiny a spojivových tkanív. Aj keď je koncentrácia ketoprofénu v synoviálnej tekutine o niečo nižšia ako v plazme, je stabilnejšia (trvá až 30 hodín).
Metabolizmus. Ketoprofén sa metabolizuje hlavne v pečeni, kde prechádza glukuronidáciou za vzniku esterov kyseliny glukurónovej.
Vylučovanie. Metabolity sa vylučujú hlavne močom (až 76% po 24 hodinách). Droga sa nekumuluje.
Gél, aerosól Artrosilene.
Po nanesení na pokožku sa vstrebáva pomaly; dávka 50–150 mg po 5–8 hodinách vytvorí hladinu plazmatickej koncentrácie 0,08–0,15 μg / ml. V tele sa prakticky nehromadí. Biologická dostupnosť - asi 5%.

Indikácie pre použitie

Indikácie na použitie kapsúl, čapíka Artrozilen sú: zmiernenie bolesti miernej a strednej intenzity (vrátane bolesti zápalovej povahy, pooperačné a poúrazové); reumatické choroby: reumatoidná artritída; spondylartróza; artróza; dnová artritída; zápalové poškodenie periartikulárnych tkanív.
Riešenie na i / v a i / m podávanie Artrozilenu: krátkodobá liečba syndrómu akútnej bolesti pri ochoreniach pohybového aparátu rôzneho pôvodu, pooperačné bolesti, poúrazové bolesti spojené so zápalom.
Gél, aerosól Artrozilen: choroby pohybového aparátu (vrátane reumatoidnej artritídy, psoriatickej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, artrózy periférnych kĺbov a chrbtice, reumatické lézie mäkkých tkanív); svalové bolesti reumatického a nereumatického pôvodu; traumatické poranenia mäkkých tkanív.

Spôsob aplikácie

Liečivo Artrozilen sa v závislosti od formy uvoľňovania aplikuje orálne, parenterálne, rektálne, zvonka.
Vo vnútri lieku je predpísaný 1 uzáver. deň počas jedla alebo po jedle. Dĺžka liečby môže byť 3-4 mesiace.
Každý I / m alebo / v 1 ampéri. za deň. Maximálna denná dávka je 1 amp. 2 krát denne. Intravenózne podanie lieku je povolené iba v nemocnici. Liek sa používa na krátkodobú liečbu - do 3 dní. Ak je potrebné ďalšie použitie lieku, odporúča sa prejsť na užívanie perorálnych dávkových foriem alebo čapíkov. U starších pacientov nepoužívajte viac ako 1 ampér. za deň.
Ampulky by sa mali otvárať pozdĺž špeciálnej línie zlomeniny. Po otvorení ampulky roztok okamžite použite.
Vodné roztoky soli ketoprofénu s lyzínom sa môžu použiť na fyzioterapeutické ošetrenie (ionoforéza, mezoterapia); pomocou ionoforézy sa roztok aplikuje na záporný pól.
Ak sa používa intravenózne, odporúča sa pomalá intravenózna infúzia, aby sa predĺžila doba pôsobenia lieku. Infúzny roztok sa pripravuje na základe 50 alebo 500 ml nasledujúcich vodných roztokov: 0,9% roztok chloridu sodného, ​​10% vodný roztok levulózy, 5% vodný roztok dextrózy, Ringerov acetátový roztok, Ringerov laktátový (Hartmann) roztok, koloidný roztok dextránu pri 0 ° C, 9% roztok chloridu sodného alebo 5% roztok dextrózy. Keď sa Artrozilene zriedi v roztokoch malého objemu (50 ml), liečivo sa vstrekuje do / do bolusu. V roztokoch veľkého objemu (500 ml) je trvanie infúzie najmenej 30 minút.
Rektálne 1 supp. 2-3 krát denne. Maximálna denná dávka je 480 mg. U starších pacientov sa nemajú použiť viac ako 2 čapíky. za deň.
Navonok. Jedna dávka gélu je 3 - 5 g (objem veľkej čerešne), aerosól - 1 - 2 g (objem vlašského orecha). V závislosti od veľkosti poškodenej oblasti sa má liek nanášať 2 - 3 krát denne alebo podľa lekárskeho predpisu, opatrne sa trieť až do úplného vstrebania. Pri ionoforéze sa liek aplikuje na záporný pól. Dĺžka liečby bez konzultácie s lekárom by nemala presiahnuť 10 dní.

