Liečba osteoporózy bisfosfonátmi: druhy liekov a použitia

Trauma

Dvadsiate prvé storočie nám prinieslo nielen technologický pokrok, ale aj veľa užitočných objavov v rôznych oblastiach, ktoré pomáhajú zachraňovať a uľahčovať životy ľudí. Medicína je takýmito objavmi známa.

Dnes je také nebezpečné ochorenie ako osteoporóza, ktorá viedla veľa ľudí k skorému zdravotnému postihnutiu, úspešne napravené najnovšími liekmi z skupiny bisfosfonátov..

Osteoporóza ako kostná choroba

Osteoporóza je patologický stav, pri ktorom sa kostné tkanivo postupne redne a stáva sa menej hustým, čo má za následok zníženie pevnosti kostí a zvýšenie ich tendencie k zlomeninám..

Prvý stupeň ochorenia sa považuje za miernu stratu sily, ktorá sa nazýva osteopénia, potom postupuje a kostra sa stáva abnormálne krehkou, pórovitou, a preto je ľahko vystavená mechanickému namáhaniu a zranená. Osteoporóza vedie k častým zlomeninám kostí, dokonca aj pri menších pádoch a hrčkách.

Hlavné komponenty, ktoré tvoria kostru a sú zodpovedné za pevnosť kostí:

  • bielkoviny;
  • kolagén;
  • vápnik.

Po vyplavení týchto látok dôjde k narušeniu rovnováhy a zvýšeniu rizika poranenia, napríklad prasklinám - zlomenine panvovej kosti; zničenie - zlomenina v dôsledku stlačenia stavcov.

Existujú prípady, keď si pacienti dlho neuvedomujú prítomnosť choroby. Choroba u žien často progreduje v postmenopauzálnom období.

Nasledujúce príznaky môžu naznačovať osteoporózu:

  • pretrvávajúca bolesť lokalizovaná v mieste poranenia;
  • skolióza, zhoršené držanie tela;
  • znížený rast;
  • časté zlomeniny spôsobené slabým účinkom sa vyskytujú hlavne v oblasti rebier, zápästia, panvy, chrbtice, chodidiel, koxartrózy;
  • pomalé hojenie poškodenia kostí.

Skupina liekov bisfosfonáty

Bisfosfonáty sú skupinou liekov, ktoré zabraňujú rednutiu kostí. Táto skupina liekov dostala názov kvôli obsahu v zložení dvoch fosfátov. V kostiach zastavujú odbúravanie hydroxyapatitu, hlavnej minerálnej zložky kostí..

Hlavnou výhodou je bezpečný selektívny účinok liekov, vďaka ktorému sa ióny vápnika hromadia iba v kostre. Táto schopnosť určuje účinnosť tejto skupiny látok pri liečbe osteoporózy..

Mechanizmus účinku bisfosfonátov alebo výhody liečby

Bisfosfonátový vzorec sa skladá z dvoch organických zlúčenín fosforu, ktoré sú prospešné pri liečbe:

  • Po začatí užívania piluliek sa tieto látky dostanú do štruktúry kostí a interagujú s vápnikom, počas užívania liekov udržujú prvok vo vnútri a prispievajú k jeho hromadeniu v kostiach, čím zvyšujú pevnosť.
  • Bisfosfáty, ktoré prenikajú do kostry, ničia funkčnosť osteoklastov. V normálnom stave sú tieto bunky zodpovedné za resorpciu starej kostnej štruktúry a spolupracujú s osteoblastmi, ktorých úlohou je vytvárať nové kostné tkanivo..
  • V stave osteoporózy je tento vzťah narušený, v dôsledku čoho sa kostra stáva pórovitou, priepustnou a krehkou..
  • Ak sa použijú bisfosfonáty, aktivita týchto látok sa zníži, rast sa spomalí a proces sebadeštrukcie sa urýchli. Účinkom terapie je posilnenie kostí a obnovenie stenčených oblastí.

Porovnávacia aktivita bisfosfonátov je uvedená v nasledujúcej tabuľke..

ČinnosťBisfosfonáty
× 1Etidronát (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronát (Skelid)
× 100Pamidronát (Aredia, Aminomax)
× 1 000Alendronát (Fosamax, Osteotab)
× 10 000Risedronát (Actonel), ibandronát (Bonviva), zoledronát (Zometa, Aklasta)

Analýzy a indikácie pre vymenovanie bisfosfonátov

Na liečbu osteoporózy sú ako prvý a hlavný prostriedok predpísané bisfosfonáty. Keď príde na lekárske stretnutie, začne vypĺňať anamnézu a ako prvé urobí prieskum. Je dôležité určiť príčinu ochorenia. Súčasťou liečby je eliminácia provokujúceho faktora.

Indikácie pre menovanie

Osteoporóza je zvyčajne spôsobená:

  • poruchy v práci gastrointestinálneho traktu spojené s absorpciou Ca, nevyvážená strava, pri ktorej je veľmi nedostatok produktov obsahujúcich vápnik;
  • nedostatok vitamínu D v tele;
  • choroby endokrinného systému a nástup skorej menopauzy;
  • nízky pomer telesnej hmotnosti alebo nadváha, sedavý životný štýl;
  • chronické a získané kostrové chyby, nekróza kostného tkaniva v onkológii;
  • dlhodobé užívanie hormonálnych liekov;
  • dlhé obdobie zotavenia po zlomenine.

Analýzy a výskum

V prípade podozrenia na osteoporózu sú predpísané nasledujúce štúdie:

  • denzitometria - ultrazvuk alebo röntgenové žiarenie;
  • rádioizotopové skenovanie kostry;
  • trepanobiopsia - postup, pri ktorom sa z postihnutej oblasti odoberá častica kostného tkaniva;
  • stanovenie hladiny enzýmov štítnej žľazy.

Tiež sú predpísané štúdie o vymenovaní bisfosfonátov. Krvný test umožňuje posúdiť metabolizmus vápnika a fosforu.

Krv sa odoberá z žily, po ktorej začnú študovať zoznam parametrov:

  • Osteokalcín je hlavná kolagénová látka, ktorej vysoká hladina naznačuje prítomnosť choroby.
  • Prekročenie anorganického fosforu znamená porušenie.
  • Vápnik je hlavným prvkom kostného tkaniva, ak je jeho objem väčší ako normálny, potom má pacient hyperparatyreózu, ak je jeho obsah menší, potom ide o prejav krivice alebo osteomalácie..
  • Marker D-Cross Laps ukazuje objem odbúrateľných látok, zvýšená hladina je znakom osteopatie a osteoporózy.
  • Enzým alkalická fosfatáza v hodnote presahujúcej normatívne ukazovatele naznačuje poruchy kostí.

