Bisfosfonátové lieky na osteoporózu

Lakeť

Napriek tomu, že ľudia po celú dobu trpeli osteoporózou, toto ochorenie bolo prvýkrát popísané až v roku 1925. Mechanizmus jej výskytu sa však nepodarilo zistiť ďalších 40 rokov, a to až do roku 1965, keď Robert Heaney analyzoval možné spôsoby rozvoja osteoporózy. Zakladateľom modernej teórie vysvetľujúcej podstatu zriedenia kostnej denzity je William Albright, ktorý ju navrhol v roku 1984..

Na liečbu osteoporózy sú bisfosfonáty výberové lieky a predpisujú sa ako hlavná terapia choroby. Patria medzi látky, ktoré môžu spomaliť a dokonca zastaviť úbytok kostnej hmoty, čo opakovane dokázali medzinárodné klinické štúdie. Okrem toho použitie bisfosfonátov pri patologických stavoch sprevádzaných krehkosťou kostí môže významne znížiť riziko zlomenín..

Čo sú to bisfosfonáty

Kostné štruktúry ľudského tela sa neustále obnovujú, zatiaľ čo samoreguláciu podporujú dva typy buniek. Osteoblasty (v preklade z gréčtiny - klíčky, výhonky) sú nové bunky kostného tkaniva, ktoré sa nachádzajú v zničených a regenerujúcich sa oblastiach. Osteoblasty pokrývajú mladú vývojovú kosť súvislou vrstvou.

Osteoklasty odstraňujú kostné bunky rozpúšťaním minerálov a štiepením kolagénu. Počet osteoklastov je za normálnych okolností regulovaný ich sebadeštrukciou, ale s rôznymi poruchami v tele je homeostáza narušená a spomaľuje - v dôsledku toho začnú osteoklasty prevažovať nad osteoblastmi..

Pôsobenie bisfosfátov je zamerané na stabilizáciu homeostázy (samoregulácie) a obnovenie normálneho pomeru zotavenia a zničenia. Po požití tieto lieky pôsobia ako štrukturálny analóg prírodných regulátorov metabolizmu vápnika a prispievajú k zadržiavaniu vápnika v bunkách. Okrem toho sa v dôsledku chemických reakcií bisfosfonátov a vápnika zabráni usadzovaniu vápenatých solí v kĺboch ​​a mäkkých tkanivách..

Po užití lieku sa molekuly účinnej látky viažu s vápnikovými iónmi a prenikajú do kostného tkaniva, kde sa hromadia. Vďaka tomu je potlačená aktivita osteoklastov a normalizuje sa homeostáza - vďaka tomu je zachovaná minerálna hustota kostí a ich schopnosť liečiť sa..

Druhy a klasifikácia

Lieky sa vyrábajú na základe dvoch fosfonátov PO3 a môžu sa dopĺňať atómami dusíka. Pôsobia rôznymi spôsobmi, ale s rovnakým výsledkom - deštrukciou buniek osteoklastov. Bisfosfonáty bez dusíka patria k liekom prvej generácie, neskôr začali vyrábať lieky obsahujúce dusík. Moderné lieky sa vyrábajú na báze kyselín ibandrónových a zoledrónových, zatiaľ sa však hromadne nerozšíria..

Zoznam produktov prvej generácie neobsahujúcich dusík obsahuje nasledujúce lieky:

  • Tiludronát (Skelid);
  • Etidronát sodný (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

V súčasnosti sa pri osteoporóze najčastejšie používajú bisfosfonáty obsahujúce dusík:

  • Kyselina zoledrónová - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Kyselina ibandrónová - Ibandronát, Bondronat, Bonviva;
  • Kyselina alendrónová - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Kľúčom k úspešnej liečbe osteoporózy bisfosfonátmi je včasný začiatok, pretože chorobe sa dá vždy ľahšie predchádzať ako ju liečiť. Preto sa dôležitú úlohu venujú preventívnym vyšetreniam a vyšetreniam TK u pacientov zo skupiny so zvýšeným rizikom osteoporózy a zlomenín..

Kto je pridelený

Liečba osteoporózy BF je vždy individuálna a závisí od výsledkov vyšetrenia pacienta. Donedávna sa na predpisovanie liekov používali indikátory denzitometrie. Svetová zdravotnícka organizácia vyvinula klasifikáciu osteoporózy pre ženy po menopauze, podľa ktorej je indikáciou pre použitie bisfosfonátov pokles T indexu na -2,5 a menej.

Neskôr Národná nadácia pre osteoporózu rozšírila indikácie pridaním nasledujúceho:

  • klinicky alebo morfologicky identifikovaná zlomenina krčka stehennej kosti alebo stavcov;
  • zlomeniny typické pre osteoporózu, ktoré sa vyskytli skôr na pozadí zníženej kostnej hmoty, pri -1
  • pokles T-indexu na -2,5 a menej za predpokladu, že neexistuje sekundárny OP;
  • osteopénia u pacientov s vysokým rizikom ležiacich pacientov a u ľudí liečených hormonálnou liečbou.

Lieky obsahujúce dusík sa nazývajú aminobishosonáty a sú najúčinnejšie pri osteoporóze.

Kyselina zoledrónová

Prípravky založené na kyseline zoledrónovej majú veľa obchodných názvov a majú selektívny účinok na kostné tkanivo a inhibujú aktivitu osteoklastov. Výhodou tejto látky je absencia nepriaznivého účinku na tvorbu, mineralizáciu a pevnosť kostí..

Pri použití zoledronátu sa vápnik uvoľňuje z kostného tkaniva a obnovujú sa poškodené oblasti. Liečivo sa podáva ako intravenózna infúzia na pomalé podávanie. Terapeutický režim závisí od stupňa osteoporózy, ale na dosiahnutie maximálneho účinku by interval medzi prvou a druhou infúziou nemal byť kratší ako 7 dní.

Kyselina ibandrónová

Kyselina ibandrónová je inhibítorom kostnej resorpcie a používa sa predovšetkým na liečbu postmenopauzálnej osteoporózy. Môže sa použiť vo forme tabliet alebo intravenózne. Tablety sa užívajú pol hodiny pred jedlom a inými liekmi..

Po užití lieku sa odporúča zostať hodinu vo zvislej polohe. U pacientov s léziami pažeráka, ktoré vedú k oneskoreniu jeho vyprázdňovania, sa lieky s kyselinou ibandrónovou podávajú intravenózne a iba v nemocničnom prostredí..

Kyselina alendrónová

Kyselina alendrónová znižuje aktivitu osteoklastov a zvyšuje kostnú minerálnu hustotu podporovaním tvorby nových buniek. Hlavnou aktívnou zložkou liekov je trihydrát sodnej soli alendronátu. Najznámejším liekom z tejto skupiny je alendronát vyrábaný vo forme tabliet.

Alendronátové tablety sa užívajú 1-krát denne 2 hodiny pred raňajkami. Je povolené užívať drogu po jedle, najskôr však o 2 hodiny neskôr. Keď sa dostane do tela, asi 80% alendronátu sa viaže na krvné bielkoviny a je rovnomerne distribuovaný v mäkkých tkanivách a potom v kostiach, kde sa hromadí. Koncentrácia sodnej soli alendronátu v krvi rýchlo klesá a látka prechádza do kostného tkaniva.

Odporúčané dávkovanie je 10 mg denne alebo 70 mg týždenne. Použitie alendronátu je účinné pri osteoporóze u žien (ženy po menopauze) a u mužov, ako aj pri znížení kostnej denzity v dôsledku liečby kortikosteroidmi..

Inštrukcie na používanie

Je dôležité vedieť, že bisfosfonáty na liečbu osteoporózy predpisuje iba lekár, samoliečba je v tomto prípade neprijateľná a môže spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia. Liečivé látky, ktoré sú súčasťou BF, môžu spôsobovať vedľajšie účinky, preto by sa mali brať správne.

Lieky sa užívajú ráno nalačno, bez hryzenia, bez žuvania a pitia veľkého množstva čistej vody. Káva, ovocné džúsy a mliečne nápoje znižujú účinnosť liekov takmer o polovicu. Najmenej hodinu po užití piluliek je potrebné udržiavať zvislú polohu, aby sa zabránilo traumatizujúcim účinkom na sliznice pažeráka a žalúdka..

