Pokyny na použitie injekcií Movalis

Diagnostika

Patológie kostí a svalov kostry sú sprevádzané bolestivými pocitmi v oblasti zápalu a pocitu tepla. Choroby prinášajú pacientovi do života značné nepohodlie, ktoré významne obmedzuje jeho pohyblivosť. Po diagnostikovaní ochorenia lekár predpisuje mono- alebo komplexnú liečbu. Smerom účinku predpísaných liekov je zmiernenie zápalu, odstránenie príčiny ochorenia. Lieky môžu byť vo forme tabliet, mastí, krémov, gélov alebo injekcií. Movalis teda vykazuje dobrý účinok pri liečbe patologických stavov kostí a svalov kostry v priložených pokynoch výrobcu na použitie látky na injekciu, v ktorých je popísané zloženie, farmakodynamika, farmakokinetika, indikácie, zákazy a postup použitia. O tomto - v navrhovanom článku.

Komponenty

Injekcie Movalis sú zahrnuté v skupine nesteroidných protizápalových liekov. Hlavnou účinnou látkou je meloxikam. Kompozícia tiež zahrnuje glycín a pomocné látky. Jednou z nich je destilovaná voda, ktorá je nevyhnutná na vytvorenie roztoku určeného na intramuskulárne (nie intravenózne) podanie. Okrem nej obsahuje vzorec:

  • dihydrát citranu trisodného sodného;
  • monohydrát mliečneho cukru;
  • mikrocelulóza;
  • povidón K25;
  • pyrogénny oxid kremičitý;
  • dezintegrátor krospovidón;
  • soľ kyseliny stearovej horečnatej.

Pôsobenie aktívnych zložiek meloxikamu je zamerané na:

  • odstránenie bolestivých pocitov;
  • eliminácia zápalu;
  • odstránenie edému;
  • zmiernenie pocitu tepla.

farmaceutický účinok

Liečivá aktivita lieku Movalis je vyjadrená zavedením antipyretických, protizápalových, analgetických a cyklooxygenázových inhibičných účinkov 2..

Farmakodynamika liečiva sa vysvetľuje skutočnosťou, že je NSAID, je derivátom kyseliny enolovej, má protizápalové, analgetické a antipyretické funkcie. Výrazný protizápalový účinok je potvrdený zmiernením zápalových procesov akéhokoľvek typu. Meloxikam je schopný selektívne ovplyvňovať prostaglandíny a inhibovať ich priamo v mieste zápalu.

Rysom lieku Movalis vo forme injekcií je, že mechanizmom účinku hlavnej zložky je selektívna inhibícia cyklooxygenázy druhého typu. Je to ona, kto je zodpovedný za produkciu prostaglandínov potlačených meloxikamom. Výsledkom je, že liek má dobrý terapeutický účinok a pri dodržaní pokynov na použitie nepoškodzuje zdravie na rozdiel od neselektívnych analógov. Tie, ktoré pôsobia na prvý typ cyklooxygenázy, vedú k zhoršeniu funkcie obličiek u pacienta.

Pokiaľ ide o farmakokinetiku, maximálna koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme sa dosiahne 60 minút po injekcii. V tomto čase začne liek pôsobiť, pacient pocíti pokles bolestivých pocitov. Polčas rozpadu Movalisu je 20 hodín.

Indikácie a kontraindikácie pre použitie

Liek Movalis je predpísaný na ochorenia chrbtice, kĺbov a zvyšku pohybového aparátu. Injekcie Movalis predpisujte na bolesť akejkoľvek intenzity v oblasti chrbta a dolnej časti chrbta spôsobenej zovretím nervu alebo neuralgiou rôznych etymológií. Krátkodobá liečba Movalisom v injekciách je povolená:

  • gonartróza a iná artróza;
  • reumatoidná artritída, osteoartritída;
  • osteochondróza;
  • ankylozujúca spondylitída;
  • degeneratívne lézie kĺbov.

Trvanie priebehu liečby vyberá individuálne lekár na základe diagnózy pacienta, celkového stavu tela, ale podľa oficiálnych pokynov výrobcu.

Kontraindikácie pri liečbe liekom Movalis sú:

  • zvýšená citlivosť tela na zložky lieku;
  • zápalová patológia čreva;
  • neznášanlivosť na kyselinu acetylsalicylovú, polypy nosových dutín, bronchiálna astma - takzvaná tripy aspirín;
  • exacerbácia žalúdočných a dvanástnikových vredov;
  • závažné zlyhanie obličiek, pečene alebo srdca.

Ošetrovanie osôb mladších ako 18 rokov liekom Movalis je zakázané. Aby sa vylúčila pravdepodobnosť tvorby hematómov v mieste vpichu injekčného roztoku, je zakázané injikovať liek v kombinácii s antikoagulanciami.

Gravidita a laktácia

Počas tehotenstva a počas dojčenia nie sú injekcie Movalis povolené. Meloxikam v prvom trimestri tehotenstva má negatívny vplyv na plod, zvyšuje sa riziko spontánneho ukončenia liečby. Pokiaľ ide o účinok na samotný plod, užívanie lieku vedie k rozvoju srdcových chýb.

V treťom trimestri tehotenstva môžu injekcie Movalis vyvolať poruchu funkcie obličiek plodu, predčasné uzavretie ductus arteriosus.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití Movalisu počas dojčenia, ale zistilo sa, že lieky skupiny NSAID prenikajú do materského mlieka. Je potrebné upustiť od liekovej liečby s použitím Movalisu počas laktácie, ak je potrebné dieťa ošetrovať, bude potrebné prejsť na umelé kŕmenie.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade závažného zlyhania pečene je liečba liekom Movalis zakázaná. V iných prípadoch nie je ochorenie pečene prekážkou pri predpisovaní lieku, úprava dávkovania sa nevykonáva.

Funkcie aplikácie

Movalis sa týka liekov s predĺženým účinkom, preto by ste pri jeho používaní mali brať do úvahy maximálnu dávku lieku a dodržiavať frekvenciu injekcií..

V zriedkavých prípadoch môže pacient pri podaní injekcie Movalisu spomaliť reakciu, preto by ste počas tohto obdobia mali odmietnuť viesť vozidlo..

Pite najmenej 2 litre čistej vody denne.

Správne dávkovanie

Pri liečbe reumatoidnej artritídy a ankylozujúcej spondylitídy je povolená denná dávka 15 mg. Rovnaké množstvo je predpísané v prípadoch, keď je choroba sprevádzaná silnou bolesťou. Ak však má pacient v minulosti poruchu funkcie obličiek, maximálna denná dávka sa zníži na polovicu na 7,5 mg. Rovnaká dávka sa používa v štandardnom liečebnom režime pre osteoartritídu (v ťažkých podmienkach sa môže koncentrácia liečiva zvýšiť na 15 mg). Dvojité zníženie dennej dávky je potrebné aj v prípadoch, keď je pacient vystavený riziku vzniku vedľajších účinkov, ako aj pri dosiahnutí pozitívnej dynamiky v rámci liečebného kurzu..

U starších pacientov sa liek predpisuje v dávke najviac 7,5 mg / deň, pretože vekové kritérium je spojené so zvýšeným rizikom vnútorného krvácania..

Aká injekčná striekačka a ako injekčne podať Movalis injekcie

Injekcia sa vykonáva hlboko intramuskulárne do hornej gluteálnej oblasti. Dávka liečiva v ampulkách je 1,5 ml, ale odborníci odporúčajú brať injekčné striekačky s objemom 5 ml. Je to spôsobené tým, že také striekačky majú dlhšiu ihlu ako 2 ml striekačky..

Koľko dní a ako často je možné podať injekcie Movalis

Pri liečbe liekom Movalis je povolená iba jedna injekcia denne, liečba trvá 3 - 5 dní. Ďalej sú injekcie nahradené tabletami alebo čapíkmi, bez lekárskeho vyšetrenia a diagnostiky by liečba liekom nemala presiahnuť 3 dni.

K čomu vedie predávkovanie?

Pri injekciách Movalis v terapeutickej dávke sa predávkovanie nestanovilo. Pri prekročení maximálnej doby liečby alebo pri samostatnom zvýšení dávky lieku sa vyskytnú vedľajšie účinky, zvýši sa intenzita ich prejavu, pozorujú sa nasledujúce následky predávkovania:

  • zakalenie alebo zmätenosť vedomia;
  • nepravidelne zvyšujte a znižujte tlak;
  • ospalosť;
  • výskyt bolesti v epigastrickej oblasti.

V závažných prípadoch sa môžu vyvinúť:

  • krátkodobé zastavenie dýchania, srdca;
  • črevné alebo žalúdočné krvácanie;
  • kóma.