Analýza moču môže pomôcť identifikovať anorganický fosfor a DPID. Prebytok naznačuje nadbytok vitamínu D, rachity, solí v obličkách, zlomeniny. Pokles naznačuje prítomnosť atrofických procesov, sekundárnych lézií alebo akromegálie a potrebu užívať bisfosfonáty..

Podstatou týchto analýz je stanovenie údajov o metabolizme v kostiach, hladiny hormónov endokrinných žliaz v krvi a identifikácia objemu kostných mikroelementov v moči pacienta..

Lekár predpisuje testy na vymenovanie bisfosfonátov podľa výsledkov denzitometrie, sťažností, symptómov a prejavov ochorenia. Biochemické štúdie sú jednou z najinformatívnejších metód diagnostiky a kontroly terapeutických účinkov..

Druhy alebo klasifikácia bisfosfonátov

Existujú dve hlavné skupiny bisfosfonátov, ktoré pôsobia odlišne na osteoklasty:

  • prvá generácia - bez dusíka;
  • druhá generácia (nová) obsahujúca dusík.

Prvá generácia - bez dusíka

Tieto lieky sa vyrábajú a používajú vo forme roztokov na intravenózne a intramuskulárne injekcie a orálne podávanie, ako aj vo forme tabliet. Farmakológia ponúka rozsiahly zoznam analógov. Príjem bisfosfonátov sa odporúča sprevádzať komplexmi s vápnikom, horčíkom a vitamínom D.

Tablety tiludronátu disodného sa podieľajú na mineralizácii kostnej štruktúry, zvyšujú jej hustotu a pevnosť. Podporuje akumuláciu fosforu a vápnika, spomaľuje prácu osteoblastov. Liečivo Skelid je dostupné vo forme tabliet, cena sa pohybuje od 450 do 600 rubľov za balenie.

Etidronát sa používa hlavne u žien po menopauze, používa sa tiež na liečbu rakovinových metastáz a pomáha obnovovať a udržiavať kostné tkanivo:

  • Phosphotech je vo forme roztoku. Cena je asi 800 rubľov.
  • Ksidiphon - vo forme riešenia. Cena je 550 - 760 rubľov.
  • Ksikrem - vo forme krému. Cena sa pohybuje od 480 do 535 rubľov.

Kyselina klodrónová zlepšuje interakciu medzi fosforom a vápnikom, posilňuje kosti, zastavuje deštrukciu a urýchľuje regeneráciu:

  • Sindronat - tablety. Cena od 2000 do 10 000 rubľov.
  • Klodronátové kapsuly. Cena je 3 500 rubľov.
  • Diphosphonal - kapsuly. Cena od 4 150 rubľov.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubľov.

Druhá generácia - obsahujúce dusík alebo aminobisfosfonáty

Moderné bisfosfonáty sa líšia od svojich predchodcov v nasledujúcom zložení.

Kyselina ibandronátová je najnovší vývoj, ktorý farmaceutický priemysel vydal prednedávnom:

  • Ibandronate - Teva - 3 tablety po 150 mg. Náklady od 1590 rubľov.
  • Bonviva - 1 injekčná striekačka s 3 ml roztoku. Náklady od 4960 rubľov.
  • Bondronat - 28 tabliet po 50 mg, 1 injekcia po 2 ml. Náklady od 5350 rubľov.
  • Kyselina ibandrónová prášok na injekciu. Náklady od 1 500 rubľov.

Kyselina zoledrónová sa vyznačuje selektívnym účinkom, ktorý má vplyv na kostné tkanivo, má protinádorové vlastnosti, túto látku nájdeme v týchto prípravkoch:

  • Zometa - injekčné fľaše. Cena je 10100 rubľov.
  • Zoledronate Teva - injekčne. Cena 1190 rubľov.
  • Resorba - vo forme injekcií. Náklady od 5960 rubľov.
  • Aklasta je v injekciách. Cena 3850 rubľov.

Alendronát sodný je nesteroidný regulátor kostného metabolizmu, ktorý zaisťuje správny vývoj kostry, analógy:

  • Alendronát - tablety. Náklady od 300 do 500 rubľov.
  • Fosamax - v tabletách. Náklady od 500 rubľov.
  • Tevanat - pilulky. Náklady od 890 rubľov.
  • Osterepar - v tabletách. Náklady 380 rubľov.

Štúdie účinnosti

Štúdie preukázali, že dlhodobé užívanie bisfosfonátov posilňuje kosti a znižuje riziko zlomenín.

Táto tabuľka porovnáva klinickú účinnosť bisfosfonátov pri prevencii osteoporotických zlomenín..

Klinický výskumPočet pacientovBisfosfonát a doba podávaniaZnižuje riziko poranenia chrbticeZnižovanie pravdepodobnosti poškodenia ďalších kostí
VERT-NA (16)2458Risedronát (5 mg / deň) 3 roky4139
VERT-MN (27)1226Risedronát (5 mg / deň) 3 roky4933
FIT I (4)2027Alendronát (5 mg / deň) 2 roky, (10 mg / deň) 1 rok4720
FIT II (10)4272Alendronát (5 mg / deň) 2 roky, (10 mg / deň) 1 rok4412
KOSTIA (8, 26)2946Ibandronát, 3 roky6260

Denosumab liek

Denosumab je liek vyrobený výlučne z ľudských protilátok (lgG2) a používa sa namiesto bisfosfonátov. Mechanizmus účinku tejto látky je schopnosť inhibovať funkčnosť osteoklastov, ktoré ničia starú štruktúru kostí..

Lieky na báze denosumabu:

  • To robí kostru silnejšou, zvyšuje hustotu, a tým chráni kosti pred zlomeninami. Vyrába sa pod menom Prolia v štáte Portoriko, priemerná cena lieku v Rusku je 15580 rubľov.
  • Liečba sa vykonáva injekciou roztoku pod kožu do stehna a brucha, kurz je každých šesť mesiacov.
  • Používa sa, keď existuje vysoké riziko zlomenín, v prípadoch, keď je použitie iných prostriedkov nemožné..

Pokyny na použitie bisfosfonátov

Neexistujú žiadne špeciálne pravidlá pre príjem bisfosfonátov, existujú všeobecné pokyny, ktoré je potrebné dodržiavať. V opačnom prípade sa získaný výsledok liečby môže líšiť od očakávaného a tiež existuje riziko nežiaducich reakcií v tele..