Vedľajšie účinky

Stevens-Johnsonov syndróm).
Z urogenitálneho systému: bolestivé močenie, cystitída, opuchy, hematúria, menštruačné nepravidelnosti.
Zo strany krvotvorných orgánov: leukocytopénia, leukocytóza, lymfangitída, pokles PT, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, zväčšenie sleziny, vaskulitída.
Z dýchacieho systému: bronchospazmus, dyspnoe, pocity spazmu hrtana, laryngospazmus, edém hrtana, rinitída.
Z kardiovaskulárneho systému: hypertenzia, hypotenzia, tachykardia, bolesť na hrudníku, synkopa, periférny edém, bledosť.
Alergické reakcie: anafylaktoidné reakcie, edém ústnej sliznice, edém hltana, periorbitálny edém.
Čapíky dodatočne
Lokálne reakcie: pálenie, svrbenie, ťažkosti v anorektálnej oblasti, exacerbácia hemoroidov.
Gél, aerosól Artrosilene
Alergické reakcie, fotocitlivosť.
Ak sa vyskytne akýkoľvek nežiaduci jav, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Kontraindikácie

leukopénia); nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; stomatitída.
Gél, aerosól: pečeňová porfýria; erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu; závažné porušenie funkcie pečene a obličiek; deti do 12 rokov.

Tehotenstvo

Kapsuly, roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, čapíky Artrozilen
Rovnako ako iné NSAID, ani Artrozilene sa nemá používať v treťom trimestri tehotenstva. Užívanie lieku v prvom a druhom trimestri by mal starostlivo sledovať ošetrujúci lekár. Dojčenie počas užívania lieku by malo byť prerušené.
Gél, aerosól Nepoužívať v treťom trimestri tehotenstva.
Nie sú skúsenosti s používaním artrosilénu počas laktácie. Použitie v I. a II. Trimestri je možné len po konzultácii s lekárom.

Interakcie s inými liekmi

Induktory mikrozomálnej oxidácie v pečeni (fenytoín, etanol, barbituráty, flumecinol, rifampicín, fenylbutazón, tricyklické antidepresíva) zvyšujú produkciu hydroxylovaných aktívnych metabolitov.
Artrozilén znižuje účinnosť urikosurických liekov, zvyšuje účinok antikoagulancií, protidoštičkových látok, fibrinolytík, etanolu, vedľajších účinkov mineralokortikoidov, kortikosteroidov, estrogénov; antihypertenzíva a diuretiká.
Súbežné podávanie s inými NSAID, kortikosteroidmi, etanolom, kortikotropínom môže viesť k tvorbe vredov a rozvoju gastrointestinálneho krvácania, k zvýšenému riziku rozvoja renálnej dysfunkcie..
Súbežné podávanie s perorálnymi antikoagulanciami, heparínom, trombolytikami, protidoštičkovými látkami, cefoperazónom, cefamandolom a cefotetanom zvyšuje riziko krvácania..
Zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (je potrebný prepočet dávky).
Súbežné podávanie s valproátom sodným spôsobuje zhoršenú agregáciu krvných doštičiek.
Zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu, lítia, metotrexátu.
Antacidá a cholestyramín znižujú absorpciu.

Predávkovanie

Podmienky skladovania

Na tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Držte mimo dosahu detí.

Uvoľnite formulár

Kapsuly. Balenie: 10 ks v blistri; v balení z kartónu 1 blister.
Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie. Balenie: v ampulkách z tmavého skla, 2 ml; 6 ks na palete, 1 paleta v kartónovej škatuli.
Čapíky na rektálne podanie. Balenie: 5 ks v páse; v balení z lepenky 2 pásy.
Gél na vonkajšie použitie 5%. Balenie: v hliníkových tubách s hmotnosťou 30 a 50 g; v balení kartónu 1 tuba.
Aerosól na vonkajšie použitie 15%. Balenie: vo valcoch s objemom 25 ml s rozprašovačom; v balení kartónu 1 valec.