Pri prvom náznaku predávkovania liekom by ste mali okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

Vedľajší účinok

Injekcie Movalisu sú vo väčšine prípadov dobre znášané, pri dodržaní dávkovania nedochádza k žiadnym vedľajším účinkom. Niekedy si však pacienti všimnú vzhľad:

  • pocity ospalosti, únavy;
  • závraty a bolesti hlavy;
  • nevoľnosť, zvracanie, plynatosť;
  • bolesť brucha.

Zmätok sa vyskytuje veľmi zriedka. Pri prvých príznakoch zhoršenia musíte okamžite prestať užívať lieky a poradiť sa s lekárom.

Meloxikam môže mať negatívny vplyv na určité orgány a systémy tela. Ak vedľajšie účinky ovplyvnili orgány gastrointestinálneho traktu, potom okrem vyššie uvedených príznakov existujú problémy s defekáciou - jej zvýšením alebo znížením. Pri poškodení obehového systému sa vyvíja anémia, leukopénia, trombocytopénia, kardiovaskulárne - opuchy, búšenie srdca, zvýšený alebo znížený krvný tlak. Kožné reakcie nie sú vylúčené, vyjadrené svrbením, vyrážkami, žihľavkou, fotocitlivosťou. Na strane nervového systému sú možné poruchy emočnej lability, tinitu a predtým opísané prejavy. V zriedkavých prípadoch je podávanie lieku sprevádzané záchvatmi udusenia a bronchiálnou astmou. Používanie Movalisu môže dokonca ovplyvniť zrakové orgány - zníženie jeho jasnosti alebo zápal spojiviek.

Prevencia

Movalis je silný liek; počas liečby je potrebné dodržiavať pitný režim a brať do úvahy kompatibilitu s inými liekmi..

Interakcie s inými liekmi

Aby sa znížilo riziko krvácania, neodporúča sa kombinovať injekcie meloxikamu s:

  • lieky, ktorých účinok je schopný inhibovať syntézu prostaglandínov;
  • antidepresíva zahrnuté do skupiny inhibítorov absorpcie serotonínu.

Kombinácia diuretík a lieku Movalis môže viesť k rozvoju zlyhania obličiek vyvolaného dehydratáciou. Interakcia meloxikamu s hypoglykemickými liekmi bola dokázaná;.

Samostatne treba poznamenať pokles účinnosti vnútromaternicových antikoncepčných prostriedkov. Ženy, ktoré plánujú tehotenstvo, by tiež mali odmietnuť liečbu liekom Movalis - liek znižuje pravdepodobnosť počatia.

Je zakázané miešať Movalis a akýkoľvek iný liek na injekciu v jednej injekčnej striekačke. To môže viesť k rozvoju nežiaducich vedľajších reakcií a komplikácií..

Alkohol kompatibilita

Užívanie Movalisu v akejkoľvek forme nie je kompatibilné s pitím alkoholu. Kombinácia alkoholických nápojov a drogy môže spôsobiť vývoj:

  • opuch;
  • svrbenie, alergické vyrážky na koži;
  • nárasty krvného tlaku;
  • vnútorné krvácanie.

Meloxikam v kombinácii s alkoholom navyše významne zvyšuje zaťaženie obličiek pacienta a môže dôjsť k zlyhaniu obličiek..

Podmienky skladovania

Aby sa zachovali jeho liečivé vlastnosti, liek by sa mal skladovať pri teplote vzduchu nie vyššej ako 30 stupňov Celzia, ampulky by nemali byť vystavené priamemu slnečnému žiareniu. Dátum spotreby - 5 rokov od dátumu vydania, informácia o dátume exspirácie je uvedená na obale. Po uplynutí tejto doby sa musí liek zlikvidovať, liečba ampulkami s vypršanou platnosťou je neprijateľná.

Podmienky výdaja z lekární

Movalis si môžete kúpiť iba v lekárni na lekársky predpis od lekára. Predpis musí byť potvrdený pečaťou lekárskeho ústavu a podpísaný odborníkom.

Cena a analógy

Movalis sa predáva v kartónových škatuliach, v ktorých sú umiestnené 3 alebo 5 ampuliek liečiva. Cena injekčného roztoku sa pohybuje od 577 do 850 rubľov, v závislosti od cenníka siete lekární. Okrem toho sa liek vyrába vo forme tabliet, kapsúl, perorálnej suspenzie, rektálnych čapíkov..

Existujú náhrady liekov, niektoré sú lacnejšie..

Ruské analógy Movalisu:

  • Amelotex. Dostupné vo forme gélov, čapíkov, tabliet a ampuliek. Počet ampuliek v balení je podobný ako v prípade Movalisu;
  • B-ksikam. Dostupné v tabletách a vo forme roztoku na intramuskulárnu injekciu;
  • Arthrosan. Osvedčený liek dostupný v lekárňach vo forme injekčných ampuliek a tabliet. 10 ampuliek na injekciu stojí asi 550 rubľov;
  • Movasin. K dispozícii vo forme injekčného roztoku.

Z analógov vo forme tabliet možno spomenúť Diclofenac, Nemesil, Voltaren.

Analógy zahraničnej výroby:

  • Meloxicam-Teva. Analog Movalis, vyrobený v Izraeli;
  • Meloxicam DS. Vyrába čínske farmaceutické spoločnosti;
  • Mezipol. Výroba - Poľsko;
  • Libérium. Dostupné vo forme roztoku na intramuskulárne podanie a v tabletách. Výroba - Ukrajina.

Rozhodnutie nahradiť Movalis analógom by sa malo koordinovať s ošetrujúcim lekárom. Analógové lieky majú svoje vlastné dávkovacie a liečebné režimy, preto nie je povolený nezávislý predpis lieku. Mnohé z analógov sa navyše predávajú, napríklad Movalis, iba na lekársky predpis vydaný v lekárni v súlade s platnými predpismi..

Movalis

Movalis: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Movalis

ATX kód: М01АС06

Účinná látka: meloxikam (meloxikam)

Výrobca: Instituto De Angeli S.r.L (Taliansko), Boehringer Ingelheim Espana SA (Španielsko), Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG. (Nemecko)

Popis a foto aktualizované: 16.8.2019

Ceny v lekárňach: od 490 rubľov.

Movalis je liek s protizápalovými, analgetickými a antipyretickými účinkami, ktorý sa používa pri symptomatickej liečbe reumatoidnej artritídy a osteoartritídy..

Uvoľnenie formy a zloženia

Movalis je dostupný v nasledujúcich liekových formách:

  • Tablety: od bledožltej po žltú, na jednej strane - konkávne riziko a kód, na druhej strane (konvexné so skosenou hranou) - logo výrobcu, drsnosť povrchu je povolená (v blistroch po 10 ks, 1 alebo 2 blistre v kartónovej škatuli. );
  • Suspenzia na perorálne podanie: viskózna, žltkastá so zeleným odtieňom (v 100 ml fľašiach z tmavého skla, 1 fľaša v kartónovej škatuli, doplnená dávkovacou lyžičkou);
  • Roztok na intramuskulárnu injekciu: priehľadný, žltý so zeleným odtieňom (v ampulkách z 1,5 ml bezfarebného skla, 3 alebo 5 ampuliek v blistroch alebo paletách, 1 alebo 2 balenia alebo palety v kartónovej škatuli);
  • Rektálne čapíky: žltozelené, hladké, na spodku - priehlbina (v blistroch po 6 ks, 1 alebo 2 balenia v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

  • Účinná látka: meloxikam - 7,5 alebo 15 mg;
  • Pomocné zložky (7,5 mg / 15 mg): stearan horečnatý - 1,7 / 1,7 mg, povidón K25 - 10,5 / 9 mg, monohydrát laktózy - 23,5 / 20 mg, dihydrát citrátu sodného - 15/30 mg, krospovidón - 16,3 / 14 mg, mikrokryštalická celulóza - 102 / 87,3 mg, koloidný oxid kremičitý - 3,5 / 3 mg.

Zloženie 5 ml suspenzie na perorálne podávanie obsahuje:

  • Účinná látka: meloxikam - 7,5 mg;
  • Pomocné zložky: malinová príchuť - 10 mg, benzoan sodný - 7,5 mg, 70% sorbitol - 1750 mg, monohydrát kyseliny citrónovej - 6 mg, sacharinát sodný - 0,5 mg, hyetelóza - 5 mg, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného - 100 mg, xylitol - 750 mg, 85% glycerol - 750 mg, koloidný oxid kremičitý - 50 mg, čistená voda - 2463,5 mg.

Zloženie 1 ml roztoku na intramuskulárnu injekciu zahŕňa:

  • Účinná látka: meloxikam - 10 mg;
  • Pomocné zložky: glycín - 7,5 mg, meglumin - 9,375 mg, chlorid sodný - 4,5 mg, hydroxid sodný - 0,228 mg, Poloxamer 188 - 75 mg, glykofurfural - 150 mg, voda na injekciu - 1279,482 mg.