Podľa oficiálnych pokynov by sa mali bisfosfonáty používať nasledovne:

  • Bisfosfonáty by sa mali konzumovať na prázdny žalúdok, najneskôr pol hodiny pred jedlom..
  • Aby sa zabránilo možnému poškodeniu slizníc žalúdka, je po určitom čase po užití lieku potrebné byť vo vodorovnej polohe, nedodržanie tohto stavu povedie k refluxu.
  • Drogu zapite dostatočným množstvom vody.
  • Kvalifikovaný odborník by mal podávať injekcie s roztokmi bisfosfonátov..

Podrobnejšie pokyny týkajúce sa bisfosfonátov získate u svojho lekára. Všeobecné pravidlá týkajúce sa užívania sú tiež uvedené v pokynoch k lieku..

Kontraindikácie

Všetky lieky majú kontraindikácie, bisfosfonáty nie sú výnimkou, mali by ste prestať používať bisfosfonáty alebo venovať pozornosť ich použitiu v nasledujúcich prípadoch:

  • exacerbácia gastrointestinálnych ochorení, predispozícia na zápal žalúdka;
  • obdobie tehotenstva a laktácie a detstva a dospievania;
  • zlyhanie obličiek;
  • nesprávna činnosť dvanástnika, žalúdočné vredy;
  • dysfunkcia prehĺtania, narušenie priechodnosti pažeráka;
  • nízka hladina vápnika v krvi;
  • nedostatok vitamínu D v tele.

Vedľajšie účinky

Medzi poškodenie tela pacienta alebo vedľajšie účinky bisfosfonátov patria:

  • zápal žalúdočnej sliznice a krvácanie do zažívacieho traktu, podráždenie dvanástnika;
  • nevoľnosť a zvracanie, bolesti brucha, nadúvanie a plynatosť, zápcha;
  • migréna a bolesť svalov a kĺbov;
  • akútne zlyhanie obličiek a pečene;
  • pokles obsahu vápnika v krvi;
  • alergické reakcie.

Zlučiteľnosť s inými látkami

Kompatibilita bisfosfonátov s liekmi:

  • Nehormonálne protizápalové pilulky zvyšujú pravdepodobnosť podráždenia a krvácania z gastrointestinálneho traktu.
  • Slučkové diuretiká môžu spôsobiť nízku hladinu horčíka a vápnika v krvi.
  • Aminoglykodidy zvyšujú toxický účinok na pečeň a obličky.
  • Alkoholické výrobky v kombinácii s bisfosfonátmi ohrozujú vznik komplikácií.

Liečba osteoporózy bez bisfosfonátov

Hlavným cieľom terapie osteoporózy je znížiť deštrukciu kostného tkaniva a zvýšiť jeho regeneráciu:

  • Na liečbu sa používajú hormonálne prípravky, komplexy vitamínov a minerálov, kalcitonín.
  • Na zvýšenie rastu kostnej štruktúry sa odporúčajú bioflavonoidy, vápnik D3, zlúčeniny stroncia a fluóru. Blokujte ničenie kostry kalcitonínu a estrogénov.
  • Hormonálne lieky sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy pohlavie, vek a vlastnosti pacienta.
  • Ako ďalšie podporné opatrenia sú predpísané terapeutické cvičenia a špeciálna strava vrátane potravín obsahujúcich vápnik, fosfor, vitamín D.

Myasnikov o biofosfonátoch

Alexander Myasnikov potvrdzuje účinnosť bisfosfonátov pri liečbe osteoporózy a odporúča ich použitie v prípade choroby. Pomáhajú posilňovať kosti, brzdiť ich ničenie, je však potrebné liečbu podporovať užívaním vápniku vo forme tabliet, ako aj jedlom..

Názvy liekov na báze bisfosfonátov vápenatých

Bisfosfonáty sú lieky, ktoré regulujú kostný metabolizmus a zvyšujú pevnosť kostí. Nazývajú sa tiež difosfonáty, pretože tieto lieky obsahujú dve fosfónové kyseliny (organické zlúčeniny obsahujúce fosfor). Hlavnou indikáciou pre vymenovanie bisfosfonátov je osteoporóza - ochorenie kostného tkaniva spôsobené metabolickými poruchami a nedostatkom vápnika a prejavujúce sa zvýšenou krehkosťou kostí. Zoznam liekov z bisfosfonátovej skupiny, ich farmakologické vlastnosti, obchodné názvy a aplikačné vlastnosti nájdete nižšie.

  1. Biofosfáty čo to je
  2. Indikácie pre použitie
  3. Bisfosfonáty prospievajú a škodia
  4. Pravidlá prijímania
  5. Bisfosfonáty prvej, druhej a tretej generácie
  6. Zoznam liekov
  7. Kyselina clodronová
  8. Kyselina alendrónová
  9. Kyselina zoledrónová
  10. Kyselina ibandrónová

Biofosfáty čo to je

Na liečenie patológií pohybového aparátu sa v poslednej dobe používajú bisfosfonáty (niekedy nesprávne nazývané biofosfáty). Rozsiahle štúdie farmakologických vlastností tejto skupiny liekov sa uskutočnili až v polovici dvadsiateho storočia a prvý liek obsahujúci difosfonáty schopný zastaviť deštrukciu kostí bol uvedený na trh v roku 1990 (liek Fosamax)..

Hlavným mechanizmom účinku bisfosfonátov je takzvané „metabolické zmrazenie“. Kostné tkanivo v ľudskom tele tvoria osteocyty - bunky, ktoré vznikajú v procese vývoja kostí v dôsledku uvoľňovania medzibunkovej látky. Táto látka sa nazýva matrica. Matrica sa syntetizuje pomocou osteoblastov - takzvaných „mladých“ kostných buniek, ktoré sa následne utesnia v medzibunkovej látke a vytvoria zrelé osteocyty..

Kostný metabolizmus sa vykonáva nielen osteoblastmi, ale aj osteoklastmi. Jedná sa o obrovské bunky obsahujúce asi 20 tesne umiestnených jadier, ktorých hlavnou funkciou je rozpúšťanie minerálov a štiepenie kolagénu. Výsledkom zvýšenej aktivity osteoklastov je pokles a rednutie kostného tkaniva, ktoré je hlavným patogenetickým faktorom rozvoja osteoporózy..