Súbežne s bisfosfonátmi sa odporúča užívať vápnik a / alebo vitamín D, musíte si však uvedomiť 2-3-hodinový interval medzi užitím rôznych liekov. Intravenózne podanie BP sa uskutočňuje pomaly, kvapkaním, počas niekoľkých hodín. Príliš rýchle podanie môže spôsobiť akútne zlyhanie obličiek, obzvlášť nebezpečné v prípade hyperkalcémie.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Kontraindikácie pre použitie bisfosfonátov sú:

  • tehotenstvo a dojčenie;
  • vek do 18 rokov;
  • exacerbácia chorôb gastrointestinálneho traktu;
  • zlyhanie obličiek;
  • individuálna intolerancia.

Aj pri dodržaní dávkovacieho režimu a dávkovacieho režimu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky liekov. Najčastejšie sa zaznamenáva toto:

  • gastritída a krvácanie zo žalúdka, bolesť žalúdka a dyspeptické príznaky (plynatosť, zápcha);
  • periodické bolesti kĺbov, svalov a hlavy;
  • hypokalciémia;
  • alergické reakcie;
  • porucha funkcie obličiek a pečene pri dlhodobom používaní.

Najzávažnejšie následky sú fibrilácia (desynchronizácia srdcového rytmu), osteonekróza čeľuste a subtrochanterická zlomenina bedra. Riziko takýchto komplikácií sa významne znižuje pomocou dobre navrhnutého terapeutického režimu založeného na dôkladnom vyšetrení.

Kompatibilita liekov

Charakteristika liekových interakcií je nasledovná:

  • v kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liekmi zvyšuje BP dráždivý účinok na sliznicu gastrointestinálneho traktu;
  • kombinácia BP a slučkových diuretík výrazne zvyšuje riziko vzniku hypokalciémie a hypomagneziémie - v tele prudko klesá hladina vápniku a horčíka;
  • antibakteriálne látky zo skupiny aminoglykozidov zvyšujú toxický účinok bisfosfonátov na obličky.

Jednoduché bisfosfonáty

Jednoduché bisfosfonáty sú lieky, ktoré neobsahujú dusík: etidronát, tiludronát a klodronát. Finančné prostriedky patria do prvej generácie TK a prechádzajú intracelulárnym metabolizmom za účasti kyseliny adenozíntrifosforečnej (ATP). Táto kyselina je hlavným zdrojom energie pre bunky. Bisfosfonáty bez dusíka inhibujú produkciu bunkových enzýmov závislých od ATP, čo vedie k smrti osteoklastov.

Tiludronát je dostupný v 400 mg tabletách, ktoré sa užívajú každý deň počas troch mesiacov každých šesť mesiacov na liečbu osteoporózy. Recepcia sa vykonáva 2 hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po nej.

Klodronát významne spomaľuje resorpciu kostí, má analgetický účinok a znižuje riziko zlomenín. Je predpísaný pre osteoporózu, malígne kostné metastázy (hlavná indikácia). Dostupné v kapsulách na perorálne podanie a ampulkách na intravenóznu injekciu. 800 mg tableta sa dá rozdeliť na dve časti kvôli ľahšiemu prehltnutiu, ale musí sa užiť naraz. Obsah ampuliek je vopred zmiešaný s 500 ml soľného roztoku alebo 5% glukózy.

Indikáciou pre užívanie etidronátu je porušenie metabolizmu vápnika, osteoporóza a kostná dystrofia. Liečivo je dostupné v tabletách a ampulkách. Toto je jeden z mála liekov, ktoré možno použiť v detstve..

Etidronát sa zvyčajne podáva v kombinácii s doplnkami vápnika, vitamínu D a horčíka. Indikáciou na použitie je osteoporóza a úbytok kostnej hmoty na pozadí reumatoidnej artritídy. Pri osteoporóze je terapeutický kurz od dvoch do troch mesiacov, po mesiaci a pol sa opakuje. Dávka sa počíta podľa hmotnosti pacienta - 5 - 7 mg / kg.

V prípade zníženia minerálnej denzity kostí pri reumatoidnej artritíde sa Etidronát predpisuje v dávke 5 - 10 mg / kg a pije sa najmenej jeden rok. Počas liečby liekom sa odporúča konzumovať dostatočné množstvo potravín obsahujúcich vápnik.

Liečba osteoporózy si vyžaduje integrovaný prístup a zahŕňa niekoľko skupín liekov. Zďaleka prvé na predpis sú však bisfosfonáty. Ich príjem môže nielen spomaliť resorpciu kostného tkaniva, ale aj zastaviť patologický proces..

Liečba osteoporózy bisfosfonátmi: druhy liekov a použitia

Dvadsiate prvé storočie nám prinieslo nielen technologický pokrok, ale aj veľa užitočných objavov v rôznych oblastiach, ktoré pomáhajú zachraňovať a uľahčovať životy ľudí. Medicína je takýmito objavmi známa..

Dnes je také nebezpečné ochorenie ako osteoporóza, ktorá viedla veľa ľudí k skorému zdravotnému postihnutiu, úspešne napravené najnovšími liekmi z skupiny bisfosfonátov..

Osteoporóza ako kostná choroba

Osteoporóza je patologický stav, pri ktorom sa kostné tkanivo postupne redne a stáva sa menej hustým, čo má za následok zníženie pevnosti kostí a zvýšenie ich tendencie k zlomeninám..

Prvý stupeň ochorenia sa považuje za miernu stratu sily, ktorá sa nazýva osteopénia, potom postupuje a kostra sa stáva abnormálne krehkou, pórovitou, a preto je ľahko vystavená mechanickému namáhaniu a zranená. Osteoporóza vedie k častým zlomeninám kostí, dokonca aj pri menších pádoch a hrčkách.

Hlavné komponenty, ktoré tvoria kostru a sú zodpovedné za pevnosť kostí:

  • bielkoviny;
  • kolagén;
  • vápnik.

Po vyplavení týchto látok dôjde k narušeniu rovnováhy a zvýšeniu rizika poranenia, napríklad prasklinám - zlomenine panvovej kosti; zničenie - zlomenina v dôsledku stlačenia stavcov.

Existujú prípady, keď si pacienti dlho neuvedomujú prítomnosť choroby. Choroba u žien často progreduje v postmenopauzálnom období.

Nasledujúce príznaky môžu naznačovať osteoporózu:

  • pretrvávajúca bolesť lokalizovaná v mieste poranenia;
  • skolióza, zhoršené držanie tela;
  • znížený rast;
  • časté zlomeniny spôsobené slabým účinkom sa vyskytujú hlavne v oblasti rebier, zápästia, panvy, chrbtice, chodidiel, koxartrózy;
  • pomalé hojenie poškodenia kostí.

Skupina liekov bisfosfonáty

Bisfosfonáty sú skupinou liekov, ktoré zabraňujú rednutiu kostí. Táto skupina liekov bola pomenovaná kvôli obsahu dvoch fosfátov. V kostiach zastavujú odbúravanie hydroxyapatitu, hlavnej minerálnej zložky kostí..

Hlavnou výhodou je bezpečný selektívny účinok liekov, vďaka ktorému sa ióny vápnika hromadia iba v kostre. Táto schopnosť určuje účinnosť použitia tejto skupiny látok pri liečbe osteoporózy..

Mechanizmus účinku bisfosfonátov alebo výhody liečby

Bisfosfonátový vzorec sa skladá z dvoch organických zlúčenín fosforu, ktoré sú prospešné pri liečbe:

  • Po začatí užívania piluliek sa tieto látky dostanú do štruktúry kostí a interagujú s vápnikom, počas užívania liekov udržujú prvok vo vnútri a prispievajú k jeho hromadeniu v kostiach, čím zvyšujú pevnosť.
  • Bisfosfáty, ktoré prenikajú do kostry, ničia funkčnosť osteoklastov. V normálnom stave sú tieto bunky zodpovedné za resorpciu starej kostnej štruktúry a spolupracujú s osteoblastmi, ktorých úlohou je vytvárať nové kostné tkanivo..
  • V stave osteoporózy je tento vzťah narušený, v dôsledku čoho sa kostra stáva pórovitou, priepustnou a krehkou..
  • Ak sa použijú bisfosfonáty, aktivita týchto látok sa zníži, rast sa spomalí a proces sebadeštrukcie sa urýchli. Účinkom terapie je posilnenie kostí a obnovenie stenčených oblastí.