Zloženie 1 rektálneho čapíka zahŕňa:

  • Účinná látka: meloxikam - 7,5 alebo 15 mg;
  • Pomocné zložky: čapík BP (čapíková hmota), polyetylénglykol glyceryl hydroxystearát (makrogol glyceryl hydroxystearát).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Movalis je nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré patrí do kategórie derivátov kyseliny enolovej. Všetky štandardné modely zápalu potvrdzujú výrazný protizápalový účinok meloxikamu. Jeho mechanizmom účinku je inhibícia produkcie prostaglandínov, známych ako zápalové mediátory..

Meloxikam in vivo inhibuje syntézu prostaglandínov v mieste zápalu vo väčšej miere ako v obličkách alebo žalúdočnej sliznici. Je to spôsobené vyššou selektivitou inhibície cyklooxygenázy-2 (COX-2) v porovnaní s cyklooxygenázou-1 (COX-1). Odborníci sa domnievajú, že terapeutický účinok NSAID (nesteroidných protizápalových liekov) je spojený práve s inhibíciou COX-2, zatiaľ čo inhibícia COX-1, ktorý je jedným z neustále prítomných izoenzýmov, môže prispievať k rozvoju nežiaducich reakcií z obličiek a žalúdka. Selektivita aktívnej zložky Movalisu vo vzťahu k COX-2 sa potvrdzuje pomocou rôznych testovacích systémov, in vivo aj in vitro..

Schopnosť meloxikamu selektívne inhibovať COX-2 sa preukázala, ak sa použil in vitro s plnou ľudskou krvou ako testovací systém. Počas experimentu sa zistilo, že látka (v dávkach 7,5 a 15 mg) aktívnejšie inhibuje COX-2, čím má výraznejší inhibičný účinok na produkciu prostaglandínu E2, ktorý je stimulovaný lipopolysacharidom (reakcia prebieha pod kontrolou COX-2) ako na syntézu tromboxánu, ktorý sa podieľa na procese zrážania krvi (reakcia pod kontrolou COX-1). Závažnosť týchto účinkov je určená dávkou. Štúdie ex vivo ukazujú, že meloxikam (7,5 a 15 mg) neovplyvňuje čas krvácania a agregáciu krvných doštičiek.

V klinických štúdiách boli nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu všeobecne pozorované menej často pri užívaní Movalisu v dávkach 7,5 a 15 mg ako pri použití iných NSAID užívaných na porovnanie. Tento rozdiel vo výskyte vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu sa v praxi prejavuje zriedkavejším výskytom symptómov, ako sú bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie a dyspepsia. Výskyt krvácania, ulcerácie a perforácie v hornej časti gastrointestinálneho traktu, o ktorom sa predpokladá, že súvisí s užívaním meloxikamu, je nízky a je určený dávkou Movalisu..

Farmakokinetika

Meloxikam sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, čo potvrdzuje jeho vysoká absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní (až 90%). Po jednorazovej dávke lieku sa maximálna koncentrácia látky v plazme dosiahne v priebehu 5-6 hodín. Stupeň absorpcie sa nemení, keď sa Movalis kombinuje s príjmom potravy alebo anorganickými antacidami. Ak sa liek užíva perorálne v dávkach 7,5 a 15 mg, je jeho obsah v krvi úmerný dávke. Stabilné farmakokinetické parametre meloxikamu sa stanovia do 3 - 5 dní po začiatku liečby. Maximálna a bazálna koncentrácia lieku po užití jedenkrát denne má relatívne malý rozsah rozdielov, ktorý je 0,4 μl μg / ml pri dávke 7,5 mg a 0,8,2 μg / ml pri dávke 15 mg. (minimálna a maximálna koncentrácia sú uvedené v priebehu obdobia stabilných hodnôt farmakokinetických parametrov). Niekedy existujú hodnoty mimo zadaných rozsahov.

Po intramuskulárnom podaní sa meloxikam úplne vstrebáva. Relatívna biologická dostupnosť v porovnaní s perorálnou biologickou dostupnosťou dosahuje 100%. V tomto ohľade nie je pri prechode z roztoku na intramuskulárne podávanie na perorálne dávkové formy Movalisu potrebné upravovať dávku. Po intramuskulárnej injekcii 15 mg liečiva sa maximálna plazmatická koncentrácia liečiva dosiahne asi za 60–96 minút a rovná sa 1,6–1,8 μg / ml..

Meloxikam sa vyznačuje vysokým stupňom väzby na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín (približne 99%). Stanovuje sa v synoviálnej tekutine, ktorej obsah je asi 50% obsahu látky v plazme. Po opakovanom perorálnom podaní Movalisu v rozmedzí dávok 7,5 - 15 mg je distribučný objem približne 16 litrov (variačný koeficient je od 11 do 32%)..

Meloxikam sa takmer úplne metabolizuje v pečeni a tvoria sa 4 deriváty, ktoré nemajú prakticky žiadnu farmakologickú aktivitu. Hlavným metabolitom je 5'-karboxymeloxikam (60% podanej dávky), ktorý vzniká oxidáciou medziproduktu 5'-hydroxymetylmeloxikamu. Posledne menovaný sa tiež vylučuje z tela, ale v menšom množstve (9% prijatej dávky). Štúdie in vitro potvrdzujú, že izoenzým CYP2C9 hrá v tomto metabolickom procese významnú úlohu. Ďalej tiež zahŕňa izoenzým CYP3A4. Tvorba dvoch ďalších metabolitov (do ktorých je 16%, respektíve 4% podanej dávky) nastáva za účasti peroxidázy, ktorej aktivita sa pravdepodobne líši v závislosti od individuálnych charakteristík organizmu..

Meloxikam sa vylučuje v rovnakom pomere močom a stolicou, hlavne vo forme metabolitov. V nezmenenej forme sa menej ako 5% dennej dávky vylúči cez črevá. V moči sú nezmenené iba stopové koncentrácie meloxikamu. Priemerný polčas eliminácie je 13-25 hodín.

Plazmatický klírens sa pohybuje po jednej dávke Movalisu od 7 do 12 ml / min.

Dysfunkcia pečene, ako aj mierne zlyhanie obličiek, prakticky neovplyvňujú farmakokinetiku meloxikamu. Rýchlosť vylučovania liečiva z tela je významne vyššia u pacientov so stredne závažným zlyhaním obličiek. U pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek sa meloxikam menej viaže na plazmatické bielkoviny. V takom prípade môže zvýšenie distribučného objemu spôsobiť vyššie koncentrácie voľného meloxikamu, preto sa pacientom v tejto kategórii neodporúča predpisovať Movalis v dennej dávke vyššej ako 7,5 mg..

U starších pacientov zostávajú farmakokinetické parametre meloxikamu prakticky rovnaké ako u mladých pacientov. U týchto pacientov je priemerný plazmatický klírens počas obdobia stabilných rovnovážnych hodnôt farmakokinetických parametrov o niečo nižší ako u mladých pacientov. Pozorovania ukazujú, že staršie ženy majú vyššie hodnoty oblasti pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a predĺžený polčas v porovnaní s mladými pacientmi, mužmi aj ženami..

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Movalis predpísaný na symptomatickú liečbu nasledujúcich chorôb:

  • Reumatoidná artritída;
  • Artróza vrátane degeneratívnych chorôb kĺbov, artróza;
  • Ankylozujúca spondylitída.

Kontraindikácie

  • Kombinácia bronchiálnej astmy (úplná alebo čiastočná), opakujúca sa polypóza paranazálnych dutín a nosa s intoleranciou na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné nesteroidné protizápalové lieky (v súčasnosti alebo v anamnéze);
  • Peptický vred a / alebo perforácia žalúdka a dvanástnika (s exacerbáciou alebo nedávno prenesená);
  • Aktívne gastrointestinálne krvácanie; nedávno utrpel cerebrovaskulárne krvácanie alebo potvrdené ochorenia systému zrážania krvi;
  • Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída (s exacerbáciou);
  • Progresívne ochorenie obličiek, závažné zlyhanie obličiek (s potvrdenou hyperkaliémiou; s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml za minútu; v prípadoch, keď sa hemodialýza nevykonáva);
  • Porucha funkcie pečene v ťažkej forme;
  • Nekontrolované závažné zlyhanie srdca;
  • Pooperačná bolesť spojená s bypassom koronárnych artérií;
  • Zriedkavá dedičná intolerancia galaktózy (pri predpisovaní lieku vo forme tabliet (maximálna denná dávka Movalisu 7,5 / 15 mg obsahuje 47/20 mg laktózy));
  • Zriedkavá dedičná intolerancia fruktózy (ak je liek predpísaný vo forme suspenzie na orálne podanie (maximálna denná dávka liečiva zahŕňa 2 450 mg sorbitolu));
  • Vek do 18 rokov (pri predpisovaní lieku vo forme injekčného roztoku); do 12 rokov (s vymenovaním lieku vo forme tabliet, perorálnej suspenzie, čapíkov, s výnimkou použitia lieku Movalis pri liečbe juvenilnej reumatoidnej artritídy);
  • Obdobie tehotenstva a dojčenia;
  • Precitlivenosť na zložky lieku, ako aj na kyselinu acetylsalicylovú a iné nesteroidné protizápalové lieky (existuje možnosť vzniku krížovej precitlivenosti).