Zdravý stav kostí priamo závisí od metabolických procesov, ktoré sa v nich vyskytujú. Kostné tkanivo sa neustále obnovuje pomocou buniek tvoriacich osteoblasty a ich antagonistov - osteoklastov, ktoré fungujú ako utilizátory. V zdravom tele je počet týchto a ďalších buniek približne na rovnakej úrovni. Porušenie tejto rovnováhy vedie k vážnym následkom - osteoporóze.

    Farmakologický účinok bisfosfonátov je určený nasledujúcimi vlastnosťami:
  1. väzba na vápnik a zabudovanie do kostného tkaniva;
  2. znížená citlivosť kostí na pôsobenie osteoklastov;
  3. spomalenie procesu vyplavovania vápnika z kostného tkaniva.

Indikácie pre použitie

    Hlavné indikácie pre vymenovanie tejto skupiny liekov sú:
  • osteoporóza;
  • deformujúca sa osteóza (osteitída);
  • primárne patológie prištítnych teliesok, pri ktorých stúpa hladina vápnika v krvi a stimuluje sa produkcia hormónov, ktoré regulujú metabolizmus vápnika a fosforu;
  • nedostatok kolagénu spôsobujúci zvýšenú krehkosť a krehkosť kostí (osteogenesis imperfecta);
  • iné choroby s rýchlym úbytkom kostnej hmoty (vrátane chorôb so zvýšeným rizikom osteoporózy).

Použitie bisfosfonátov môže byť odôvodnené pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy v prípadoch, keď je konvenčná liečba estrogénmi kontraindikovaná. Napriek tomu, že štruktúra ženských pohlavných hormónov a bisfosfonátov je veľmi odlišná, majú podobný účinok na kostné tkanivo: spomaľujú proces odvápňovania (vylúhovanie vápnika).

Bisfosfonáty sa môžu použiť aj v onkológii. V 70% prípadov sú lieky tejto skupiny zahrnuté do liečebného režimu pre pacientov s mnohopočetnými myelómami vznikajúcimi z porúch v práci plazmatických buniek kostnej drene (rakovina plazmatických buniek). V niektorých prípadoch je použitie týchto liekov na kostné metastázy oprávnené, ale pri výbere účinného dávkovania je potrebné mať na pamäti, že u týchto pacientov je zvýšené riziko osteonekrózy čeľuste..

Bisfosfonáty prospievajú a škodia

Liečba bisfosfonátmi je stále predmetom výskumu, polemík a rôznych štúdií..

    Medzi zjavné výhody týchto liekov patria:
  1. zvýšená hustota kostí;
  2. znížené riziko zlomenín (pozorované u 30 - 50% pacientov);
  3. dobrá tolerancia;
  4. strata kostnej resorpčnej funkcie.

Napriek tomu majú lieky tiež veľa nevýhod. Najvýraznejšou z nich je priemerná účinnosť (iba jednej tretine pacientov sa podarí dosiahnuť pozitívnu dynamiku), pretože tieto lieky majú nízku biologickú dostupnosť - nie viac ako 25%. Pri dlhodobom používaní sa pravdepodobnosť vedľajších účinkov zvyšuje, preto po 3 - 5 rokoch liečby treba hľadať alternatívnu možnosť..

Pravidlá prijímania

Ďalšou dôležitou nevýhodou bisfosfonátov je nepohodlie pri používaní. Aby sa zabránilo poškodeniu horného pažeráka, pacient by nemal po dobu 40 minút po užití tabliet zaujať naklonenú a vodorovnú polohu. V rovnakom množstve nemôžete jesť ani piť. Užívajte bisfosfonáty prísne ráno nalačno.

Štatistiky ukazujú, že práve tieto požiadavky na prijatie spôsobujú, že mnohí porušujú predpísaný liečebný režim alebo prestávajú piť drogu. Pacienti, ktorí vyžadujú liečbu bisfosfonátmi, by si mali uvedomiť, že nedodržiavanie pokynov zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov niekoľkokrát..

Bisfosfonáty prvej, druhej a tretej generácie

    Je možné rozlíšiť niekoľko generácií drogy:
  1. Lieky prvej generácie sú jednoduché bisfosfonáty alebo neobsahujú dusík (klodronát, tiludronát, etidronát). Spektrum účinku týchto liekov je o niečo užšie ako spektrum dusíkatých látok, účinnosť liečby a prevencie týmito bisfosfonátmi je však veľmi vysoká..
  2. Lieky druhej generácie sú dusíkaté bisfosfonáty alebo difosfonáty (alendronát, risedronát, pamidronát). Vyznačujú sa širším spektrom účinku a vysokou účinnosťou..
  3. Lieky tretej generácie - amín bisfosfonáty (zoledronát, ibandronát).

Zoznam liekov

Pri výbere bisfosfonátov na liečbu osteoporózy musíte poznať nielen ich názvy, ale aj niektoré vlastnosti, ktoré môžu ovplyvniť účinnosť liečby.

Kyselina clodronová

Prípravky kyseliny klodrónovej prvej generácie (klodronát disodný) súvisia s korektormi metabolizmu chrupavky a kostí a sú analógmi prírodného pyrofosfátu. Potlačujú činnosť osteoklastov, znižujú koncentráciu vápnika v krvnom sére a vylučovanie vápnika močom. Cena riešenia je asi 5 000 rubľov. Cena tabliet a kapsúl obsahujúcich kyselinu klodrónovú sa pohybuje od 9 000 do 11 000 rubľov.

    Bisfosfonáty kyseliny clodronovej:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Syndronát.

Kyselina alendrónová

Najobľúbenejšie a cenovo dostupné lieky na liečbu postmenopauzálnej a nešpecifikovanej osteoporózy. Náklady na balenie 4 70 mg tabliet sú asi 500 rubľov.

    Kyseliny alendrónové bisfosfonáty:
  • Alendronát;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterapar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Kyselina zoledrónová

Liečivo je zo skupiny inhibítorov kostnej resorpcie. Týka sa vysoko účinných bisfosfonátov pôsobiacich na kostné tkanivo. Prípravky na báze kyseliny zoledrónovej neovplyvňujú nepriaznivo proces mineralizácie a mechanické vlastnosti kostí. Náklady na lyofilizát na prípravu roztoku na infúzne podanie sa pohybujú od 5800 do 9100 rubľov.

    Prípravky na báze kyseliny zoledrónovej:
  • Zoledronát;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Resoclastin;
  • Blazter.

Kyselina ibandrónová

Patrí k tretej generácii bisfosfonátov. Prípravky s kyselinou ibandrónovou (ibandronát sodný) sú účinné pri osteoporóze, ktorá sa vyvíja za prítomnosti malígnych ochorení. Náklady sa pohybujú od 4200 do 14000 rubľov.