Porovnávacia aktivita bisfosfonátov je uvedená v nasledujúcej tabuľke..

ČinnosťBisfosfonáty
× 1Etidronát (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronát (Skelid)
× 100Pamidronát (Aredia, Aminomax)
× 1 000Alendronát (Fosamax, Osteotab)
× 10 000Risedronát (Actonel), ibandronát (Bonviva), zoledronát (Zometa, Aklasta)

Analýzy a indikácie pre vymenovanie bisfosfonátov

Na liečbu osteoporózy sú ako prvý a hlavný prostriedok predpísané bisfosfonáty. Keď príde na lekárske stretnutie, začne vypĺňať anamnézu a ako prvé urobí prieskum. Je dôležité určiť príčinu ochorenia. Súčasťou liečby je eliminácia provokujúceho faktora.

Indikácie pre menovanie

Osteoporóza je zvyčajne spôsobená:

  • poruchy v práci gastrointestinálneho traktu spojené s absorpciou Ca, nevyvážená strava, pri ktorej je veľmi nedostatok produktov obsahujúcich vápnik;
  • nedostatok vitamínu D v tele;
  • choroby endokrinného systému a nástup skorej menopauzy;
  • nízky pomer telesnej hmotnosti alebo nadváha, sedavý životný štýl;
  • chronické a získané kostrové chyby, nekróza kostného tkaniva v onkológii;
  • dlhodobé užívanie hormonálnych liekov;
  • dlhé obdobie zotavenia po zlomenine.

Analýzy a výskum

V prípade podozrenia na osteoporózu sú predpísané nasledujúce štúdie:

  • denzitometria - ultrazvuk alebo röntgenové žiarenie;
  • rádioizotopové skenovanie kostry;
  • trepanobiopsia - postup, pri ktorom sa z postihnutej oblasti odoberá častica kostného tkaniva;
  • stanovenie hladiny enzýmov štítnej žľazy.

Tiež sú predpísané štúdie o vymenovaní bisfosfonátov. Krvný test umožňuje posúdiť metabolizmus vápnika a fosforu.

Krv sa odoberá z žily, po ktorej začnú študovať zoznam parametrov:

  • Osteokalcín je hlavná kolagénová látka, ktorej vysoká hladina naznačuje prítomnosť choroby.
  • Prekročenie anorganického fosforu znamená porušenie.
  • Vápnik je hlavným prvkom kostného tkaniva, ak je jeho objem väčší ako normálny, potom má pacient hyperparatyreózu, ak je jeho obsah menší, potom ide o prejav krivice alebo osteomalácie..
  • Marker D-Cross Laps ukazuje objem odbúrateľných látok, zvýšená hladina je znakom osteopatie a osteoporózy.
  • Enzým alkalická fosfatáza v hodnote presahujúcej normatívne ukazovatele naznačuje poruchy kostí.

Analýza moču môže pomôcť identifikovať anorganický fosfor a DPID. Prebytok naznačuje nadbytok vitamínu D, rachity, solí v obličkách, zlomeniny. Pokles naznačuje prítomnosť atrofických procesov, sekundárnych lézií alebo akromegálie a potrebu užívať bisfosfonáty..

Podstatou týchto analýz je stanovenie údajov o metabolizme v kostiach, hladiny hormónov endokrinných žliaz v krvi a identifikácia objemu kostných mikroelementov v moči pacienta..

Lekár predpisuje testy na vymenovanie bisfosfonátov podľa výsledkov denzitometrie, sťažností, symptómov a prejavov ochorenia. Biochemické štúdie sú jednou z najinformatívnejších metód diagnostiky a kontroly terapeutických účinkov..

Druhy alebo klasifikácia bisfosfonátov

Existujú dve hlavné skupiny bisfosfonátov, ktoré pôsobia odlišne na osteoklasty:

  • prvá generácia - bez dusíka;
  • druhá generácia (nová) obsahujúca dusík.

Prvá generácia - bez dusíka

Tieto lieky sa vyrábajú a používajú vo forme roztokov na intravenózne a intramuskulárne injekcie a orálne podávanie, ako aj vo forme tabliet. Farmakológia ponúka rozsiahly zoznam analógov. Príjem bisfosfonátov sa odporúča sprevádzať komplexmi s vápnikom, horčíkom a vitamínom D.

Tablety tiludronátu disodného sa podieľajú na mineralizácii kostnej štruktúry, zvyšujú jej hustotu a pevnosť. Podporuje akumuláciu fosforu a vápnika, spomaľuje prácu osteoblastov. Liečivo Skelid je dostupné vo forme tabliet, cena sa pohybuje od 450 do 600 rubľov za balenie.

Etidronát sa používa hlavne u žien po menopauze, používa sa tiež na liečbu rakovinových metastáz a pomáha obnovovať a udržiavať kostné tkanivo:

  • Phosphotech je vo forme roztoku. Cena je asi 800 rubľov.
  • Ksidiphon - vo forme riešenia. Cena je 550 - 760 rubľov.
  • Ksikrem - vo forme krému. Cena sa pohybuje od 480 do 535 rubľov.

Kyselina klodrónová zlepšuje interakciu medzi fosforom a vápnikom, posilňuje kosti, zastavuje deštrukciu a urýchľuje regeneráciu:

  • Sindronat - tablety. Cena od 2000 do 10 000 rubľov.
  • Klodronátové kapsuly. Cena je 3 500 rubľov.
  • Diphosphonal - kapsuly. Cena od 4 150 rubľov.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubľov.

Druhá generácia - obsahujúce dusík alebo aminobisfosfonáty

Moderné bisfosfonáty sa líšia od svojich predchodcov v nasledujúcom zložení.

Kyselina ibandronátová je najnovší vývoj, ktorý farmaceutický priemysel vydal prednedávnom:

  • Ibandronate - Teva - 3 tablety po 150 mg. Náklady od 1590 rubľov.
  • Bonviva - 1 injekčná striekačka s 3 ml roztoku. Náklady od 4960 rubľov.
  • Bondronat - 28 tabliet po 50 mg, 1 injekcia po 2 ml. Náklady od 5350 rubľov.
  • Kyselina ibandrónová prášok na injekciu. Náklady od 1 500 rubľov.

Kyselina zoledrónová sa vyznačuje selektívnym účinkom, ktorý má vplyv na kostné tkanivo, má protinádorové vlastnosti, túto látku nájdeme v týchto prípravkoch:

  • Zometa - injekčné fľaše. Cena je 10100 rubľov.
  • Zoledronate Teva - injekčne. Cena 1190 rubľov.
  • Resorba - vo forme injekcií. Náklady od 5960 rubľov.
  • Aklasta je v injekciách. Cena 3850 rubľov.

Alendronát sodný je nesteroidný regulátor kostného metabolizmu, ktorý zaisťuje správny vývoj kostry, analógy:

  • Alendronát - tablety. Náklady od 300 do 500 rubľov.
  • Fosamax - v tabletách. Náklady od 500 rubľov.
  • Tevanat - pilulky. Náklady od 890 rubľov.
  • Osterepar - v tabletách. Náklady 380 rubľov.

Štúdie účinnosti

Štúdie preukázali, že dlhodobé užívanie bisfosfonátov posilňuje kosti a znižuje riziko zlomenín.

Táto tabuľka porovnáva klinickú účinnosť bisfosfonátov pri prevencii osteoporotických zlomenín..

Klinický výskumPočet pacientovBisfosfonát a doba podávaniaZnižuje riziko poranenia chrbticeZnižovanie pravdepodobnosti poškodenia ďalších kostí
VERT-NA (16)2458Risedronát (5 mg / deň) 3 roky4139
VERT-MN (27)1226Risedronát (5 mg / deň) 3 roky4933
FIT I (4)2027Alendronát (5 mg / deň) 2 roky, (10 mg / deň) 1 rok4720
FIT II (10)4272Alendronát (5 mg / deň) 2 roky, (10 mg / deň) 1 rok4412
KOSTIA (8, 26)2946Ibandronát, 3 roky6260

Denosumab liek

Denosumab je liek vyrobený výlučne z ľudských protilátok (lgG2) a používa sa namiesto bisfosfonátov. Mechanizmus účinku tejto látky je schopnosť inhibovať funkčnosť osteoklastov, ktoré ničia starú štruktúru kostí..