Relatívne (Movalis sa má používať s opatrnosťou pri nasledujúcich ochoreniach / stavoch):

  • Ochorenie periférnych artérií;
  • Kongestívne srdcové zlyhanie;
  • Choroby gastrointestinálneho traktu v anamnéze (s infekciou Helicobacter pylori);
  • Ischemická choroba srdca;
  • Cerebrovaskulárne ochorenie;
  • Zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu od 30 do 60 ml za minútu);
  • Cukrovka;
  • Hyperlipidémia a / alebo dyslipidémia;
  • Časté užívanie alkoholu a fajčenie;
  • Dlhodobá liečba nesteroidnými protizápalovými liekmi;
  • Súčasné podávanie s metotrexátom v dávke 15 mg týždenne;
  • Kombinované použitie so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, antiagregačnými látkami, antikoagulanciami, perorálnymi glukokortikosteroidmi;
  • Starší vek.

Pokyny na použitie Movalisu: metóda a dávkovanie

Movalis sa odporúča používať krátkodobo pri najnižšej účinnej dávke, pretože to znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov..

Perorálne tablety a suspenzia

Perorálny Movalis je lepšie užívať pred jedlom.

Spravidla je predpísaný nasledujúci dávkovací režim (denná dávka):

  • Artróza - 7,5 mg (dávka sa môže zdvojnásobiť);
  • Reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída - 15 mg (dávka sa môže znížiť dvakrát).

So zvýšeným rizikom vedľajších účinkov sa odporúča liečba začať dávkou 7,5 mg denne..

Frekvencia aplikácie - 1 krát za deň.

U detí do 12 rokov sa Movalis pri liečbe juvenilnej reumatoidnej artritídy predpisuje vo forme suspenzie na perorálne podanie. Dávka sa počíta na základe telesnej hmotnosti - 0,125 mg / kg (maximum - 7,5 mg denne). Odporúča sa nasledujúci dávkovací režim (množstvo účinnej látky / objem suspenzie):

  • 12 kg: 1,5 mg / 1 ml;
  • 24 kg: 3 mg / 2 ml;
  • 36 kg: 4,5 mg / 3 ml;
  • 48 kg: 6 mg / 4 ml;
  • Od 60 kg: 7,5 mg / 5 ml.

Maximálna dávka Movalisu u detí vo veku 12-18 rokov s juvenilnou reumatoidnou artritídou je 0,25 mg / kg, ale nie viac ako 15 mg denne.

Roztok na intramuskulárnu injekciu

Injekcie Movalis intramuskulárne sa zvyčajne predpisujú iba počas prvých 2 - 3 dní liečby, po ktorých prechádzajú na použitie enterálnych foriem lieku.

Odporúčaná denná dávka je 7,5 mg alebo 15 mg (maximum), frekvencia použitia je 1-krát denne. Dávka sa určuje podľa závažnosti zápalového procesu a intenzity bolesti.

Injekčný roztok sa musí injikovať hlboko intramuskulárne (intravenózne použitie je kontraindikované). Nemiešajte Movalis s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke.

Rektálne čapíky

Movalis sa odporúča používať v dennej dávke 7,5 mg, podľa indikácií sa môže zvýšiť na 15 mg.

Pacientom s terminálnym zlyhaním obličiek na hemodialýze je Movalis predpísaný v akejkoľvek dávkovej forme v dávke najviac 7,5 mg denne. Korekcia dávkovacieho režimu pri stredne závažnom alebo ľahkom poškodení funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu 30 ml za minútu) sa nevyžaduje..

Pri súčasnom použití rôznych dávkových foriem lieku by celková denná dávka Movalisu nemala prekročiť 15 mg denne.

Vedľajšie účinky

  • Dýchací systém: zriedka - bronchiálna astma (u pacientov s alergiou na kyselinu acetylsalicylovú alebo na iné nesteroidné protizápalové lieky);
  • Tráviaci systém: často - bolesti brucha, dyspepsia, hnačky, vracanie, nevoľnosť; zriedka - gastrointestinálne krvácanie (vyskytujúce sa výslovne alebo latentne), nadúvanie, gastritída, zápcha, grganie, stomatitída; zriedka - ezofagitída, gastroduodenálne vredy, kolitída; veľmi zriedka - perforácia gastrointestinálneho traktu;
  • Nervový systém: často - bolesť hlavy; zriedka - ospalosť, závrat;
  • Kardiovaskulárny systém: zriedka - zvýšenie krvného tlaku, pocit „spláchnutia“ krvi do tváre; zriedka - palpitácie;
  • Močový systém: zriedka - zmeny funkčných parametrov obličiek (zvýšenie sérových hladín močoviny a / alebo kreatinínu), poruchy močenia vrátane akútnej retencie moču; veľmi zriedka - akútne zlyhanie obličiek;
  • Hematopoetický systém: zriedka - anémia; zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia, zmeny počtu krviniek vrátane zmien leukocytového vzorca;
  • Imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti okamžitého typu; s neznámou frekvenciou - anafylaktoidné a / alebo anafylaktické reakcie, anafylaktický šok;
  • Psychika: zriedka - premenlivá nálada; s neznámou frekvenciou - zmätok, dezorientácia;
  • Zmyslové orgány: zriedka - vertigo; zriedka - konjunktivitída, tinnitus, zhoršenie zraku vrátane rozmazaného videnia;
  • Podkožie a pokožka: zriedka - angioedém, svrbenie, kožná vyrážka; zriedka - žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza; veľmi zriedka - bulózna dermatitída, multiformný erytém; s neznámou frekvenciou - fotocitlivosť;
  • Žlčové cesty a pečeň: zriedkavo - prechodné zmeny v ukazovateľoch pečeňových funkcií (najmä zvýšenie aktivity bilirubínu alebo transaminázy); veľmi zriedka - hepatitída;
  • Celkové poruchy a reakcie v mieste vpichu: často - opuch a bolesť v mieste vpichu; zriedka - edém.

Ak sa Movalis používa spolu s liekmi, ktoré tlmia kostnú dreň (napríklad s metotrexátom), môže sa vyvinúť cytopénia..

Gastrointestinálne krvácanie, perforácia alebo ulcerácia spojené s liečbou môžu byť smrteľné.

Tak ako pri použití iných nesteroidných protizápalových liekov, aj počas liečby liekom Movalis existuje možnosť vzniku nefrotického syndrómu, glomerulonefritídy, obličkovej dreňovej nekrózy a intersticiálnej nefritídy..

Predávkovanie

Informácie o predávkovaní liekom Movalis sú v súčasnosti obmedzené. Pravdepodobne ho budú sprevádzať príznaky charakteristické pre predávkovanie inými NSAID. Závažná intoxikácia po zavedení veľkej dávky liečiva do tela sa môže prejaviť príznakmi ako asystola, zmeny krvného tlaku, bolesť v epigastrickej oblasti, nevoľnosť, vracanie, gastrointestinálne krvácanie, zastavenie dýchania, akútne zlyhanie obličiek, ospalosť, porucha vedomia..

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania sa odporúča evakuovať obsah žalúdka a predpísať všeobecnú podpornú liečbu. Zavedenie cholestyramínu urýchľuje elimináciu meloxikamu.

špeciálne pokyny

Pri použití Movalisu na pokožku sa môžu vyvinúť také závažné poruchy, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza a exfoliatívna dermatitída. Osobitná pozornosť by sa mala venovať pacientom s nežiaducimi účinkami na slizniciach a pokožke, ako aj reakciami z precitlivenosti na účinok lieku, najmä ak sa tieto reakcie pozorovali počas predchádzajúcich liečebných cyklov. Vo väčšine prípadov sa kožné poruchy vyvíjajú počas prvých 30 dní užívania lieku. Takéto vedľajšie účinky môžu niekedy spôsobiť zrušenie lieku Movalis.