    Prípravky s kyselinou ibandrónovou:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Pri výbere lieku z bisfosfonátovej skupiny je potrebné brať do úvahy nielen primárnu diagnózu, ale aj sprievodné ochorenia, pretože to ovplyvňuje hodnotenie rizík vedľajších účinkov. Vo väčšine prípadov sú tieto lieky dobre znášané, ale u niektorých pacientov sa vyskytli bolesti brucha, kožné vyrážky, bolesti svalov a kĺbov.

Je tiež potrebné pamätať na to, že bisfosfonáty zvyšujú riziko zápalu a erozívneho poškodenia žalúdka a pažeráka, takže tieto lieky sa môžu užívať iba pod lekárskym dohľadom..

Autor článku: Sergej Vladimirovič, vyznávač rozumného biohackingu a odporca moderných diét a rýchleho chudnutia. Poviem vám, ako muž vo veku nad 50 rokov zostáva v móde, krásny a zdravý, ako sa cíti vo veku 30 rokov vo veku 50 rokov. Viac o autorovi.

Bisfosfonátové lieky na osteoporózu

Napriek tomu, že ľudia po celú dobu trpeli osteoporózou, toto ochorenie bolo prvýkrát popísané až v roku 1925. Mechanizmus jej výskytu sa však nepodarilo zistiť ďalších 40 rokov, a to až do roku 1965, keď Robert Heaney analyzoval možné spôsoby rozvoja osteoporózy. Zakladateľom modernej teórie vysvetľujúcej podstatu zriedenia kostnej denzity je William Albright, ktorý ju navrhol v roku 1984..

Na liečbu osteoporózy sú bisfosfonáty výberové lieky a predpisujú sa ako hlavná terapia choroby. Patria medzi látky, ktoré môžu spomaliť a dokonca zastaviť úbytok kostnej hmoty, čo opakovane dokázali medzinárodné klinické štúdie. Okrem toho použitie bisfosfonátov pri patologických stavoch sprevádzaných krehkosťou kostí môže významne znížiť riziko zlomenín..

Čo sú to bisfosfonáty

Kostné štruktúry ľudského tela sa neustále obnovujú, zatiaľ čo samoreguláciu podporujú dva typy buniek. Osteoblasty (v preklade z gréčtiny - klíčky, výhonky) sú nové bunky kostného tkaniva, ktoré sa nachádzajú v zničených a regenerujúcich sa oblastiach. Osteoblasty pokrývajú mladú vývojovú kosť súvislou vrstvou.

Osteoklasty odstraňujú kostné bunky rozpúšťaním minerálov a štiepením kolagénu. Počet osteoklastov je za normálnych okolností regulovaný ich sebadeštrukciou, ale s rôznymi poruchami v tele je homeostáza narušená a spomaľuje - v dôsledku toho začnú osteoklasty prevažovať nad osteoblastmi..

Pôsobenie bisfosfátov je zamerané na stabilizáciu homeostázy (samoregulácie) a obnovenie normálneho pomeru zotavenia a zničenia. Po požití tieto lieky pôsobia ako štrukturálny analóg prírodných regulátorov metabolizmu vápnika a prispievajú k zadržiavaniu vápnika v bunkách. Okrem toho sa v dôsledku chemických reakcií bisfosfonátov a vápnika zabráni usadzovaniu vápenatých solí v kĺboch ​​a mäkkých tkanivách..

Po užití lieku sa molekuly účinnej látky viažu s vápnikovými iónmi a prenikajú do kostného tkaniva, kde sa hromadia. Vďaka tomu je potlačená aktivita osteoklastov a normalizuje sa homeostáza - vďaka tomu je zachovaná minerálna hustota kostí a ich schopnosť liečiť sa..

Druhy a klasifikácia

Lieky sa vyrábajú na základe dvoch fosfonátov PO3 a môžu sa dopĺňať atómami dusíka. Pôsobia rôznymi spôsobmi, ale s rovnakým výsledkom - deštrukciou buniek osteoklastov. Bisfosfonáty bez dusíka patria k liekom prvej generácie, neskôr začali vyrábať lieky obsahujúce dusík. Moderné lieky sa vyrábajú na báze kyselín ibandrónových a zoledrónových, zatiaľ sa však hromadne nerozšíria..

Zoznam produktov prvej generácie neobsahujúcich dusík obsahuje nasledujúce lieky:

  • Tiludronát (Skelid);
  • Etidronát sodný (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

V súčasnosti sa pri osteoporóze najčastejšie používajú bisfosfonáty obsahujúce dusík:

  • Kyselina zoledrónová - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Kyselina ibandrónová - Ibandronát, Bondronat, Bonviva;
  • Kyselina alendrónová - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Kľúčom k úspešnej liečbe osteoporózy bisfosfonátmi je včasný začiatok, pretože chorobe sa dá vždy ľahšie predchádzať ako ju liečiť. Preto sa dôležitú úlohu venujú preventívnym vyšetreniam a vyšetreniam TK u pacientov zo skupiny so zvýšeným rizikom osteoporózy a zlomenín..

Kto je pridelený

Liečba osteoporózy BF je vždy individuálna a závisí od výsledkov vyšetrenia pacienta. Donedávna sa na predpisovanie liekov používali indikátory denzitometrie. Svetová zdravotnícka organizácia vyvinula klasifikáciu osteoporózy pre ženy po menopauze, podľa ktorej je indikáciou pre použitie bisfosfonátov pokles T indexu na -2,5 a menej.

Neskôr Národná nadácia pre osteoporózu rozšírila indikácie pridaním nasledujúceho:

  • klinicky alebo morfologicky identifikovaná zlomenina krčka stehennej kosti alebo stavcov;
  • zlomeniny typické pre osteoporózu, ktoré sa vyskytli skôr na pozadí zníženej kostnej hmoty, pri -1
  • pokles T-indexu na -2,5 a menej za predpokladu, že neexistuje sekundárny OP;
  • osteopénia u pacientov s vysokým rizikom ležiacich pacientov a u ľudí liečených hormonálnou liečbou.

Lieky obsahujúce dusík sa nazývajú aminobishosonáty a sú najúčinnejšie pri osteoporóze.

Kyselina zoledrónová

Prípravky založené na kyseline zoledrónovej majú veľa obchodných názvov a majú selektívny účinok na kostné tkanivo a inhibujú aktivitu osteoklastov. Výhodou tejto látky je absencia nepriaznivého účinku na tvorbu, mineralizáciu a pevnosť kostí..