Lieky na báze denosumabu:

  • To robí kostru silnejšou, zvyšuje hustotu, a tým chráni kosti pred zlomeninami. Vyrába sa pod menom Prolia v štáte Portoriko, priemerná cena lieku v Rusku je 15580 rubľov.
  • Liečba sa vykonáva injekciou roztoku pod kožu do stehna a brucha, kurz je každých šesť mesiacov.
  • Používa sa, keď existuje vysoké riziko zlomenín, v prípadoch, keď je použitie iných prostriedkov nemožné..

Pokyny na použitie bisfosfonátov

Neexistujú žiadne špeciálne pravidlá pre príjem bisfosfonátov, existujú všeobecné pokyny, ktoré je potrebné dodržiavať. V opačnom prípade sa získaný výsledok liečby môže líšiť od očakávaného a tiež existuje riziko nežiaducich reakcií v tele..

Podľa oficiálnych pokynov by sa mali bisfosfonáty používať nasledovne:

  • Bisfosfonáty by sa mali konzumovať na prázdny žalúdok, najneskôr pol hodiny pred jedlom..
  • Aby sa zabránilo možnému poškodeniu slizníc žalúdka, je po určitom čase po užití lieku potrebné byť vo vodorovnej polohe, nedodržanie tohto stavu povedie k refluxu.
  • Drogu zapite dostatočným množstvom vody.
  • Kvalifikovaný odborník by mal podávať injekcie s roztokmi bisfosfonátov..

Podrobnejšie pokyny týkajúce sa bisfosfonátov získate u svojho lekára. Všeobecné pravidlá týkajúce sa užívania sú tiež uvedené v pokynoch k lieku..

Kontraindikácie

Všetky lieky majú kontraindikácie, bisfosfonáty nie sú výnimkou, mali by ste prestať používať bisfosfonáty alebo venovať pozornosť ich použitiu v nasledujúcich prípadoch:

  • exacerbácia gastrointestinálnych ochorení, predispozícia na zápal žalúdka;
  • obdobie tehotenstva a laktácie a detstva a dospievania;
  • zlyhanie obličiek;
  • nesprávna činnosť dvanástnika, žalúdočné vredy;
  • dysfunkcia prehĺtania, narušenie priechodnosti pažeráka;
  • nízka hladina vápnika v krvi;
  • nedostatok vitamínu D v tele.

Vedľajšie účinky

Medzi poškodenie tela pacienta alebo vedľajšie účinky bisfosfonátov patria:

  • zápal žalúdočnej sliznice a krvácanie do zažívacieho traktu, podráždenie dvanástnika;
  • nevoľnosť a zvracanie, bolesti brucha, nadúvanie a plynatosť, zápcha;
  • migréna a bolesť svalov a kĺbov;
  • akútne zlyhanie obličiek a pečene;
  • pokles obsahu vápnika v krvi;
  • alergické reakcie.

Zlučiteľnosť s inými látkami

Kompatibilita bisfosfonátov s liekmi:

  • Nehormonálne protizápalové pilulky zvyšujú pravdepodobnosť podráždenia a krvácania z gastrointestinálneho traktu.
  • Slučkové diuretiká môžu spôsobiť nízku hladinu horčíka a vápnika v krvi.
  • Aminoglykodidy zvyšujú toxický účinok na pečeň a obličky.
  • Alkoholické výrobky v kombinácii s bisfosfonátmi ohrozujú vznik komplikácií.

Liečba osteoporózy bez bisfosfonátov

Hlavným cieľom liečby osteoporózy je znížiť deštrukciu kostného tkaniva a zvýšiť jeho regeneráciu:

  • Na liečbu sa používajú hormonálne prípravky, komplexy vitamínov a minerálov, kalcitonín.
  • Na zvýšenie rastu kostnej štruktúry sa odporúčajú bioflavonoidy, vápnik D3, zlúčeniny stroncia a fluóru. Blokujte ničenie kostry kalcitonínu a estrogénov.
  • Hormonálne lieky sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy pohlavie, vek a vlastnosti pacienta.
  • Ako ďalšie podporné opatrenia sú predpísané terapeutické cvičenia a špeciálna strava vrátane potravín obsahujúcich vápnik, fosfor, vitamín D.

Myasnikov o biofosfonátoch

Alexander Myasnikov potvrdzuje účinnosť bisfosfonátov pri liečbe osteoporózy a odporúča ich použitie v prípade choroby. Pomáhajú posilňovať kosti, brzdiť ich ničenie, je však potrebné liečbu podporovať užívaním vápniku vo forme tabliet, ako aj jedlom..

Najlepšie bisfosfonáty na liečbu osteoporózy: zloženie a forma uvoľňovania, návod na použitie, cena

Bisfosfonáty sa bežne používajú na liečbu osteoporózy. Tieto lieky sú zamerané na zníženie hustoty kostí a tiež zabraňujú strate vápnika. Tieto lieky sa môžu používať iba podľa pokynov lekára, pri dodržaní odporúčaného terapeutického režimu. Správna liečba vám umožňuje obnoviť kostné tkanivo v krátkom čase.

Čo sú to bisfosfonáty?

Bisfosfonáty - umelé náhrady prírodných chemických zlúčenín, ktoré posilňujú kostné tkanivo

Bisfosfonáty sú skupina liekov, ktorých účinok je zameraný na zníženie postupu úbytku kostnej hmoty a kostnej hmoty. Vo svojej štruktúre pripomínajú prírodné minerály zapojené do procesov kostného metabolizmu. Použitie bisfosfonátov znižuje deštrukciu kostí.

Skupina týchto liekov je vhodná nielen na liečbu osteoporózy, ale aj na jej prevenciu. Okrem toho sa lieky používajú na liečbu iných patologických procesov v kostnom tkanive. Bisfosfonáty sú rozdelené do 2 kategórií: obsahujúce dusík a neobsahujúce dusík..

Zloženie a forma uvoľnenia

Zloženie liekov závisí od ich triedy. Medzi tie, ktoré obsahujú dusík, patria nasledujúce komponenty:

  • Alendronát sodný. Zamerané na korekciu kostného metabolizmu.
  • Kyselina zoledrónová. Používa sa pri liečbe onkologických procesov a tiež zabraňuje zničeniu kostí.
  • Kyselina ibandrónová. Zabraňuje rozvoju hyperkalcémie.
  • Ibandronát sodný. Zamerané na prevenciu deštruktívnych procesov v kostnom tkanive.

Bisfosfonáty bez dusíka obsahujú nasledujúce látky:

  • Klodronát. Používa sa pri liečbe kostných metastáz a tiež zabraňuje hyperkalcémii.
  • Etidronát. Používa sa na liečbu malígnych novotvarov a Pagetovej choroby.
  • Tiludronát sodný. Zamerané na mineralizáciu a posilnenie kostí.

Bisfosfonáty sú dostupné vo forme tabliet na perorálne podanie a injekčného roztoku..

Farmakologické vlastnosti

Bisfosfonátové prípravky sú zamerané na stabilizáciu stavu kostry v patologických procesoch, ktoré sú sprevádzané poklesom pevnosti kostí.

Lieky pomáhajú zadržiavať vápnik a fosfor v kostiach a tiež zabraňujú ich rednutiu. Mechanizmus účinku je spôsobený účinkom na osteoklasty. Bisfosfonáty brzdia ich rast a iniciujú proces sebadeštrukcie.

Bisfosfonáty sa používajú pri liečbe rakoviny. Zabraňujú množeniu metastáz a tiež stabilizujú stav pacienta. Pri pravidelnom používaní majú nasledujúce účinky:

  • Prispieť k eliminácii bolestivého syndrómu.
  • Zabraňuje šíreniu metastáz.
  • Eliminujte kalcemiu.

Indikácie pre použitie

Príznaky osteoporózy sa najčastejšie neobjavujú, ľudia môžu žiť mnoho rokov bez podozrenia, že tieto procesy prebiehajú v ich tele.

Bisfosfonáty sa používajú pri mnohých patologických stavoch. Tie obsahujú:

  • Osteoporóza.
  • Osteopénia akéhokoľvek typu.
  • Pagetova choroba.
  • Na profylaktické účely s pravdepodobnosťou zlomenín.
  • Liečba a prevencia kostných metastáz.
  • Zmiernenie príznakov v počiatočných štádiách poškodenia kostí pri rakovine.
  • Terapia samotných zhubných novotvarov.
  • Hypogonadizmus u žien.