Zloženie

1 kapsula artrosilén obsahuje: soľ lyzínu ketoprofénu 320 mg.
Pomocné látky: dietylftalát - 2,286 mg; karboxypolymetylén - 32,857 mg; stearan horečnatý - 15,857; povidón - 27,857; polyméry kyseliny akrylovej a metakrylovej - 34,143; mastenec - 27 mg.
Plášť: telo - oxid titaničitý (E171), qsp želatína; veko - chinolínová žltá (E104); indigotín (E132); oxid titaničitý (E171); želatína.
1 ml roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie Artrosilene obsahuje: soľ lyzínového ketoprofénu 80 mg.
Pomocné látky: hydroxid sodný; kyselina citrónová; voda na injekciu.
1 čapík Artrozilen obsahuje: soľ lyzínu ketoprofénu 160 mg.
Pomocné látky: polosyntetické glyceridy.
1 g gélu na vonkajšie použitie 5% artrosilénu obsahuje: lyzínovú soľ ketoprofénu 50 mg.
pomocné látky: karboxypolymetylén; trietanolamín; polysorbát; etylalkohol 95%; metyl-p-hydroxybenzoát; levanduľa / nerolen; voda
1 g aerosólovej peny na vonkajšie použitie 15% Artrosilene obsahuje: lyzínovú soľ ketoprofénu 150 mg.
Pomocné látky: polysorbát 80; polypropylénglykol; PVP (povidón); levanduľa / nerolen; benzylalkohol; vyčistená voda; hnacia látka - propán-bután.

ARTHROSILENE

Účinná látka

Zloženie a forma uvoľňovania lieku

Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, tvrdé želatínové, veľkosť č. 0, podlhovasté, biele nepriehľadné telo, tmavozelené nepriehľadné viečko; obsah kapsúl sú okrúhle granule od bieleho po svetložltý.

1 čiapka.
ketoprofén lyzín (soľ lyzínu ketoprofénu)320 mg,
čo zodpovedá obsahu ketoprofénu200 mg

Pomocné látky: karbomér - 32,857 mg, stearan horečnatý - 15,857 mg, povidón K30 - 27,857 mg, mastenec - 27 mg, dietylftalát - 2,286 mg, kopolymér metylmetakrylátu, trimetylamonioetylmetakrylátchlorid a etakrylát [2: 0,1: 12] - 34,143 mg.

Zloženie tela kapsuly: oxid titaničitý - 2%, želatína - až 100%.
Zloženie viečka kapsuly; chinolínová žltá - 0,1952%, indigokarmín - 0,26%, oxid titaničitý - 1%, želatína - až 100%.

10 kusov. - blistre (1) - kartónové obaly.

farmaceutický účinok

NSAID. Má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Ketoprofén blokuje pôsobenie enzýmov COX-1 a COX-2 a čiastočne lipoxygenázy, čo vedie k potlačeniu syntézy prostaglandínov (vrátane v centrálnom nervovom systéme, najpravdepodobnejšie v hypotalame).

Stabilizuje lipozomálne membrány in vitro a in vivo, pri vysokých koncentráciách in vitro inhibuje syntézu bradykinínu a leukotriénov. Ketoprofén nemá nepriaznivý vplyv na stav kĺbovej chrupavky.

Farmakokinetika

Ak sa užíva perorálne, ketoprofén sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 90%. Pri dávke 100 mg v dávkovej forme s obvyklým uvoľňovaním je C max v krvnej plazme 10,4 μg / ml a dosiahne sa za 1 hodinu 22 minút.

Pri intravenóznom podaní ketoprofénu je priemerná plazmatická koncentrácia po 5 minútach od začiatku infúzie a do 4 minút po jej ukončení 26,4 ± 5,4 μg / ml. Biologická dostupnosť je 90%.

Jedinou intramuskulárnou injekciou v dávke 100 mg sa ketoprofén deteguje v krvnej plazme 15 minút po začiatku injekcie a C max (1,3 μg / ml) sa dosiahne po 2 hodinách. Biologická dostupnosť rastie so zvyšujúcou sa dávkou lineárne..

Plazmatický klírens ketoprofénu je približne 0,08 l / kg / h.

Väzba ketoprofénu na proteíny krvnej plazmy je 99%, hlavne na albumínovú frakciu. Vd je 0,1 l / kg. Ketoprofén preniká do synoviálnej tekutiny a po požití tam dosiahne koncentráciu rovnajúcu sa 30% koncentrácie v krvnej plazme. Pri intravenóznom podaní 100 mg po 3 hodinách dosahuje jeho koncentrácia 1,5 μg / ml, čo je 50% koncentrácie v krvnej plazme (asi 3 μg / ml). Po 9 hodinách je koncentrácia v synoviálnej tekutine 0,8 μg / ml a v krvnej plazme - 0,3 μg / ml, čo znamená, že ketoprofén preniká do synoviálnej tekutiny pomalšie a vylučuje sa z nej pomalšie. Css ketoprofénu v krvnej plazme sa stanoví aj 24 hodín po užití. Po jednej intramuskulárnej injekcii 100 mg ketoprofénu sa liečivo po 15 minútach nachádza v mozgovomiechovom moku, podobne ako v krvnom sére..