Pri použití zoledronátu sa vápnik uvoľňuje z kostného tkaniva a obnovujú sa poškodené oblasti. Liečivo sa podáva ako intravenózna infúzia na pomalé podávanie. Terapeutický režim závisí od stupňa osteoporózy, ale na dosiahnutie maximálneho účinku by interval medzi prvou a druhou infúziou nemal byť kratší ako 7 dní.

Kyselina ibandrónová

Kyselina ibandrónová je inhibítorom kostnej resorpcie a používa sa predovšetkým na liečbu postmenopauzálnej osteoporózy. Môže sa použiť vo forme tabliet alebo intravenózne. Tablety sa užívajú pol hodiny pred jedlom a inými liekmi..

Po užití lieku sa odporúča zostať hodinu vo zvislej polohe. U pacientov s léziami pažeráka, ktoré vedú k oneskoreniu jeho vyprázdňovania, sa lieky s kyselinou ibandrónovou podávajú intravenózne a iba v nemocničnom prostredí..

Kyselina alendrónová

Kyselina alendrónová znižuje aktivitu osteoklastov a zvyšuje kostnú minerálnu hustotu podporovaním tvorby nových buniek. Hlavnou aktívnou zložkou liekov je trihydrát sodnej soli alendronátu. Najznámejším liekom z tejto skupiny je alendronát vyrábaný vo forme tabliet.

Alendronátové tablety sa užívajú 1-krát denne 2 hodiny pred raňajkami. Je povolené užívať drogu po jedle, najskôr však o 2 hodiny neskôr. Keď sa dostane do tela, asi 80% alendronátu sa viaže na krvné bielkoviny a je rovnomerne distribuovaný v mäkkých tkanivách a potom v kostiach, kde sa hromadí. Koncentrácia sodnej soli alendronátu v krvi rýchlo klesá a látka prechádza do kostného tkaniva.

Odporúčané dávkovanie je 10 mg denne alebo 70 mg týždenne. Použitie alendronátu je účinné pri osteoporóze u žien (ženy po menopauze) a u mužov, ako aj pri znížení kostnej denzity v dôsledku liečby kortikosteroidmi..

Inštrukcie na používanie

Je dôležité vedieť, že bisfosfonáty na liečbu osteoporózy predpisuje iba lekár, samoliečba je v tomto prípade neprijateľná a môže spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia. Liečivé látky, ktoré sú súčasťou BF, môžu spôsobovať vedľajšie účinky, preto by sa mali brať správne.

Lieky sa užívajú ráno nalačno, bez hryzenia, bez žuvania a pitia veľkého množstva čistej vody. Káva, ovocné džúsy a mliečne nápoje znižujú účinnosť liekov takmer o polovicu. Najmenej hodinu po užití piluliek je potrebné udržiavať zvislú polohu, aby sa zabránilo traumatizujúcim účinkom na sliznice pažeráka a žalúdka..

Súbežne s bisfosfonátmi sa odporúča užívať vápnik a / alebo vitamín D, musíte si však uvedomiť 2-3-hodinový interval medzi užitím rôznych liekov. Intravenózne podanie BP sa uskutočňuje pomaly, kvapkaním, počas niekoľkých hodín. Príliš rýchle podanie môže spôsobiť akútne zlyhanie obličiek, obzvlášť nebezpečné v prípade hyperkalcémie.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Kontraindikácie pre použitie bisfosfonátov sú:

  • tehotenstvo a dojčenie;
  • vek do 18 rokov;
  • exacerbácia chorôb gastrointestinálneho traktu;
  • zlyhanie obličiek;
  • individuálna intolerancia.

Aj pri dodržaní dávkovacieho režimu a dávkovacieho režimu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky liekov. Najčastejšie sa zaznamenáva toto:

  • gastritída a krvácanie zo žalúdka, bolesť žalúdka a dyspeptické príznaky (plynatosť, zápcha);
  • periodické bolesti kĺbov, svalov a hlavy;
  • hypokalciémia;
  • alergické reakcie;
  • porucha funkcie obličiek a pečene pri dlhodobom používaní.

Najzávažnejšie následky sú fibrilácia (desynchronizácia srdcového rytmu), osteonekróza čeľuste a subtrochanterická zlomenina bedra. Riziko takýchto komplikácií sa významne znižuje pomocou dobre navrhnutého terapeutického režimu založeného na dôkladnom vyšetrení.

Kompatibilita liekov

Charakteristika liekových interakcií je nasledovná:

  • v kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liekmi zvyšuje BP dráždivý účinok na sliznicu gastrointestinálneho traktu;
  • kombinácia BP a slučkových diuretík výrazne zvyšuje riziko vzniku hypokalciémie a hypomagneziémie - v tele prudko klesá hladina vápniku a horčíka;
  • antibakteriálne látky zo skupiny aminoglykozidov zvyšujú toxický účinok bisfosfonátov na obličky.

Jednoduché bisfosfonáty

Jednoduché bisfosfonáty sú lieky, ktoré neobsahujú dusík: etidronát, tiludronát a klodronát. Finančné prostriedky patria do prvej generácie TK a prechádzajú intracelulárnym metabolizmom za účasti kyseliny adenozíntrifosforečnej (ATP). Táto kyselina je hlavným zdrojom energie pre bunky. Bisfosfonáty bez dusíka inhibujú produkciu bunkových enzýmov závislých od ATP, čo vedie k smrti osteoklastov.

Tiludronát je dostupný v 400 mg tabletách, ktoré sa užívajú každý deň počas troch mesiacov každých šesť mesiacov na liečbu osteoporózy. Recepcia sa vykonáva 2 hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po nej.

Klodronát významne spomaľuje resorpciu kostí, má analgetický účinok a znižuje riziko zlomenín. Je predpísaný pre osteoporózu, malígne kostné metastázy (hlavná indikácia). Dostupné v kapsulách na perorálne podanie a ampulkách na intravenóznu injekciu. 800 mg tableta sa dá rozdeliť na dve časti kvôli ľahšiemu prehltnutiu, ale musí sa užiť naraz. Obsah ampuliek je vopred zmiešaný s 500 ml soľného roztoku alebo 5% glukózy.

Indikáciou pre užívanie etidronátu je porušenie metabolizmu vápnika, osteoporóza a kostná dystrofia. Liečivo je dostupné v tabletách a ampulkách. Toto je jeden z mála liekov, ktoré možno použiť v detstve..