Vo väčšine prípadov sa biofosfonáty používajú ako súčasť komplexnej terapie. Takto môžete dosiahnuť najlepšie výsledky za krátky čas..

Kontraindikácie a obmedzenia

Prítomnosť kontraindikácií závisí od konkrétneho prijatého lieku, preto pred začatím liečby musíte starostlivo prečítať návod na použitie. Medzi bežné kontraindikácie patria:

  • Zvýšená hladina vápnika v tele.
  • Precitlivenosť alebo individuálna intolerancia voči látkam, ktoré tvoria.
  • Tehotenstvo kedykoľvek a počas dojčenia.
  • Závažná dysfunkcia pečene.
  • Žalúdočný alebo dvanástnikový vred v akútnom štádiu.
  • Patológie v mliečnej žľaze.
  • Choroby hematopoetického systému spojené s rizikom vzniku krvných zrazenín.
  • Deti do 14 rokov.

V prípade ochorenia obličiek je použitie liekov povolené, ale len s opatrnosťou. Pri výskyte akýchkoľvek chronických ochorení, ako aj v starobe by ste mali pravidelne navštevovať svojho lekára a starostlivo sledovať svoj vlastný stav.

Vedľajšie účinky

Pri používaní týchto liekov sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • Alergické reakcie.
  • Depresívne stavy, poruchy spánku.
  • Zníženie krvného tlaku.
  • Abnormality srdcového rytmu.
  • Bolesť v bruchu.
  • Nevoľnosť, zvracanie.
  • Vzhľad svalových kŕčov.
  • Nekróza kostí.
  • Horúčka, zimnica (hlavne po injekcii).

Interakcia s drogami a alkoholom

Alkohol a lieky budú mať na organizmus najčastejšie negatívny vplyv.

Interakcia s inými drogami a alkoholom je pre každý liek individuálna. Bežné sú nasledujúce:

  • Nekompatibilný s inými injekčnými prípravkami obsahujúcimi vápnik.
  • Ak sa NSAID používajú súbežne, zhoršujú podráždenie sliznice žalúdka.
  • Ranitidín zvyšuje absorpciu bisfosfonátov.
  • Alkohol zvyšuje toxický účinok na telo.

Pred začatím liečby je potrebné informovať ošetrujúceho lekára o užívaní akýchkoľvek ďalších liekov..

Predávkovanie

Pri použití vysokých dávok sa môžu objaviť nasledujúce príznaky:

  • Nevoľnosť, zvracanie.
  • Poruchy zažívacieho traktu, prejavujúce sa hnačkami.
  • Bolesť v žalúdku.
  • Bolesť hlavy a závraty.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, musíte si vziať aktívne uhlie a prestať používať liek.

Návod na použitie pri osteoporóze

Je prísne zakázané brať lieky z bisfosfonátovej skupiny samostatne. Iba špecialista môže zvoliť liečebný kurz a riadiť jeho priebeh. Tieto lieky sa zle vstrebávajú v zažívacom trakte, a preto sa odporúča ich konzumácia pred jedlom. Je potrebné mať na pamäti, že bisfosfonáty majú negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt..

Pre najlepšiu účinnosť sa lieky užívajú spolu s vápnikom a vitamínom D. Dávkovanie pre každý liek vyberá odborník. Berie do úvahy štádium osteoporózy, vek pacienta a jeho celkový stav. Dávkovanie závisí aj od typu liečiva, pretože obsah účinných látok v nich sa môže líšiť. Preto nie je možné jednoznačne povedať, koľko liekov sa má užívať..

Vápnikové doplnky sa majú užívať 3 hodiny po užití bisfosfonátov. Priebeh liečby by nemal byť prehnane dlhý, pretože to výrazne zvyšuje pravdepodobnosť negatívnych účinkov.

Cena a analógy

Náklady na bisfosfonáty sa môžu pohybovať od 700 do 9000 rubľov. Takýto veľký rozdiel je spôsobený zložením a typom liekov. Bisfosfonáty bez dusíka sú lacnejšie ako tie, ktoré obsahujú dusík. Najobľúbenejšou drogou bez dusíka je Klobir, jej priemerná cena je 3000 rubľov. Nasledujúce lieky sú analogické:

  • Xidifón.
  • Dithranol.
  • Adapalen.

Ich cena je o niečo nižšia, zatiaľ čo princíp fungovania je identický. Medzi prípravkami obsahujúcimi dusík je Bondronat mimoriadne žiadaný, jeho cena je 7 000 rubľov. Jeho analógy sú:

  • Bonviva.
  • Zoledronát.
  • Zometa.

Iba odborník môže vybrať podobný nástroj. Kontraindikácie a vedľajšie účinky sa môžu líšiť, preto sa samoliečba striktne neodporúča.

Najlepšie bisfosfonáty na osteoporózu

Mnoho ľudí si kladie otázku, ktoré lieky sú najlepšie na liečbu osteoporózy. Najobľúbenejšie z nich budú popísané nižšie..

Alendronát

Tablety sa nemajú hrýzť ani cmúľať.

Liečivo je kyselina alendrónová. K dispozícii iba vo forme tabliet.

Užívanie tohto lieku je zamerané na obnovu a tvorbu zdravého kostného tkaniva, zatiaľ čo jeho histologická štruktúra zostáva prirodzená. Podporuje reguláciu metabolizmu vápnika a fosforu. To zvyšuje mineralizáciu a hustotu kostí..

Používa sa nielen na osteoporózu, ale aj na Pagetovu chorobu a na pozadí dlhodobého užívania glukokortikosteroidov. Má nasledujúce kontraindikácie:

  • Precitlivenosť na zložky.
  • Tehotenstvo a obdobie laktácie.
  • Chronické zlyhanie obličiek.
  • Ak je nemožné samostatne udržiavať sedaciu a vzpriamenú polohu tela.

Vo väčšine prípadov je liek ľahko tolerovaný, ale vedľajšie účinky môžu zahŕňať narušenie fungovania gastrointestinálneho traktu, alergické reakcie a bolesti hlavy..

Dávkovanie sa vyberá individuálne, priemerná dávka liečiva je 40 mg denne. Priemerná cena je 500 rubľov.

Risedronát

Liečivo je dostupné vo forme tabliet. Odporúča sa pre ženy s osteoporózou spôsobenou hormonálnymi zmenami v tele. Muži sa snažia znížiť pravdepodobnosť zlomenín kostí.

Účinne sa používa pri prevencii osteoporózy. V takom prípade by dávka mala byť minimálna..

Zoledronát

Podporuje účinky na metabolický proces v kostnom tkanive. Má široké využitie nielen pri liečbe osteoporózy, ale aj pri liečbe onkologických ochorení..

Mechanizmus účinku ešte nie je úplne známy, ale výsledky výskumu potvrdili, že kyselina zoledrónová zlepšuje pevnosť kostí a zvyšuje mineralizáciu kostí. Pri liečbe metastáz je možné dosiahnuť pozitívny terapeutický účinok v relatívne krátkom časovom období. Kontraindikácie sú nasledujúce:

  • Precitlivenosť a individuálna neznášanlivosť na zložky, ktoré tvoria.
  • Závažná dysfunkcia obličiek.
  • Zlyhanie pečene.
  • Tehotenstvo a obdobie laktácie.

Zoznam nežiaducich účinkov je pre túto skupinu liekov štandardný. Ak sa objavia negatívne príznaky, musí sa liek zrušiť.

Liečivo sa môže podávať intramuskulárne, intravenózne a kvapkaním. Ak sa podáva intravenózne, zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov, ako sú zimnica a horúčka.

Denosumab (Prolia)

Vďaka svojej jedinečnej farmakokinetike má denosumab určité výhody oproti iným liekom používaným pri liečbe osteoporózy

Liečivo sa vyrába vo forme roztoku na subkutánne podávanie. Akcia je zameraná na zastavenie deštruktívnych procesov v kostnom tkanive. Liek sa vysoko vstrebáva.

Užívanie liekov je zamerané na obnovenie štruktúry kostí, zvýšenie ich sily a mineralizácie. Odporúča sa ženám počas menopauzy ako prevencia osteoporózy. Z preventívnych dôvodov je kurz krátky, zatiaľ čo dávkovanie zostáva minimálne.