Ketoprofén sa vo veľkej miere metabolizuje mikrozomálnymi pečeňovými enzýmami. T 1/2 je menej ako 2 hodiny Ketoprofén sa viaže na kyselinu glukurónovú a vylučuje sa z tela ako glukuronid. Neexistujú aktívne metabolity ketoprofénu. Až 80% ketoprofénu sa vylúči obličkami do 24 hodín, hlavne vo forme ketoprofénu glukuronidu.

  • Opýtať sa otázku
  • Zobraziť inštitúcie
  • Kupujte lieky

Indikácie

Symptomatická terapia bolestivého syndrómu, vč. so zápalovými procesmi rôzneho pôvodu: reumatoidná artritída; séronegatívna artritída: ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída), psoriatická artritída, reaktívna artritída (Reiterov syndróm); dna, pseudodna; degeneratívne choroby pohybového aparátu, vč. artróza; syndróm slabej, strednej a silnej bolesti s bolesťami hlavy, migréna, tenditída, burzitída, myalgia, neuralgia, ischias; syndróm poúrazovej a pooperačnej bolesti, vč. sprevádzané zápalom a horúčkou; bolestivý syndróm pri rakovine; algodismenorea.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ketoprofén, ako aj na salicyláty alebo iné NSAID; úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, opakujúca sa polypóza nosa a paranazálnych dutín a intolerancia na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID (vrátane anamnézy); peptický vred žalúdka alebo dvanástnika v akútnej fáze; ulcerózna kolitída, Crohnova choroba; hemofília a iné poruchy zrážania krvi; závažné zlyhanie pečene; závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min), potvrdená hyperkaliémia, progresívne ochorenie obličiek; dekompenzované srdcové zlyhanie; pooperačné obdobie po transplantácii bypassu koronárnych artérií; gastrointestinálne, cerebrovaskulárne a iné krvácanie (alebo podozrenie na krvácanie); chronická dyspepsia; III trimester tehotenstva; obdobie dojčenia; deti do 15 rokov; na rektálne použitie - zápalové ochorenia konečníka a / alebo krvácanie z konečníka.

Anamnéza peptického vredového ochorenia, infekcia Helicobacter pylori; anamnéza bronchiálnej astmy; klinicky významné kardiovaskulárne, cerebrovaskulárne a periférne arteriálne ochorenie; dyslipidémia; mierna pečeňová nedostatočnosť, hyperbilirubinémia, alkoholická cirhóza pečene; chronické zlyhanie obličiek (CC 30-60 ml / min); chronické srdcové zlyhanie (II-IV FC podľa klasifikácie NYHA); arteriálna hypertenzia; choroby krvi; dehydratácia; cukrovka; fajčenie; starší vek; dlhodobé užívanie NSAID, súčasné užívanie antikoagulancií (vrátane warfarínu), protidoštičkových látok (vrátane klopidogrelu), perorálnych kortikosteroidov (vrátane prednizolónu), selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (vrátane fluoxetínu, paroxetín, citalopram, sertralín).

Dávkovanie

Podáva sa orálne, rektálne, parenterálne.

Pri perorálnom podaní sa dávka a frekvencia použitia nastavujú individuálne, v závislosti od indikácií a použitej liekovej formy..

Rektálne - 100 mg 1-2 krát / deň.

V / v alebo v / m jednotlivá dávka - 100 - 200 mg. Frekvencia podávania závisí od indikácií a klinických príznakov..

Parenterálne podávanie ketoprofénu sa môže kombinovať s použitím iných dávkových foriem ketoprofénu (tablety, kapsuly, rektálne čapíky). Maximálna dávka ketoprofénu je 200 mg / deň.

Vedľajšie účinky

Z hematopoetického systému: zriedka - hemoragická anémia, hemolytická anémia, leukopénia; neznáma frekvencia - agranulocytóza, trombocytopénia, dysfunkcia kostnej drene.

Z imunitného systému: frekvencia neznáma - anafylaktické reakcie (vrátane anafylaktického šoku).

Z nervového systému: často - nespavosť, depresia, asténia; zriedka - bolesť hlavy, závrat, ospalosť; zriedka - parestézia, zmätenosť alebo strata vedomia, periférna polyneuropatia; neznáma frekvencia - kŕče, poruchy chuti, emočná labilita.