Etidronát sa zvyčajne podáva v kombinácii s doplnkami vápnika, vitamínu D a horčíka. Indikáciou na použitie je osteoporóza a úbytok kostnej hmoty na pozadí reumatoidnej artritídy. Pri osteoporóze je terapeutický kurz od dvoch do troch mesiacov, po mesiaci a pol sa opakuje. Dávka sa počíta podľa hmotnosti pacienta - 5 - 7 mg / kg.

V prípade zníženia minerálnej denzity kostí pri reumatoidnej artritíde sa Etidronát predpisuje v dávke 5 - 10 mg / kg a pije sa najmenej jeden rok. Počas liečby liekom sa odporúča konzumovať dostatočné množstvo potravín obsahujúcich vápnik.

Liečba osteoporózy si vyžaduje integrovaný prístup a zahŕňa niekoľko skupín liekov. Zďaleka prvé na predpis sú však bisfosfonáty. Ich príjem môže nielen spomaliť resorpciu kostného tkaniva, ale aj zastaviť patologický proces..

Bisfosfonáty

Zhubné nádory často vedú k poškodeniu kostí. Spravidla hovoríme o metastázach - skríningu nádorových buniek z miesta primárnej lokalizácie a ich rozšírení po tele so vznikom nových ložísk.

  • Bisfosfonáty na poškodenie kostí
  • Klasifikácia bisfosfonátov
  • Použitie bisfosfonátov na kostné metastázy
  • Použitie bisfosfonátov pri osteoporóze
  • Hyperkalcémia a bisfosfonáty
  • Vedľajšie účinky bisfosfonátov

Najčastejšie rakovina prsníka a prostaty metastázuje do kostí. Kostné metastázy môžu byť tiež spojené s rakovinou obličiek, rakovinou štítnej žľazy a zhubnými novotvarmi pľúc. Najväčšie zničenie sa pozoruje u myelómu. Aby sme pochopili, ako fungujú metastázy na kostiach, povedzme si najskôr o zdravom kostnom tkanive..

Kostné tkanivo je druh spojivového tkaniva. Počas celého života prechádza cyklickými zmenami - tvorba kostí je nahradená resorpciou (deštrukciou kostného tkaniva). Tento proces sa nazýva prestavba. Prebieha v niekoľkých etapách:

  • Resorpcia. Kostné tkanivo obsahuje špeciálne bunky nazývané osteoklasty. Ich hlavnou úlohou je uvoľňovať látky, ktoré ničia minerálny skelet kosti, čo vedie k jeho erózii. Za normálnych okolností sú tieto bunky v „nečinnom“ stave, ale vo fáze resorpcie sú aktivované špeciálnymi molekulami produkovanými prekurzormi osteoblastov a začnú vykonávať svoju prácu.
  • Inverzia. Počas tejto fázy mononukleárne bunky odstránia všetko zničené tkanivo a pripravia miesto na rekonštrukciu..
  • Obnova. Obnova kostnej minerálnej matrice nastáva v dôsledku pôsobenia ďalších buniek - osteoblastov, ktoré syntetizujú organické látky tvoriace kostnú matricu.
  • Stav pokoja. V pokoji kostné tkanivo nevykazuje bunkovú aktivitu alebo ju prejavuje minimálne. Hlavné biochemické procesy „čakajú“ na nové kolo remodelačného cyklu.

Hlavným bodom pri tvorbe kostných metastáz je porušenie procesu remodelácie. Rakovinové bunky vylučujú látky, ktoré stimulujú osteoklasty aj osteoblasty. Dochádza tak k resorpcii a súčasne k abnormálnemu rastu kostného tkaniva..
Hlavné prejavy kostných metastáz sú:

  • Bolesť.
  • Patologické zlomeniny, ktoré sa vyskytujú bez vážneho mechanického namáhania.
  • Kompresia miechy, ktorá môže byť spôsobená kompresiou nervových koreňov nádorovými hmotami alebo úlomkami kostí vytvorenými v dôsledku patologickej zlomeniny..
  • Hyperkalcémia je zvýšenie hladiny vápnika v krvi, pri ktorom sa vyvíja komplex patologických príznakov, napríklad intoxikácia alebo porušenie systému zrážania krvi. V niektorých prípadoch môže byť hyperkalcémia smrteľná.

Na liečbu kostných metastáz sa používa integrovaný prístup vrátane protinádorových metód expozície, napríklad chemoterapia, cielená terapia, ožarovanie, paliatívne operácie. V rámci patogenetickej liečby sa používajú bisfosfonáty.

Bisfosfonáty na poškodenie kostí

Bisfosfonáty sú lieky, ktoré ovplyvňujú kostný metabolizmus. V chemickej štruktúre sú podobné prírodným anorganickým fosfátom. Majú vysokú afinitu k iónom vápnika, vďaka čomu prenikajú hlboko do kostného tkaniva.

Mechanizmus ich pôsobenia je založený na inhibícii vývoja a vitálnej aktivity osteoklastov, ktorá sa realizuje niekoľkými spôsobmi naraz:

  • Priamy účinok na osteoklasty, v dôsledku čoho strácajú schopnosť resorpcie kostného tkaniva alebo dokonca zomierajú.
  • Pôsobí na prekurzorové bunky osteoklastov, bráni ich vývoju a diferenciácii.
  • Pôsobia na osteoblasty, vďaka čomu klesá produkcia faktora stimulujúceho osteoklasty.

Okrem toho existujú dôkazy, že bisfosfonáty znižujú objem nádoru. Prečo sa to deje, nie je úplne jasné. Predpokladá sa, že v dôsledku zníženia resorpcie nedostáva nádor dostatočné množstvo rastových faktorov a cytokínov, ktoré sú obsiahnuté v kostnom tkanive..

Klasifikácia bisfosfonátov

V lekárskej praxi sa používa 8 bisfosfonátových zlúčenín, ktoré sa v závislosti od chemickej štruktúry delia do troch skupín:

  • Bisfosfonáty bez dusíka. Toto sú lieky prvej generácie. Patria sem klodronát, tiludronát a etidronát.
  • Bisfosfonáty obsahujúce dusík. Toto sú lieky druhej generácie. Patria sem pamidronát, risedronát a alendronát.
  • A na záver lieky poslednej, tretej generácie. Sú to bisfosfonáty obsahujúce aminokyseliny. Patria sem kyselina zoledrónová a ibandronát.