Liek nemá prakticky žiadne kontraindikácie. Je zakázané iba pri zvýšenom obsahu vápnika v krvi a individuálnej neznášanlivosti zložiek. Je povolený s opatrnosťou u tehotných a dojčiacich žien, v detstve, ako aj pri poškodení funkcie pečene a obličiek.

Vedľajšie účinky sú extrémne zriedkavé. Vo väčšine prípadov sa prejavujú alergickými reakciami a drobnými poruchami gastrointestinálneho traktu. Po vysadení lieku všetky vedľajšie účinky ustúpia samy a nevyžadujú si ďalšiu liečbu.

Teriparatid (Forsteo)

Obsahuje aminokyseliny paratyroidného hormónu. Zamerané na normalizáciu metabolických procesov v kostiach a chrupavkách. Pomáha tiež regulovať hladinu vápnika a fosforu v kostiach. Urýchľuje vylučovanie fosfátov obličkami.

Pri použití tohto lieku sa zvyšuje mineralizácia kostí, v dôsledku čoho sa zlepšuje ich pevnosť. Preto sa liek široko používa ako preventívne opatrenie pri zlomeninách pri osteoporóze..

Ak osteoporóza chýba, potom sa tento liek nepoužíva na prevenciu jej výskytu, pretože to môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku kostného sarkómu..

Neodporúča sa užívať spolu s prípravkami vitamínu D. Dávkovanie a dĺžka podávania sú v každom prípade individuálne. Liečebný režim vyberie špecialista po vykonaní všetkých potrebných diagnostických opatrení. Ak sa objavia vedľajšie účinky a neexistuje terapeutický účinok, liek sa úplne zruší.

Bisfosfonáty - lieky na osteoporózu - pri liečbe osteoporózy. Prínos a škoda. Iné prostriedky

Na konci minulého storočia sa našiel jeden zo spôsobov, ako zastaviť deštrukciu kostného tkaniva - boli objavené bisfosfonáty, ktoré môžu brzdiť proces deštrukcie kostných buniek. Ľudstvo pozná problém znižovania kostnej denzity - osteoporózy - už mnoho storočí. Dokazujú to archeologické vykopávky pochádzajúce z tretieho tisícročia pred naším letopočtom. Proti tomuto zákernému neduhu bola medicína dlho bezmocná. [/ vc_column_text] [/ vc_column] [/ vc_row]

V tomto článku si povieme o mechanizme účinku bisfosfonátov a uvedieme zoznam liekov na nich založených, vyvinutých na boj proti osteoporóze. V medicíne sa stále používajú bisfosfonátové prípravky na liečbu osteoporózy. Svet však potrebuje nový vývoj v liečbe osteoporózy, pretože použitie bisfosfonátov spôsobuje, že kosti sú hustejšie, ale nie silnejšie. Kosť sa stáva ako liatina: ak ju upustíte, praskne.

Stanovenie bisfosfonátov a difosfonátov. Mechanizmus účinku bisfosfonátov

Bisfosfonáty - alternatívny názov pre difosfonáty - umelo syntetizované látky pozostávajúce z dvoch fosfonátov. Vo svojej chemickej štruktúre sú veľmi blízke pyrofosfonátom, ktoré sú v našom tele zodpovedné za zadržiavanie vápnika v kostnom tkanive. Na rozdiel od svojich prirodzených biologických náprotivkov majú tieto jedinečné zlúčeniny oveľa vyššiu biologickú aktivitu a v dôsledku toho majú rozšírené spektrum farmakologických vlastností. Zvážme podrobnejšie mechanizmus účinku bisfosfonátov na liečbu osteoporózy.

Zdravý stav kostí priamo závisí od metabolických procesov, ktoré v nich prebiehajú. Kostné tkanivo, ako každé iné, má schopnosť obnovy a regenerácie. Tento proces sa uskutočňuje pomocou tvorcov buniek osteoblastov a ich antagonistov - osteoklastov, ktoré vykonávajú funkciu utilizátorov. V zdravom a silnom organizme je počet oboch približne na rovnakej úrovni a počet deštruktívnych buniek je prísne regulovaný a v prípade potreby je zahájený proces ich sebadeštrukcie, apoptózy. Porušenie tejto rovnováhy môže mať veľmi vážne následky. So zvýšeným katabolizmom sa osteoklasty od spoľahlivých pomocníkov premenia na najhorších nepriateľov a zabijakov kostného tkaniva.

Výnimočnosť bisfosfonátov spočíva v tom, že stimulujú apoptózu osteoklastov, čím pomáhajú zastaviť deštrukciu kostného tkaniva. V tele sa molekuly týchto látok viažu s vápnikom (Ca), ktorého maximálna koncentrácia je, ako viete, sústredená v kostiach. Prispievaním k zadržiavaniu tohto minerálu v kostnom tkanive sa bisfosfáty súčasne stávajú ľahkým terčom pre množené osteoklasty, ale pred smrťou sa im darí plniť svoje hlavné poslanie. Tieto látky bohužiaľ nemôžu obnoviť pôvodnú celistvosť kostí a keďže svet stále čaká na nové inovácie v tejto oblasti, moderná medicína predpisuje bisfosfonátové prípravky, ktoré zabraňujú ďalšiemu rozvoju osteoporózy..

História objavu a medicínskeho použitia bisfosfonátov a liekov na liečbu osteoporózy

Prekvapivo neboli bisfosfonáty pôvodne určené na liečbu osteoporózy, ba čo viac, na ich základe nebolo také veľké množstvo liekov. Používanie bisfosfonátov v medicíne sa začalo iba takmer sto rokov po ich objavení. Syntézu týchto látok prvýkrát uskutočnili v polovici 19. storočia nemeckí vedci. Tento objav našiel široké uplatnenie v textilnom a ropnom rafinérskom priemysle. Bisfosfonáty sa aktívne používali aj v poľnohospodárstve: na výrobu minerálnych hnojív a na zmäkčovanie vody pri umelom zavlažovaní.

Medzitým sa osvietené mysle svojej doby neúspešne snažili vyriešiť problém so znížením kostnej denzity. Astley Cooper, vynikajúci britský lekár a dvorný chirurg kráľovnej Viktórie, je považovaný za priekopníka v štúdiu osteoporózy. V roku 1824 ako prvý predložil hypotézu, že zvýšená krehkosť kostí u starších ľudí súvisí s prítomnosťou určitého patologického ochorenia.

V 20. rokoch minulého storočia získal údajný neduh konečne svoje vedecké meno, ale v tom čase sa nenašiel žiadny účinný spôsob, ako sa ho zbaviť. Revolúciu v boji proti osteoporóze uskutočnil v roku 1968 švajčiarsky výskumník Herbert Fleisch. Vedec uskutočnil experiment, pri ktorom sa kombinoval anorganický pyrofosfát s biologickými tekutinami (krvná plazma a moč), upozornil na skutočnosť, že použitá látka zabraňuje zrážaniu vápnika. Na ochranu pyrofosfátu pred agresívnymi účinkami enzýmov a na zvýšenie jeho biologickej aktivity bol atóm fosforu nahradený atómom uhlíka. Výsledkom bolo, že sa bisfosfonát chemicky znovu vytvoril a objavili sa jeho jedinečné biologické vlastnosti..

Prvý liek založený na pôsobení bisfosfonátov bol vyvinutý a schválený na použitie až v roku 1995. V lekárskej praxi sa stále aktívne používajú rôzne analógy tohto liečiva na liečbu osteorózy..

Klasifikácia bisfosfonátov na liečbu osteoporózy

Podľa medzinárodnej klasifikácie sa bisfosfonáty na liečbu osteoporózy zvyčajne delia do dvoch veľkých skupín:

  • Jednoduché bisfosfonáty alebo neobsahujúce dusík. Na ich základe vznikli lieky prvej generácie, ktoré však dodnes nestratili svoj význam. Tieto látky sú aktívne absorbované deštruktívnymi osteoklastmi a pôsobia ako sabotéri. Keď už sú v zajatí, nečakajú bez limity na svoju smrť, ale začnú vykonávať podvratné činnosti zvnútra, v dôsledku čoho sa počet deštruktívnych buniek ustavične znižuje..
  • Bisfosfonáty alebo difosfonáty obsahujúce dusík sú odolnejšie voči deštruktívnym útokom osteoklastov, a preto majú dlhodobý účinok. Sú skutočnými bojovníkmi proti bunkám ničiteľom kostí.