Počas liečby sa u pacientov s alarmujúcimi príznakmi alebo bez nich alebo s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia môže vyskytnúť krvácanie, perforácia a vredy gastrointestinálneho traktu. U starších pacientov sú následky týchto komplikácií vážnejšie..

Pacienti s gastrointestinálnymi ochoreniami musia byť pravidelne sledovaní. S rozvojom gastrointestinálneho krvácania alebo ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu sa má užívanie Movalisu prerušiť..

Liečba liekom môže viesť k zvýšeniu rizika vzniku kardiovaskulárnych trombóz, záchvatov angíny, infarktu myokardu (niekedy smrteľných). Riziko takýchto porúch sa zvyšuje pri dlhodobej liečbe, ako aj u pacientov s vyššie uvedenými chorobami v anamnéze a v prípadoch predispozície na ich výskyt..

Liečba liekom Movalis u pacientov so zníženým objemom cirkulujúcej krvi alebo so zníženým prietokom krvi v obličkách môže spôsobiť rozvoj dekompenzácie latentného zlyhania obličiek, pretože liek inhibuje syntézu prostaglandínov v obličkách, ktoré sa podieľajú na udržiavaní perfúzie obličiek. Spravidla po vysadení Movalisu zmiznú funkčné poruchy obličiek. U starších pacientov je najviac riziko vzniku týchto reakcií; pacienti s kongestívnym srdcovým zlyhaním, dehydratáciou, cirhózou pečene, akútnym funkčným poškodením obličiek alebo nefrotickým syndrómom; pacientov po veľkých chirurgických zákrokoch, ktoré môžu viesť k hypovolémii. U takýchto pacientov je na začiatku liečby potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek a diurézu. Tiež sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku latentného zlyhania obličiek pri súčasnom použití s ​​antagonistami receptora angiotenzínu II, diuretikami, inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

Pri súčasnom užívaní Movalisu s diuretikami sa môže vyvinúť retencia sodíka, draslíka a vody a môže sa tiež znížiť natriuretický účinok diuretík. Z tohto dôvodu sa u vnímavých pacientov môžu zvýšiť príznaky srdcového zlyhania alebo hypertenzie (je potrebné vykonať adekvátnu hydratáciu a starostlivo sledovať stav týchto pacientov)..

Počas liečby je možné pravidelne zvyšovať aktivitu transamináz v krvnom sére alebo iných funkčných parametroch pečene. Tento nárast bol vo väčšine prípadov nevýznamný a prechodný. Ak sú takéto porušenia závažné alebo ich závažnosť časom neklesá, je potrebné liečbu prerušiť a ďalej sledovať zistené laboratórne zmeny.

Pred vymenovaním Movalisu, ako aj počas kombinovanej liečby je potrebné vykonať štúdiu funkčného stavu obličiek..

Vystresovaní alebo oslabení pacienti potrebujú starostlivé sledovanie svojho stavu, pretože môžu byť menej tolerantní k vedľajším účinkom spôsobeným liečbou..

Je potrebné mať na pamäti, že Movalis môže maskovať príznaky základnej infekčnej choroby..

Liek môže ovplyvniť plodnosť, preto sa užívanie Movalisu neodporúča ženám, ktoré majú ťažkosti s počatím.

Pri vykonávaní potenciálne nebezpečných typov práce, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie a zvýšenú koncentráciu pozornosti (vrátane vedenia vozidla), je potrebné vziať do úvahy možnosť vzniku zrakových porúch, závratov, ospalosti alebo iných porúch centrálneho nervového systému..

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vymenovanie Movalisu počas tehotenstva je kontraindikované. Pretože NSAID prechádzajú do materského mlieka, liek sa nemá podávať dojčiacim matkám.

Meloxikam inhibuje syntézu cyklooxygenázy / prostaglandínov a môže ovplyvniť plodnosť. Neodporúča sa to pre ženy plánujúce tehotenstvo. Meloxikam môže inhibovať ovuláciu. Preto by pacienti, ktorí majú problémy s počatím a z tohto dôvodu podstupujú vyšetrenie, nemali liek užívať..

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov s kompenzovanou cirhózou pečene nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

Ak sa Movalis používa spolu s niektorými liekmi, môžu sa vyskytnúť nasledujúce účinky:

  • Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu: zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania;
  • Iné inhibítory syntézy prostaglandínov, vrátane salicylátov a glukokortikoidov: zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania a ulcerácie v gastrointestinálnom trakte (v dôsledku synergického pôsobenia liekov; kombinácia liekov sa neodporúča);
  • Antihypertenzíva (diuretiká, betablokátory, vazodilatanciá, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín): ich účinnosť klesá;
  • Metotrexát: tubulárna sekrécia klesá a jeho koncentrácia v plazme rastie bez zmeny farmakokinetiky a hematologickej toxicity (súčasné použitie s dávkami vyššími ako 15 mg metotrexátu týždenne sa neodporúča; musíte neustále monitorovať funkciu obličiek a počet krviniek);
  • Antagonisty receptora angiotenzínu II: zvyšuje sa pokles glomerulárnej filtrácie, čo môže viesť k rozvoju akútneho zlyhania obličiek, najmä na pozadí funkčného poškodenia obličiek (pri predpisovaní kombinácie týchto liekov je potrebné sledovať funkciu obličiek);
  • Cyklosporín: zvýšená nefrotoxicita;
  • Lítiové prípravky: zvyšuje sa koncentrácia lítia v plazme (počas podávania Movalisu, zmien dávok lítiových prípravkov alebo pri ich zrušení je potrebné sledovať koncentráciu lítia)
  • Diuretiká: riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek stúpa s dehydratáciou;
  • Cholestyramín: rýchlosť eliminácie meloxikamu sa zvyšuje;
  • Intrauterinné antikoncepčné lieky: ich účinnosť klesá.

Pri predpisovaní kombinovanej liečby je potrebné vziať do úvahy nasledujúce upozornenia:

  • Iné nesteroidné protizápalové lieky: spoločné užívanie sa neodporúča;
  • Perorálne hypoglykemické lieky: je potrebné vziať do úvahy možnosť rozvoja interakcií;
  • Diuretiká: je potrebné vykonať dostatočnú hydratáciu, pred začatím liečby je potrebné vykonať štúdiu funkcie obličiek;
  • Lieky so známou schopnosťou inhibovať CYP2C9 a / alebo CYP3A4: je potrebné brať do úvahy možnosť farmakokinetických interakcií..

Analógy

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

  • Perorálne tablety a suspenzia: 3 roky pri teplotách do 25 ° C;
  • Roztok na intramuskulárnu injekciu: 5 rokov na tmavom mieste pri teplotách do 30 ° C;
  • Rektálne čapíky: 3 roky pri teplotách do 30 ° C.

Čas použiteľnosti Movalisu vo forme suspenzie po otvorení fľaše je 30 dní.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Movalis

Podľa recenzií dostal Movalis od pacientov pomerne vysoké hodnotenie. Je známe, že meloxikam sa rýchlo hromadí v tele, vylučuje sa pomaly a jeho biologická dostupnosť je vyššia ako u väčšiny analógov. Rôzne dávkové formy vám umožňujú vybrať si tú najpohodlnejšiu v súlade s individuálnymi preferenciami a indikáciami.

Vysokú klinickú účinnosť a minimálny výskyt nežiaducich reakcií v porovnaní s inými NSAID potvrdzujú početné recenzie pacientov a lekárov. Z tohto dôvodu sa Movalis používa na liečbu mnohých patologických stavov, ktoré sprevádzajú reumatické ochorenia zápalovej a degeneratívnej povahy, ako aj na elimináciu bolesti pri horúčke a primárnej dysmenoree..

Podľa pacientov sa injekcie Movalisu vďaka okamžitému toku lieku do krvi môžu rýchlo zbaviť aj silnej neznesiteľnej bolesti. Priaznivé recenzie na tablety Movalis, ktorých výhodou je možnosť dlhodobého podávania (od 1 mesiaca do 1,5 roka).

Cena za Movalis v lekárňach

Približná cena lieku Movalis vo forme tabliet s dávkou 7,5 mg je 556-680 rubľov (balenie obsahuje 20 kusov) a v dávke 15 mg - 452-573 rubľov (balenie obsahuje 10 kusov) alebo 631-795 rubľov (balenie obsahuje 20 ks). V priemere si môžete kúpiť roztok na intramuskulárnu injekciu za 571-690 rubľov (balenie obsahuje 3 ampulky) alebo 789-940 rubľov (balenie obsahuje 5 ampuliek). Náklady na suspenziu na perorálne podanie sa pohybujú od 462 do 850 rubľov. Rektálne čapíky nie sú momentálne v predaji.