Klodronát

Klodronát patrí k bisfosfonátom prvej generácie. Dodáva sa vo forme na perorálne použitie aj na intravenóznu infúziu. Nevýhodou perorálneho podávania je slabá absorpcia zo žalúdka.

Pamidronát

Pamidronát je liečivo bisfosfonátu druhej generácie. Od prvého sa líši tým, že má vo vzorci jeden atóm dusíka. Vďaka tomu môže potlačiť proces preusporiadania bielkovín v osteoklastoch, čo nakoniec vedie k ich smrti apoptózou. Tento liek sa používa na liečbu osteolytických metastáz, ktoré sú bežné pri mnohopočetnom myelóme a rakovine prsníka..

Problém s jeho použitím spočíva v tom, že maximálna účinnosť pri liečbe hyperkalcémie si vyžaduje vymenovanie vysokých dávok lieku. To je však sprevádzané vysokým rizikom toxických účinkov na tráviaci systém. Účinnosť pamindronátu je navyše znížená u pacientov s cirkulujúcim PTHrP (proteín, ktorý sa tvorí počas osteolýzy)

Pamidronát sa podáva intravenóznou infúziou. Jedna dávka je 60 - 90 mg. Infúzia trvá 4 hodiny. Liečivo sa používa každé tri týždne..

Ibandronát

Ibandronát patrí do tretej generácie bisfosfonátov a obsahuje už 2 molekuly dusíka. Je účinnejší u pacientov so zvýšenými hladinami PTHrP, spôsobuje menej komplikácií a nemá nefrotoxicitu. Používa sa raz za 4 týždne vo forme 15-minútových intravenóznych infúzií.

Kyselina zoledrónová

Kyselina zoledrónová patrí k liekom tretej generácie. Obsahuje 2 atómy dusíka v opačných polohách. Táto štrukturálna vlastnosť mu umožňuje nielen anti-osteolytický účinok, ale aj negatívny vplyv na samotný malígny nádor. Kyselina zoledrónová má najmä antiangiogénny účinok, ktorý inhibuje rast endotelových buniek, a tým narúša prívod krvi do novotvaru, čo vedie k inhibícii jeho rastu..

Liečivo sa podáva intravenózne v dávke 4 mg. Infúzia trvá 15 minút. Frekvencia aplikácie - raz za 3-4 týždne. Po dobu liečby je potrebné brať vitamín D a vápnik, kvôli riziku prechodnej hypokalciémie.

Použitie bisfosfonátov na kostné metastázy

Zlatým štandardom liečby sa stalo použitie bisfosfonátov na kostné metastázy. Takéto lieky sú účinné asi 2 - 3 roky a po vzniku rezistencie sa menia na cielenú liečbu denosumabom.

Liečba sa začína po stanovení kostných metastáz pomocou röntgenových štúdií. Scintigrafia nie je vhodná na detekciu osteolytických metastáz.

Použitie bisfosfonátov pri osteoporóze

Osteoporóza je chronické ochorenie charakterizované znížením kostnej hmoty. V dôsledku toho klesá hustota kostí a zvyšuje sa riziko patologických zlomenín. Táto patológia je typickejšia pre ženy počas menopauzy, ale vyskytuje sa aj u starších mužov..

Na liečbu choroby sa používa integrovaný prístup vrátane špeciálnej stravy, fyzioterapeutických cvičení. Farmakoterapia sa tiež používa u jedincov s vysokým rizikom vzniku patologických zlomenín. Lieky zabraňujú úbytku kostnej hmoty, čo sa preukázalo v klinických štúdiách. Najefektívnejšie z tohto hľadiska sú alendronát, kyselina zoledrónová a kyselina risedrónová..

Hyperkalcémia a bisfosfonáty

Až donedávna bola hyperkalcémia (zvýšená hladina vápnika v krvi) jednou z najbežnejších život ohrozujúcich komplikácií kostných metastáz. Na konci 20. storočia sa s týmto stavom stretlo asi 20% pacientok s metastatickým karcinómom prsníka. Avšak v dôsledku použitia bisfosfonátov sa výskyt takýchto komplikácií významne znížil.

Existujú dva mechanizmy rozvoja hyperkalcémie:

  1. Prvý je založený na skutočnosti, že kostné metastázy vedú k osteolýze, pri ktorej vápnik zo zničeného kostného tkaniva vstupuje do krvi. Táto cesta je implementovaná v metastázach mnohopočetného myelómu a rakoviny prsníka.
  2. Druhý mechanizmus nie je spojený s kostnými metastázami, ale je realizovaný stimuláciou resorpcie vápnika pôsobením proteínov podobných paratyroidnému hormónu, ktoré môžu byť vylučované extraozálnymi ložiskami nádoru..

Hyperkalcémia vedie k zlyhaniu obličiek, a preto sa veľa tekutiny vylučuje močom. V dôsledku toho dochádza k dehydratácii, zhoršeniu funkcie obličiek, nevylučuje sa vápnik a situácia sa uzatvára v začarovanom kruhu..

V klinickom obraze sú zaznamenané nasledujúce príznaky:

  • Poruchy kardiovaskulárneho systému - znížený krvný tlak, arytmie a iné poruchy srdca.
  • Porušenie gastrointestinálneho traktu - nevoľnosť a zvracanie, potenie chuti do jedla, pankreatitída.
  • Zhoršené vedomie, letargia, strnulosť až kóma.

Hlavnými bodmi v liečbe hyperkalcémie je doplňovanie tekutín, zvýšené vylučovanie vápnika a blokovanie kostnej resorpcie nádorom. Účinok bisfosfonátov je smerovaný na poslednú chvíľu. V súčasnosti sa odporúča ich predpísanie všetkým pacientom s identifikovanými kostnými metastázami..

Vedľajšie účinky bisfosfonátov

Pri liečbe bisfosfonátmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce reakcie:

  • Dyspeptické príznaky - nevoľnosť, bolesti brucha, plynatosť.
  • Zvýšenie telesnej teploty sprevádzané bolesťami svalov.
  • Prechodná hypokalciémia - zníženie hladiny vápnika v krvi.
  • Bolesti hlavy.
  • Svrbivá pokožka.
  • Vyrážka.
  • Vzhľad krvi v moči.

Aseptická osteonekróza čeľuste je pomerne zriedkavá, ale zároveň závažná komplikácia. Najčastejšie sa vyskytuje po zubných zákrokoch. V tejto súvislosti sa odporúča odložiť začiatok liečby bisfosfonátmi, kým nebude vykonaná dezinfekcia ústnej dutiny a hojenie sliznice..