V modernom farmaceutickom priemysle sa aktívne používa osem bisfosfonátových zlúčenín, ktoré sú rozdelené do troch skupín:

  1. Prvá generácia bisfosfonátov neobsahujúcich dusík: klodronát, tiludronát a etidronát.
  2. Dusíkové difosfonáty druhej generácie: pamidronát, risedronát a alendronát.
  3. Amínové bisfosfonáty tretej generácie: zoledronát a ibandronát.

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy

Zvážme podrobne každú z týchto zlúčenín a vymenujme najslávnejšie bisfosfonátové prípravky na liečbu osteoporózy, ktoré sa v súčasnosti používajú v medicíne..

Klodronát bisfosfonát

Bisfosfonát klodronát alebo kyselina klodrónová (Acidum clodronicum) - jeden z prvých bisfosfonátov syntetizovaných na lekárske účely, je derivátovým materiálom pre také lieky ako Bonefos, Clobir, Clodron ( "Clodron") "Loron", "Sindronat".

Farmakologickým znakom klodronátu je okrem inhibície ničiteľov osteoklastov aj významné zníženie bolesti pri osteoporotických léziách a kostných metastázach. Tieto lieky sa tiež používajú na prevenciu a liečbu skorého karcinómu prsníka. Klodronát, ktorý zadržuje vápnik v kostiach, súčasne zmenšuje svoj objem v krvnej plazme, a preto ho lekári predpisujú, aby zabránil rozvoju hyperkalcémie. Je tiež predpísaný na osteolýzu - rozpustenie kostného tkaniva v dôsledku demineralizácie.

Tiludronát bisfosfonát

Tiludronát, tiež známy ako kyselina tiludrónová (Acidium tiludronicum), slúži ako základ pre prípravu Skelidu. Dôležitou vlastnosťou tohto bisfosfonátu je jeho schopnosť mineralizovať a v dôsledku toho zvyšovať hustotu kostí. Preto sa tiludronát často odporúča pri komplexných zlomeninách, Pagetovej chorobe, stave, pri ktorom sú kosti extrémne slabé a krehké, a pri osteodystrofii, chorobe kostí spôsobenej lokálnou metabolickou poruchou..

Bisfosfonát etidronát

Etidronát alebo kyselina etidrónová (Acidium etidronicum) sú ďalšou látkou v skupine bezfosfátových difosfonátov používaných na boj proti osteoporóze. Najznámejšie lieky na báze tohto bisfosfonátu sú Didronel, Xydifon, Pleostat a Phosphotech 99mTc..

Medzi choroby, proti ktorým sú tieto lieky na báze bisfosfonátov určené, patrí aj heterotopická osifikácia - výskyt kostných novotvarov v mäkkých tkanivách, reumatoidná artritída, bronchiálna astma, zápalové procesy v obličkách - nefritída, obličkové kamene. Etidronát tiež vykazuje anti-toxické vlastnosti a pomáha pri otravách ťažkými kovmi.

Bisfosfonát alendronát

Používanie alendronátu alebo kyseliny alendrónovej (Acidium alendronicum) na riešenie problému znižovania kostnej denzity sa začalo v polovici 90. rokov minulého storočia, kedy bol na jeho základe vyvinutý prvý liek FOSAMAX. Jej náprotivkami sú v súčasnosti Alendronát, Alental, Alendrokern, Ostalon, Osterepar ), „Tevanate“ a „Forosa“.

Alendronát je určený na stabilizáciu metabolických procesov v kostnom a chrupavkovom tkanive. Je predpísaný pre rôzne typy osteoporózy, vrátane žien po menopauze. Alendronát navyše prispieva k tvorbe správnej štruktúry kostí. Tento bisfosfonát nespôsobuje demineralizáciu kostí.

Pamidronát bisfosfonát

Na základe pamidronátu alebo kyseliny pamidrónovej (Acidium pamidronicum) sa v súčasnosti vyrábajú lieky „Aredia“, „Pomegara“ a tiež „Pamidronate medak“..

Tento bisfosfonát bol vyrobený na potlačenie vývoja malígnych nádorov vrátane myelómu - poškodenia kostnej drene. Prípravky založené na tomto bisfosfonáte sa často predpisujú ako doplnok k protirakovinovej liečbe. To pomáha znižovať bolesť spôsobenú kostnými metastázami a v niektorých prípadoch zabrániť chirurgickému zákroku alebo radiačnej terapii..

Pamidronát pôsobí na osteoklasty trochu inak ako iné bisfosfonáty. Neaktivuje sebadeštrukciu deštruktívnych buniek, ale zabraňuje ich dozrievaniu. Katabolický proces v kostnom tkanive sa tak drasticky spomalí, čo umožňuje osteoblastom vykonávať svoju tvorivú funkciu..

Risedronát bisfosfonát

Najznámejšie lieky založené na pôsobení risedronátu alebo kyseliny risedrónovej (Acidiumrisedronicum) sú „Actonel“, „Atelvia“, „Gemfos“ („Gemfos“), „Risendros“ („Risendros“) ), „Risofos“, „Risebon“ a „Risedronate-Teva“.

Risedronát má výrazne vyššiu biologickú aktivitu ako kyselina alendrónová, ale zároveň má menej dráždivý účinok na sliznicu žalúdka a pažeráka. Jeho použitie je schválené pre všetky známe typy osteoporózy vrátane postmenopauzálnych u žien a glukokortikoidnej osteoporózy - vyvolané dlhodobou liečbou hormonálnymi liekmi u mužov..

Ibandronát bisfosfonát

Ibandronát alebo kyselina ibandrónová (Acidibandronicum) sú deriváty liekov Bonviva, Bondronat, Bandrone.

Tento bisfosfonát sa považuje za účinný prostriedok na prevenciu zlomenín chrbtice. Okrem toho bojuje proti množeniu rakovinových buniek. Selektívnym pôsobením na kostné tkanivo je ibandronát schopný nielen spomaliť produkciu ničiteľov osteoklastov, ale v prípade potreby aj aktivovať ich aktivitu. Rovnako ako alendronát, aj tento bisfosfonát udržuje optimálne minerálne zloženie kostí. Avšak tieto lieky sú kontraindikované pre mužov, pretože boli vyvinuté predovšetkým na liečbu postmenopauzálnej osteoporózy..

Zoledronát bisfosfonát

Mechanizmus účinku zoledronátu alebo kyseliny zoledrónovej (Acidiumzoledronicum) nie je úplne objasnený, čo mu však nebráni v tom, aby bol jedným z najslávnejších prostriedkov na boj proti osteoporóze. Na jeho základe sa vytvárajú lieky tretej generácie, ako napríklad „Aclasta“, „Blaztera“, „Veroklast“, „Zometa“, „Zoldonat“ ( „Zoldonat“), „Zoldria“ („Zoldria“), „Zoledron“ („Zoledron“), „Zoltero“, „Zoledrex“, „Zoledronate-Teva“ („Zoledronate“) Teva ")," Resorba "(" Resorba ")," Rezoklastin "(" Rezoklastin ")," Reclast "(" Reclast ").

Zoledronát má vďaka svojej podobnosti so štruktúrou kostí protinádorový účinok a zabraňuje tvorbe metastáz. Tento bisfosfonát sa tiež považuje za účinný v boji proti progresívnej osteoporóze..

Indikácie pre použitie difosfonátov

V súhrne uvádzame zoznam všeobecných indikácií, pre ktoré sú predpísané difosfonáty:

  • S osteoporotickými léziami kostí spôsobenými rôznymi faktormi - postmenopauzálnymi, glukokortikoidnými, idiopatickými a mnohými ďalšími.
  • Prevencia zlomenín so zvýšenou krehkosťou kostí.
  • S hypokalciémiou a hyperkalcémiou.
  • Na nádory a kostné metastázy.
  • S myelómom.
  • S Pagetovou chorobou.
  • Keď sa kostné novotvary objavia v mäkkých tkanivách spôsobených nadmernou akumuláciou vápnika v tele.
  • Na zníženie bolesti v kostných léziách.

Vzhľadom na špecifickosť každého z bisfosfonátov je neprijateľné užívať tieto lieky bez vymenovania lekára..