Movalis ® (Movalis ®)

Liečivo:

Obsah

  • 3D obrázky
  • Zloženie
  • farmaceutický účinok
  • Farmakodynamika
  • Farmakokinetika
  • Indikácie pre liek Movalis
  • Kontraindikácie
  • Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
  • Vedľajšie účinky
  • Interakcia
  • Spôsob podávania a dávkovanie
  • Predávkovanie
  • špeciálne pokyny
  • Uvoľnite formulár
  • Výrobca
  • Podmienky výdaja z lekární
  • Podmienky skladovania lieku Movalis
  • Čas použiteľnosti lieku Movalis
  • Ceny v lekárňach
  • Recenzie

Farmakologická skupina

  • Nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) [NSAID - Oxycams]

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

  • M02.9 Nešpecifikovaná reaktívna artropatia
  • M06.9 Nešpecifikovaná reumatoidná artritída
  • M13.9 Nešpecifikovaná artritída
  • M19.9 Nešpecifikovaná artróza
  • M25 Iné poruchy kĺbov nezatriedené inde
  • M25.5 Bolesť kĺbov
  • M25.9 Choroba kĺbu, nešpecifikovaná
  • M45 Ankylozujúca spondylitída
  • M53.1 Cervikobrachiálny syndróm
  • M53.9 Dorsopatia nešpecifikovaná
  • M54.3 Ischias
  • M54.5 Bolesť krížov
  • M54.9 Nešpecifikovaná dorzalgia
  • M75.0 Lepiaca kapsulitída ramena
  • R52.9 Nešpecifikovaná bolesť

3D obrázky

Zloženie

Tablety1 tab.
účinná látka:
meloxikam7,5 / 15 mg
pomocné látky: dihydrát citrátu sodného - 15/30 mg; monohydrát laktózy - 23,5 / 20 mg; MCC - 102 / 87,3 mg; povidón K25 - 10,5 / 9 mg; koloidný oxid kremičitý - 3,5 / 3 mg; krospovidón - 16,3 / 14 mg; stearan horečnatý - 1,7 mg

Opis liekovej formy

Dávka 7,5 mg: okrúhle, bledožlté až žlté tablety. Jedna strana je konvexná so skosenou hranou. Na konvexnej strane - logo spoločnosti; na druhej strane je kód a konkávne riziko. Drsnosť tabliet je povolená.

Tablety, 15 mg: okrúhle, bledožlté až žlté tablety. Jedna strana je konvexná so skosenou hranou. Na konvexnej strane - logo spoločnosti; na druhej strane je kód a konkávne riziko. Drsnosť tabliet je povolená.

farmaceutický účinok

Farmakodynamika

Movalis ® je NSAID, patrí k derivátom kyseliny enolovej a má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Výrazný protizápalový účinok meloxikamu sa zistil vo všetkých štandardných modeloch zápalu. Mechanizmus účinku meloxikamu je jeho schopnosť inhibovať syntézu PG - známych zápalových mediátorov.

Meloxikam in vivo inhibuje syntézu PG v mieste zápalu vo väčšej miere ako v žalúdočnej sliznici alebo obličkách..

Tieto rozdiely sú spojené so selektívnejšou inhibíciou COX-2 v porovnaní s COX-1. Predpokladá sa, že inhibícia COX-2 sprostredkuje terapeutický účinok NSAID, zatiaľ čo inhibícia perzistentného izoenzýmu COX-1 môže byť zodpovedná za žalúdočné a renálne vedľajšie účinky. Selektivita meloxikamu vo vzťahu k COX-2 sa potvrdila v rôznych testovacích systémoch, in vitro aj in vivo. Selektívna schopnosť meloxikamu inhibovať COX-2 sa preukázala, keď sa použila ako testovací systém v plnej ľudskej krvi in ​​vitro. Zistilo sa, že meloxikam (v dávkach 7,5 a 15 mg) aktívnejšie inhiboval COX-2 a mal väčší inhibičný účinok na produkciu PGE.2, stimulované lipopolysacharidom (reakcia riadená COX-2) ako na produkciu tromboxánu zapojeného do koagulácie krvi (reakcia riadená COX-1). Tieto účinky boli závislé od dávky.

Štúdie ex vivo preukázali, že meloxikam (v dávkach 7,5 a 15 mg) nemá žiadny vplyv na agregáciu krvných doštičiek a čas krvácania. V klinických štúdiách sa vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu všeobecne vyskytli menej často pri liečbe meloxikamom 7,5 a 15 mg ako pri iných NSAID, s ktorými sa porovnávalo. Tento rozdiel vo frekvencii vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu je spôsobený hlavne skutočnosťou, že pri užívaní meloxikamu boli menej často pozorované také javy ako dyspepsia, zvracanie, nevoľnosť a bolesti brucha. Výskyt perforácií, vredov a krvácania v hornej časti gastrointestinálneho traktu spojený s meloxikamom bol nízky a závisel od dávky.

Farmakokinetika

Absorpcia. Meloxikam sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, o čom svedčí vysoká absolútna biologická dostupnosť (90%) po perorálnom podaní. Po jednorazovom použití meloxikamu C.max liečivo v plazme sa dosiahne do 5-6 hodín.

Súčasný príjem potravy a anorganických antacíd nemení absorpciu. Pri vnútornom použití lieku (v dávkach 7,5 a 15 mg) sú jeho koncentrácie úmerné dávkam. Rovnovážny stav farmakokinetiky sa dosiahne do 3 - 5 dní. Rozsah rozdielov medzi maximálnou a bazálnou koncentráciou lieku po užití raz denne je pomerne malý a je 0,4–1 μg / ml pri použití dávky 7,5 mg a 0,8–2 μg / ml pri použití dávky 15 mg. (hodnoty Cmin a C.max počas obdobia farmakokinetiky v rovnovážnom stave), aj keď boli zaznamenané aj hodnoty mimo špecifikovaného rozsahu.

C.max meloxikamu v plazme sa počas obdobia rovnovážneho stavu dosiahne farmakokinetika 5-6 hodín po perorálnom podaní.

Distribúcia. Meloxikam sa veľmi dobre viaže na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín (99%). Preniká do synoviálnej tekutiny, koncentrácia v synoviálnej tekutine je približne 50% plazmatickej koncentrácie. V.d po opakovanom perorálnom podaní meloxikamu (v dávkach od 7,5 do 15 mg) je asi 16 litrov, s variačným koeficientom - od 11 do 32%.

Metabolizmus. Meloxikam sa takmer úplne metabolizuje v pečeni za vzniku 4 farmakologicky neaktívnych derivátov. Hlavný metabolit, 5'-karboxymeloxikam (60% dávky), vzniká oxidáciou medziproduktu, 5'-hydroxymetylmeloxikamu, ktorý sa tiež vylučuje, ale v menšej miere (9% dávky). Štúdie in vitro preukázali, že CYP2C9 hrá dôležitú úlohu v tejto metabolickej transformácii a izoenzým CYP3A4 má ďalší význam. Peroxidáza sa podieľa na tvorbe ďalších dvoch metabolitov (predstavuje 16, respektíve 4% dávky liečiva), ktorých aktivita sa pravdepodobne individuálne líši..

Vylučovanie. Vylučuje sa rovnomerne črevami a obličkami, hlavne vo forme metabolitov. Menej ako 5% dennej dávky sa vylučuje nezmenené stolicou, v nezmenenom moči sa liečivo nachádza iba v stopových množstvách.

Priemerná T1/2 meloxikam sa pohybuje od 13 do 25 hodín.

Plazmatický klírens je po jednej dávke meloxikamu v priemere 7-12 ml / min.

Nedostatok funkcie pečene a / alebo obličiek. Nedostatok funkcie pečene, ako aj mierne zlyhanie obličiek, významne neovplyvňujú farmakokinetiku meloxikamu. Rýchlosť vylučovania meloxikamu z tela je významne vyššia u pacientov so stredne závažným zlyhaním obličiek. Meloxikam sa menej dobre viaže na plazmatické bielkoviny u pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek. V konečnom štádiu zlyhania obličiek zvýšenie Vd môže viesť k vyšším koncentráciám voľného meloxikamu, preto u týchto pacientov nemá denná dávka presiahnuť 7,5 mg.

Starší pacienti. Starší pacienti majú podobné farmakokinetické parametre v porovnaní s mladšími pacientmi. U starších pacientov je priemerný plazmatický klírens počas farmakokinetiky v rovnovážnom stave mierne nižší ako u mladších pacientov. U starších žien vyššie hodnoty AUC a dlhá T1/2 v porovnaní s mladými pacientmi oboch pohlaví.

Indikácie pre liek Movalis ®

artróza (artróza, degeneratívne choroby kĺbov) vč. so zložkou bolesti;

iné zápalové a degeneratívne choroby pohybového aparátu, ako sú artropatie, dorzopatie (napríklad ischias, bolesti dolnej časti chrbta, periartritída ramena atď.), sprevádzané bolesťou.