Zo zmyslov: zriedka - rozmazané videnie, hučanie v ušiach, zápal spojiviek, suchosť sliznice oka, bolesť očí, strata sluchu; neznáma frekvencia - optická neuritída.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedka - tachykardia; neznáma frekvencia - zlyhanie srdca, zvýšený krvný tlak, vazodilatácia.

Z dýchacieho systému: zriedka - exacerbácia bronchiálnej astmy, krvácanie z nosa, edém hrtana; neznáma frekvencia - bronchospazmus (najmä u pacientov s precitlivenosťou na NSAID), nádcha.

Z tráviaceho systému: často - nevoľnosť, zvracanie, dyspepsia, bolesť brucha, NSAID-gastropatia; zriedka - zápcha, hnačka, nadúvanie, zápal žalúdka; zriedka - peptický vred, stomatitída; veľmi zriedkavo - exacerbácia ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby, ďasná, gastrointestinálne, hemoroidné krvácanie, meléna, perforácia tráviaceho traktu; neznáma frekvencia - gastrointestinálne ťažkosti, bolesti žalúdka.

Z pečene a žlčových ciest: zriedka - hepatitída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov v krvi, zvýšená koncentrácia bilirubínu v krvi.

Z močového systému: zriedka - cystitída, uretritída, hematúria; veľmi zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm, abnormálne hodnoty ukazovateľov funkcie obličiek.

Na strane kože a podkožných tkanív: zriedka - kožná vyrážka, svrbenie; častosť neznáma - fotosenzibilizácia, alopécia, urtikária, exacerbácia chronickej urtikárie, angioedém, erytém, bulózna vyrážka vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu, toxická epidermálna nekrolýza, purpura.

Ostatné: zriedka - periférny edém, únava; zriedka - hemoptýza, menometrorágia, dýchavičnosť, smäd, zášklby svalov.

Lokálne reakcie: pri rektálnej aplikácii - pocit pálenia, riedka stolica, podráždenie sliznice konečníka.

Liekové interakcie

Kombinované užívanie ketoprofénu s inými NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2 a vysokých dávok salicylátov) sa neodporúča z dôvodu zvýšeného rizika gastrointestinálneho krvácania a ulcerácie gastrointestinálnej sliznice..

Súčasné užívanie antikoagulancií (heparín, warfarín) a protidoštičkových látok (tiklopidín, klopidogrel) zvyšuje riziko krvácania. Ak je použitie takejto kombinácie nevyhnutné, je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta..

Pri súčasnom použití s ​​lítiovými prípravkami je možné zvýšiť koncentráciu lítia v krvnej plazme až na toxické hodnoty. Počas užívania NSAID a po ňom je potrebné starostlivo sledovať koncentráciu lítia v krvnej plazme a dávku lítiových prípravkov upravovať včas..

Ketoprofén zvyšuje hematologickú toxicitu metotrexátu, najmä ak sa používa vo vysokých dávkach (viac ako 15 mg / týždeň). Časový interval medzi ukončením alebo začatím liečby ketoprofénom a užitím metotrexátu má byť najmenej 12 hodín.

Na pozadí liečby ketoprofénom majú pacienti užívajúci diuretiká, najmä s rozvojom dehydratácie, vyššie riziko vzniku zlyhania obličiek v dôsledku zníženia prietoku krvi obličkami v dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov. Pred použitím ketoprofénu u týchto pacientov je potrebné prijať opatrenia na rehydratáciu. Po začatí liečby je potrebné sledovať funkciu obličiek.

Kombinované použitie ketoprofénu s ACE inhibítormi a antagonistami receptora angiotenzínu II (ARA II) u pacientov s poškodením funkcie obličiek (s dehydratáciou, u starších pacientov) môže viesť k zhoršeniu zhoršenej funkcie obličiek vrátane rozvoja akútneho zlyhania obličiek..

Počas prvých týždňov súbežného užívania ketoprofénu a metotrexátu v dávke nepresahujúcej 15 mg / týždeň sa má týždenne sledovať krvný test. U starších pacientov alebo pri výskyte akýchkoľvek príznakov poškodenia funkcie obličiek sa má štúdia robiť častejšie.

Ketoprofén môže oslabiť hypotenzívny účinok antihypertenzív (betablokátory, ACE inhibítory, diuretiká).

Súbežné užívanie ketoprofénu so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI) zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania..

Súbežné užívanie s trombolytikami zvyšuje riziko krvácania.