Výhody a nevýhody difosfonátov

Čo sa považovalo za pozitívne v difosfonátoch:

  • Nedostatok hormonálnej zložky;
  • Žiadny negatívny vplyv na kardiovaskulárny systém;
  • Účinné proti množeniu rakovinových buniek.

Existuje veľa nevýhod týchto liekov, tu je zoznam vedľajších účinkov bisfosfonátov na liečbu osteoporózy:

  • Agresívny účinok na žalúdok a pažerák. Pravdepodobnosť ulcerácie sa zvyšuje, pretože bisfosfonáty sú kyseliny, ktoré korodujú slizničné tkanivá tela.
  • Negatívne účinky na orgány vylučujúce produkty rozpadu: pečeň a obličky. Pravdepodobnosť vzniku zlyhania obličiek.
  • Priebeh liečby bisfosfonátmi môže trvať 3 až 5 rokov, ale po tomto období sa zníži ich účinnosť..
  • Bisfosfonáty sú schopné bojovať iba s následkami rozvoja osteoporózy, ale nie s jej príčinou - metabolickými poruchami, kvôli ktorým klesá intenzita zrodu nových kostných buniek..
  • Absorpcia bisfosfonátov v tele je iba 10 percent. U ľudí v zrelom a staršom veku, ktorí sú hlavnou rizikovou skupinou pre rozvoj osteoporózy, je tento ukazovateľ ešte nižší.
  • V dôsledku vymenovania bisfosfonátov spolu s hormonálnymi liekmi obsahujúcimi vápnik - a vo väčšine prípadov sa to stane pri liečbe osteoporózy - sa mnohonásobne zvyšuje negatívny účinok na telo ako celok..

Kontraindikácie pre užívanie bisfosfonátov

Medzi bežné kontraindikácie užívania bisfosfonátov patria:

  • Tehotenstvo a obdobie dojčenia.
  • Prítomnosť alergickej reakcie na bisfosfonáty alebo iné zložky lieku.
  • Zlyhanie obličiek.
  • Peptický vred v akútnom štádiu.
  • Nedostatok vápnika v krvi (hypokalciémia).

Ako užívať bisfosfonáty pri osteoporóze

Pri užívaní bisfosfonátov musia byť splnené nasledujúce požiadavky:

  • Bisfosfonáty sa majú užívať nalačno, pol hodiny pred alebo 2 hodiny po jedle, najlepšie ihneď po prebudení alebo pred spaním. Tablety nemôžete žuť ani rozpúšťať a odporúča sa ich zapiť výlučne vodou. Množstvo vypitej tekutiny by malo byť hojné (minimálne 1 pohár).
  • Po užití liekov je potrebné udržiavať vzpriamenú polohu najmenej 30 minút (najlepšie do hodiny a pol), aby nedošlo k podráždeniu pažeráka..
  • V mnohých prípadoch lekár pri liečbe liečby osteoporózy bisfosfonátmi predpisuje aj lieky obsahujúce vápnik alebo vitamín D, je však neprijateľné brať ich súčasne. Časový interval medzi užitím týchto liekov by mal byť minimálne 2 hodiny.

Vedľajšie účinky bisfosfonátov

Medzi vedľajšie účinky bisfosfonátov patria:

  • Nevoľnosť, zvracanie.
  • Pálenie záhy, plynatosť, hnačky alebo zápcha, bolesti v epigastriu.
  • Ťažkosti s prehĺtaním.
  • Alergické vyrážky na tele, svrbenie, Quinckeho edém, erytém.
  • Rozmazané videnie.
  • Závraty a bolesti hlavy.
  • Dysfunkcia pečene.
  • Porušenie funkcie obličiek.
  • Vznik vredov v ústach.
  • Erozia pažeráka.
  • Bisfosfonáty pôsobia veľmi agresívne na sliznicu tráviaceho systému, preto pri ich dlhodobom perorálnom podávaní existuje veľké riziko vzniku zápalu žalúdka a žalúdočných vredov alebo pažerákov..
  • Zhoršenie zdravia, slabosť, horúčka.
  • Bolesť svalov, kostí, kĺbov a krížov.
  • Pri injekcii hrozí nebezpečenstvo hypokalciémie - nedostatku vápnika v krvi.
  • Srdcová arytmia.
  • Užívanie bisfosfonátov obsahujúcich dusík môže spôsobiť osteonekrózu čeľustí.
  • Užívanie bisfosfonátov obsahujúcich dusík môže spôsobiť zlomeninu stehennej kosti.
  • Hypokalciémia - nedostatok vápnika v krvi.
  • Zvýšený výskyt zlomenín bedrového kĺbu.
  • Vysoké riziko fibrilácie predsiení.
  • Horúčka a bolesť svalov.

Na neutralizáciu vedľajších účinkov bisfosfonátov sa zvyčajne predpisujú antacidá alebo špeciálna vápniková strava, v ktorej prevládajú mliečne výrobky. Malo by sa pamätať na to, že pokus o samoliečbu môže viesť k veľmi vážnym následkom. Vyvolanie zvracacieho reflexu na čistenie žalúdka je teda plné podráždenia pažeráka. Preto ak sa zistia vyššie uvedené príznaky, mali by ste okamžite vyhľadať pomoc od lekára..

"Osteomed" je inovatívny a neškodný prostriedok v boji proti osteoporóze

Zavedenie bisfosfonátov do lekárskej praxe nevyriešilo problém znižovania kostnej denzity. Choroba sa považuje za nevyliečiteľnú. V poslednej dobe sa objavuje čoraz viac štúdií, že bisfosfonáty škodia kostiam viac ako dobre. Vyspelé krajiny ich odmietajú. Zvážte napríklad štúdiu publikovanú v The New England Journal of Medicine. Britská agentúra pre zabezpečenie kvality dospela k záveru, že po prvé sa bisfosfonáty používajú neodpustiteľne široko - a 70% žien s osteopéniou sa dá liečiť niečím šetrnejším ako sú bisfosfonáty. Mimochodom, je dokázané, že užívanie liekov na báze kyselín bisfosfonátov dlhšie ako tri roky poškodzuje iba kosti, nie prospieva..

Osteoporóza sa naozaj nedá vyliečiť, ale dá sa zastaviť. Presne to si myslí doktor lekárskych vied profesor V.I. Strukov, ktorý sa viac ako 50 rokov svojej lekárskej praxe venoval liečbe pacientov s osteoporózou..

Prírodná príprava

Profesor Strukov sa stal spoluvývojárom lieku na prírodnej báze. Pozorovania pacientov a kolosálne znalosti tejto témy umožnili predložiť množstvo hypotéz a študovať ich. Profesor hľadal zlúčeninu schopnú zvýšiť kostnú minerálnu hustotu, ale bez vedľajších účinkov, neškodnú. Teraz, na základe vývoja profesora Strukova, sa vyrábajú tri lieky na rôzne účely: „Osteomed“ - na normalizáciu metabolizmu a napomáhanie zrodu nových kostných buniek, „Osteomed Forte“ - na pomoc s pokročilou osteoporózou a na urýchlenie hojenia zlomenín, „Osteo Vit“ - vitamíny na posilnenie kostí.

Prvým a najdôležitejším nálezom bolo zloženie „Osteomed“. Po dlhom výskume sa našla a otestovala prírodná prírodná látka s testosterónom blízka človeku - plod dronov, ktorý je známy svojimi bezprecedentnými liečivými vlastnosťami už viac ako jedno tisícročie. Je to testosterón, ktorý nakoniec spustí proces zrodu nových kostných buniek, ktoré napučiavajú vápnikom. A je to on, kto je surovinou pre estrogén, ktorý je dôležitý pre ženské telo. Preto je indikovaný na použitie u mužov aj u žien. Štúdie preukázali, že dutiny v kostiach sú vyplnené vápnikom. A neexistujú žiadne vedľajšie účinky.

Okrem riešenia problému znižovania kostnej denzity je Osteomed účinný aj pri chorobách, ktoré sú markermi osteoporózy - artritída, artróza, periodontálne ochorenia, ako aj pri prevencii a liečbe zlomenín rôznej zložitosti, pretože všetky tieto ochorenia sú do istej miery spojené s kostrovým systémom. "Osteomed" robí hlavnú vec - ovplyvňuje príčinu osteoporózy, urýchľuje proces zrodu kostných buniek.