Kontraindikácie

precitlivenosť na účinnú látku alebo pomocné zložky liečiva;

úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, opakujúca sa polypóza nosa a vedľajších nosových dutín, angioedém alebo žihľavka spôsobená neznášanlivosťou na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID, vzhľadom na existujúcu pravdepodobnosť krížovej citlivosti (vrátane anamnézy);

erozívne a ulceratívne lézie žalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu alebo nedávno prenesené;

zápalové ochorenie čriev - Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída v akútnom štádiu;

závažné zlyhanie pečene;

závažné zlyhanie obličiek (ak sa hemodialýza nevykonáva, kreatinín Cl je nižší ako 30 ml / min, ako aj s potvrdenou hyperkaliémiou), progresívne ochorenie obličiek;

aktívne gastrointestinálne krvácanie, nedávne cerebrovaskulárne krvácanie alebo stanovená diagnóza ochorení systému zrážania krvi;

ťažké nekontrolované zlyhanie srdca;

terapia perioperačnej bolesti počas štepu bypassu koronárnych artérií;

zriedkavá dedičná intolerancia galaktózy (v maximálnej dennej dávke lieku s dávkou 7,5 mg meloxikamu obsahuje 15 mg, respektíve 20 mg laktózy);

deti do 12 rokov.

S opatrnosťou: anamnéza gastrointestinálnych ochorení (žalúdočný vred a dvanástnikový vred, ochorenie pečene); kongestívne srdcové zlyhanie; zlyhanie obličiek (Cl kreatinín 30-60 ml / min); ischemická choroba srdca; cerebrovaskulárne ochorenia; dyslipidémia / hyperlipidémia; cukrovka; súbežná liečba nasledujúcimi liekmi: perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá (vrátane warfarínu), protidoštičkové látky, SSRI (vrátane citalopramu, fluoxetínu, paroxetínu, sertralínu); ochorenie periférnych artérií; starší vek; dlhodobé užívanie NSAID; fajčenie; častá konzumácia alkoholu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Movalisu® je počas tehotenstva kontraindikované. Je známe, že NSAID prenikajú do materského mlieka, preto je užívanie lieku Movalis® počas dojčenia kontraindikované..

Ako liek, ktorý inhibuje syntézu COX / PG, môže Movalis® ovplyvňovať plodnosť, a preto sa neodporúča ženám plánujúcim tehotenstvo. Meloxikam môže oddialiť ovuláciu. V tomto ohľade sa u žien, ktoré majú problémy s počatím a podstupujú vyšetrenie na tieto problémy, odporúča zrušiť užívanie lieku Movalis ®.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sú opísané nižšie, ktorých súvislosť s užívaním lieku Movalis sa považovala za možnú.

Vedľajšie účinky registrované po uvedení na trh, ktorých súvislosť s príjmom lieku sa považovala za možnú, sú označené *. V rámci tried systémových orgánov sa z hľadiska výskytu vedľajších účinkov používajú nasledujúce kategórie: veľmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100, gastrointestinálny trakt: často - bolesti brucha, dyspepsia, hnačky, nevoľnosť, vracanie; zriedka - latentné alebo zjavné gastrointestinálne krvácanie, gastritída *, stomatitída, zápcha, nadúvanie, grganie; zriedka - gastroduodenálne vredy, kolitída, ezofagitída; veľmi zriedka - gastrointestinálna perforácia.

Z pečene: zriedka - prechodné zmeny v ukazovateľoch pečeňových funkcií (napríklad zvýšená aktivita transamináz alebo bilirubínu); veľmi zriedka - hepatitída *.

Z kože a podkožných tkanív: zriedka - angioedém *, svrbenie, kožná vyrážka; zriedka - toxická epidermálna nekrolýza *, Stevens-Johnsonov syndróm *, žihľavka; veľmi zriedkavo - bulózna dermatitída *, multiformný erytém *; nestanovené - fotocitlivosť.

Z dýchacieho systému: zriedka - bronchiálna astma u pacientov s alergiou na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID..

Z CCC: zriedka - zvýšený krvný tlak, pocit prietoku krvi do tváre; zriedka - palpitácie.

Z urogenitálneho systému: zriedka - zmeny ukazovateľov funkcie obličiek (zvýšená hladina kreatinínu a / alebo močoviny v sére), poruchy močenia vrátane akútnej retencie moču *; veľmi zriedkavé - akútne zlyhanie obličiek *.

Z pohlavných orgánov a mliečnej žľazy: zriedka - neskorá ovulácia *; nie je stanovené - neplodnosť u žien *.

Kombinované použitie s liekmi, ktoré tlmia kostnú dreň (napríklad metotrexát), môže vyvolať cytopéniu.

Gastrointestinálne krvácanie, vred alebo perforácia môžu byť smrteľné.

Rovnako ako u iných NSAID, nevylučujte možnosť výskytu intersticiálnej nefritídy, glomerulonefritídy, obličkovej medulárnej nekrózy, nefrotického syndrómu.

Interakcia

Iné inhibítory syntézy GHG, vrátane GCS a salicylátov, - súčasné podávanie s meloxikamom zvyšuje riziko ulcerácie v gastrointestinálnom trakte a gastrointestinálneho krvácania (v dôsledku synergického pôsobenia). Súbežné použitie s inými NSAID sa neodporúča.

Antikoagulanciá na perorálne podanie, heparín na systémové použitie, trombolytiká - súčasné podávanie s meloxikamom zvyšuje riziko krvácania. V prípade súčasného použitia je potrebné dôkladné sledovanie systému zrážania krvi..

Antiagregačné lieky, SSRI - súčasné užívanie s meloxikamom zvyšuje riziko krvácania v dôsledku inhibície funkcie krvných doštičiek. V prípade súčasného použitia je potrebné dôkladné sledovanie systému zrážania krvi..

Lítiové prípravky - NSAID zvyšujú hladinu lítia v plazme znížením jeho vylučovania obličkami. Súčasné užívanie meloxikamu s lítiovými prípravkami sa neodporúča. Ak je potrebné súčasné použitie, odporúča sa počas celej liečby lítiom starostlivé sledovanie koncentrácie lítia v plazme..

Metotrexát - NSAID znižujú renálnu sekréciu metotrexátu, čím zvyšujú jeho plazmatickú koncentráciu. Súčasné užívanie meloxikamu a metotrexátu (v dávke viac ako 15 mg / týždeň) sa neodporúča. V prípade súčasného použitia je potrebné starostlivé sledovanie funkcie obličiek a krvného obrazu. Meloxikam môže zvyšovať hematologickú toxicitu metotrexátu, najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek. Pri kombinovanom použití meloxikamu a metotrexátu po dobu 3 dní sa zvyšuje riziko zvýšenej toxicity týchto látok.

Antikoncepcia - existujú dôkazy, že NSAID môžu znížiť účinnosť vnútromaternicových antikoncepčných prostriedkov, ale to sa nepreukázalo.

Diuretiká - užívanie NSAID v prípade dehydratácie pacientov je sprevádzané rizikom vzniku akútneho zlyhania obličiek..

Antihypertenzíva (betablokátory, ACE inhibítory, vazodilatanciá, diuretiká). NSAID znižujú účinok antihypertenzív vďaka inhibícii PG, ktoré majú vazodilatačné vlastnosti.

ARA II, ako aj ACE inhibítory v kombinácii s NSAID zvyšujú pokles CF, čo môže viesť k rozvoju akútneho zlyhania obličiek, najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek..

Cholestyramín, ktorý viaže meloxikam v gastrointestinálnom trakte, vedie k jeho rýchlejšej eliminácii.

NSAID pôsobiace na renálne PG môžu zvyšovať nefrotoxicitu cyklosporínu.

Pemetrexed - pri súčasnom použití meloxikamu a pemetrexedu u pacientov s kreatinínom Cl od 45 do 79 ml / min sa má podávanie meloxikamu prerušiť päť dní pred začatím liečby pemetrexedom a možno v ňom pokračovať 2 dni po ukončení liečby. Ak je potrebné kombinované použitie meloxikamu a pemetrexedu, je potrebné pacientov starostlivo sledovať, najmä pokiaľ ide o myelosupresiu a výskyt vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu. U pacientov s kreatinínom Cl menej ako 45 ml / min sa neodporúča užívať meloxikam spolu s pemetrexedom. Ak sa používajú spolu s meloxikamom, lieky, ktoré majú známu schopnosť inhibovať CYP2C9 a / alebo CYP3A4 (alebo sa metabolizujú pomocou týchto enzýmov), ako sú deriváty sulfonylmočoviny alebo probenecid, by mali brať do úvahy možnosť farmakokinetických interakcií. Ak sa používajú spolu s antidiabetikami na perorálne podávanie (napríklad deriváty sulfonylmočoviny, nateglinid), sú možné interakcie sprostredkované CYP2C9, ktoré môžu viesť k zvýšeniu koncentrácie oboch týchto liekov a meloxikamu v krvi. Pacienti, ktorí súbežne užívajú meloxikam s prípravkami sulfonylmočoviny alebo nateglinidu, by mali starostlivo sledovať hladinu cukru v krvi kvôli možnosti hypoglykémie..