Súčasné užívanie ketoprofénu s draselnými soľami, draslík šetriacimi diuretikami, ACE inhibítormi, ARA II, NSAID, nízkomolekulárnymi heparínmi, cyklosporínom, takrolimom a trimetoprimom zvyšuje riziko hyperkaliémie..

Pri súčasnom použití s ​​cyklosporínom, takrolimom, existuje riziko rozvoja aditívneho nefrotoxického účinku, najmä u starších pacientov..

Súčasné užívanie niekoľkých protidoštičkových liekov (tirofiban, eptifibatid, abciximab, iloprost) zvyšuje riziko krvácania.

Ketoprofén zvyšuje plazmatickú koncentráciu srdcových glykozidov, pomalých blokátorov kalciových kanálov, cyklosporínu, metotrexátu a digoxínu.

Kombinované použitie ketoprofénu s GCS a etanolom zvyšuje riziko vzniku nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu.

Ketoprofén môže zvyšovať účinky perorálnych hypoglykemických liekov a niektorých antikonvulzív (fenytoín)..

Súčasné použitie s probenecidom významne znižuje klírens ketoprofénu v krvnej plazme.

NSAID môžu znížiť účinnosť mifepristónu. Liečba NSAID sa má začať najskôr 8 - 12 dní po vysadení mifepristónu.

Ketoprofén je farmaceutický nekompatibilný s roztokom tramadolu v dôsledku vyzrážania.

špeciálne pokyny

Pri dlhodobom užívaní NSAID je potrebné pravidelne hodnotiť klinický krvný test, ako aj monitorovať funkciu obličiek a pečene, najmä u starších pacientov (nad 65 rokov), a vykonávať okultné krvné testy. Pri používaní ketoprofénu na liečbu pacientov s arteriálnou hypertenziou, kardiovaskulárnymi ochoreniami, ktoré vedú k zadržiavaniu tekutín v tele, je potrebné postupovať opatrne a častejšie sledovať krvný tlak..

V prípade porušenia zrakového orgánu je potrebné liečbu okamžite ukončiť..

Tak ako iné NSAID, aj ketoprofén môže maskovať príznaky infekčných a zápalových ochorení. V prípade zistenia príznakov infekcie alebo zhoršenia zdravotného stavu počas užívania lieku by mal pacient okamžite vyhľadať lekára.

Ak sú v anamnéze kontraindikácie z gastrointestinálneho traktu (krvácanie, perforácia, peptický vred), v prípade dlhodobej liečby a užívania ketoprofénu vo vysokých dávkach by mal byť pacient pod prísnym lekárskym dohľadom.

Z dôvodu dôležitej úlohy prostaglandínov pri udržiavaní prietoku krvi obličkami je potrebné venovať osobitnú pozornosť používaniu ketoprofénu u pacientov so srdcovým alebo renálnym zlyhaním, ako aj pri liečbe starších pacientov užívajúcich diuretiká a pacientov, u ktorých z akýchkoľvek dôvodov došlo k poklesu BCC (napríklad, po operácii).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy

Počas obdobia liečby sa môžu vyskytnúť ospalosť, závraty alebo iné nepríjemné pocity z nervového systému vrátane poškodenia zraku. Pri používaní ketoprofénu by pacienti mali byť opatrní pri vedení vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií..

Gravidita a laktácia

Užívanie v treťom trimestri tehotenstva je kontraindikované. Aplikácia v I. a II. Trimestri gravidity je možná, iba ak očakávaný prínos liečby pre matku preváži existujúce riziko pre plod. V takom prípade sa má ketoprofén používať v minimálnej účinnej dávke po čo najkratšiu dobu..

Kontraindikované na použitie počas dojčenia.

Užívanie ketoprofénu môže ovplyvniť plodnosť žien, preto sa jeho použitie u pacientov s neplodnosťou (vrátane tých, ktorí sa podrobujú vyšetreniu) neodporúča..

Použitie v detstve

Kontraindikované u detí a dospievajúcich do 15 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Kontraindikované pri závažnom zlyhaní obličiek (CC menej ako 30 ml / min), potvrdená hyperkaliémia, progresívne ochorenie obličiek.

Má sa používať opatrne pri chronickom zlyhaní obličiek (CC 30-60 ml / min).

Pre porušenie funkcie pečene

Kontraindikované na použitie pri závažnom zlyhaní pečene.

Liek sa má predpisovať opatrne pri zlyhaní pečene, hyperbilirubinémii, alkoholickej cirhóze pečene.

Použitie u starších ľudí

Používajte opatrne u starších pacientov.