Pri súčasnom používaní antacíd, cimetidínu, digoxínu a furosemidu neboli zistené významné farmakokinetické interakcie..

Spôsob podávania a dávkovanie

Vo vnútri. Celková denná dávka sa má užiť naraz, s jedlom, zapiť vodou alebo inou tekutinou.

Osteoartróza s bolesťou: 7,5 mg / deň. Túto dávku je možné v prípade potreby zvýšiť na 15 mg / deň..

Reumatoidná artritída: 15 mg / deň. V závislosti na terapeutickom účinku sa táto dávka môže znížiť na 7,5 mg / deň..

Ankylozujúca spondylitída: 15 mg / deň. V závislosti na terapeutickom účinku sa táto dávka môže znížiť na 7,5 mg / deň. U pacientov so zvýšeným rizikom nežiaducich reakcií (anamnéza ochorení gastrointestinálneho traktu, prítomnosť rizikových faktorov kardiovaskulárnych chorôb) sa odporúča zahájiť liečbu dávkou 7,5 mg / deň (pozri „Špeciálne pokyny“).

U pacientov so závažným zlyhaním obličiek na hemodialýze nemá dávka presiahnuť 7,5 mg / deň.

Všeobecné odporúčania. Pretože potenciálne riziko nežiaducich reakcií závisí od dávky a dĺžky liečby, má sa použiť najnižšia možná dávka a doba užívania. Maximálna odporúčaná denná dávka je 15 mg.

Kombinované použitie. Nepoužívajte liek súčasne s inými NSAID. Celková denná dávka lieku Movalis® používaného v rôznych dávkových formách by nemala presiahnuť 15 mg / deň.

Tínedžeri. Maximálna dávka pre dospievajúcich (12 - 18 rokov) je 0,25 mg / kg a nemá prekročiť 15 mg.

Liek je kontraindikovaný u detí do 12 rokov kvôli nemožnosti zvoliť vhodné dávkovanie pre túto vekovú skupinu.

Predávkovanie

Príznaky: nie sú k dispozícii dostatočné údaje o prípadoch spojených s predávkovaním drogami. Je pravdepodobné, že sa vyskytnú príznaky typické pre predávkovanie NSAID, v závažných prípadoch - ospalosť, porucha vedomia, nauzea, vracanie, bolesť v epigastriu, gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie obličiek, zmeny krvného tlaku, zástava dýchania, asystolia..

Liečba: antidotum nie je známe, v prípade predávkovania liekom je potrebné vykonať evakuáciu obsahu žalúdka a vykonať všeobecnú podpornú liečbu. Cholestyramín urýchľuje elimináciu meloxikamu.

špeciálne pokyny

Pacienti trpiaci gastrointestinálnymi ochoreniami by mali byť pravidelne sledovaní. Ak sa vyskytnú ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu alebo gastrointestinálne krvácanie, musí sa Movalis® zrušiť..

Počas užívania NSAID sa môžu kedykoľvek vyskytnúť gastrointestinálne vredy, perforácia alebo krvácanie, s anamnézou alarmujúcich symptómov alebo s anamnézou závažných gastrointestinálnych komplikácií. Dôsledky týchto komplikácií sú všeobecne závažnejšie u starších ľudí. Pri používaní lieku Movalis sa môžu vyvinúť také závažné kožné reakcie, ako je exfoliatívna dermatitída, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza. Preto by sa mala venovať osobitná pozornosť pacientom, ktorí hlásia vývoj nežiaducich účinkov na koži a slizniciach, ako aj reakcií z precitlivenosti na liek, najmä ak sa tieto reakcie pozorovali počas predchádzajúcich liečebných cyklov. Vývoj takýchto reakcií sa spravidla pozoruje počas prvého mesiaca liečby. Ak sa objavia prvé príznaky kožnej vyrážky, zmeny slizníc alebo iné príznaky precitlivenosti, je potrebné zvážiť otázku prerušenia používania Movalisu®. Existujú prípady, keď užívate NSAID na zvýšenie rizika vzniku závažnej kardiovaskulárnej trombózy, infarktu myokardu, záchvatu angíny, pravdepodobne smrteľného. Toto riziko sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní lieku, ako aj u pacientov s vyššie uvedenými chorobami v anamnéze a náchylnými na takéto ochorenia..

NSAID inhibujú syntézu PG v obličkách, ktoré sa podieľajú na udržiavaní perfúzie obličiek. Užívanie NSAID u pacientov so zníženým prietokom krvi obličkami alebo zníženým BCC môže viesť k dekompenzácii latentného zlyhania obličiek. Po vysadení NSAID sa renálna funkcia zvyčajne obnoví na pôvodnú úroveň. Najrizikovejšie sú títo pacienti, pacienti s dehydratáciou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, cirhózou pečene, nefrotickým syndrómom alebo akútnou renálnou dysfunkciou, pacienti, ktorí súčasne užívajú diuretiká, ACE inhibítory, ARA II, ako aj pacienti, podstúpili veľké chirurgické zákroky, ktoré vedú k hypovolémii. U takýchto pacientov je potrebné na začiatku liečby starostlivo sledovať diurézu a funkciu obličiek. Užívanie NSAID v kombinácii s diuretikami môže viesť k zadržiavaniu sodíka, draslíka a vody, ako aj k zníženiu natriuretického účinku diuretík. Vo výsledku môžu mať predisponovaní pacienti zvýšené príznaky srdcového zlyhania alebo hypertenzie. Preto je nevyhnutné starostlivé sledovanie stavu týchto pacientov a mala by sa udržiavať primeraná hydratácia. Pred začatím liečby je nevyhnutná štúdia funkcie obličiek. V prípade kombinovanej liečby je potrebné monitorovať aj funkciu obličiek. Pri použití lieku Movalis® (ako aj väčšiny ostatných NSAID) je možné epizodické zvýšenie aktivity transamináz v krvnom sére alebo iných ukazovateľov funkcie pečene. Vo väčšine prípadov bolo toto zvýšenie malé a prechodné. Ak sú identifikované zmeny významné alebo sa časom nezmenšujú, Movalis by sa mal zrušiť a mali by sa monitorovať identifikované laboratórne zmeny. Oslabení alebo vychudnutí pacienti môžu byť menej tolerantní k nežiaducim udalostiam, a preto by mali byť takíto pacienti starostlivo sledovaní.

Rovnako ako iné NSAID, aj Movalis® môže maskovať príznaky základnej infekčnej choroby.

Ako liek, ktorý inhibuje syntézu COX / PG, môže Movalis® ovplyvňovať plodnosť, a preto sa neodporúča ženám, ktoré majú ťažkosti s počatím. V tomto ohľade sa u žien, ktoré sa z tohto dôvodu podrobujú vyšetreniu, odporúča zrušiť užívanie lieku Movalis ®. U pacientov so slabým alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (Cl kreatinín viac ako 25 ml / min) nie je potrebná úprava dávky.

U pacientov s (kompenzovanou) cirhózou nie je potrebná úprava dávky.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy. Špeciálne klinické štúdie o účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy sa neuskutočnili. Pri vedení vozidla a obsluhe strojov je však potrebné vziať do úvahy možnosť závratov, ospalosti alebo iných porúch centrálneho nervového systému..

Uvoľnite formulár

Tablety, 7,5 mg alebo 15 mg. 10 tab. v blistri z PVC / Al fólie alebo PVC / PVDC / Al fólie. 1 alebo 2 bl. vložené do kartónovej škatule.

Výrobca

„Boehringer Ingelheim Ellas AE“ 5. km Payania-Markopoulo, 19400 Koropi, Grécko alebo Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG. Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Nemecko.

Názov a adresa právnickej osoby, na meno ktorej bolo vydané osvedčenie o registrácii. Boehringer Ingelheim International GmbH. Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Nemecko.

Môžete získať ďalšie informácie o lieku, ako aj svoje sťažnosti a informácie o nežiaducich udalostiach na nasledujúcu adresu v Rusku. LLC "Boehringer Ingelheim" 125171, Moskva, Leningradskoe sh., 16A, s. 3.

Tel: (495) 544-50-44; fax: (495) 544-56-20.