Nesteroidné protizápalové lieky: zoznam, nová generácia

Artritída

Skupina nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) je najbežnejším farmakologickým prostriedkom na liečbu bolesti a potlačenie zápalových reakcií v tele z rôznych dôvodov..

NSAID sa vyskytujú v širokej škále foriem uvoľňovania: tablety, kapsuly, injekcie, gély, masti, náplasti, čapíky atď. Široká škála vyvinutých liekov s rôznym stupňom aktivity a vedľajších reakcií si vyžaduje starostlivé predpisovanie, berúc do úvahy sprievodné ochorenia.

Mechanizmus akcie

Liečivá aktivita nesteroidných protizápalových liekov je založená na inhibícii aktivity špeciálnej látky - cyklooxygenázy (COX). Existujú jeho 1 a 2 typy, zatiaľ čo COX-2 sa produkuje iba s rozvojom zápalovej reakcie v tele, zatiaľ čo COX-1 (konštitutívny) je fyziologický a konštantný..

Pri blokovaní aktivity COX-1 spôsobujú lieky:

  • Zúženie lúmenu priedušiek.
  • Zúženie cievneho riečiska.
  • Kognitívna depresia.
  • Zníženie ochranných funkcií žalúdočnej sliznice.
  • Potlačenie spermatogenézy a ovulačných procesov.
  • Potlačenie tvorby tromboxánu A2 (potlačenie krvných zrazenín).

Ak zablokujete aktivitu COX-2, zníži sa všeobecný zápalový proces a inhibuje sa aj ochrana gastrointestinálneho traktu pred účinkami kyslej žalúdočnej šťavy..

Anestetické nesteroidné lieky pôsobením na cyklooxygenázu, ako aj na produkciu prostaglandínov, bradykinínu, lipidových peroxidových foriem, môžu dosiahnuť nasledujúce účinky:

  1. protizápalový;
  2. liek proti bolesti (analgetický);
  3. antipyretikum;
  4. antitrombotikum.

Tieto účinky sú pri použití v klinickej praxi nepochybne pozitívne. Mnoho nežiaducich vedľajších účinkov NSAID je však rovnakých výsledkov pôsobenia na COX..

Tiež je popísaný účinok protizápalových liekov na kĺby:

  • Indometacín, piroxikam majú negatívny vplyv na kĺbové chrupavky.
  • Neutrálne - ibuprofén, diklofenak.
  • Pozitívne (stimulácia obnovy chrupavkovej štruktúry) - ketoprofén, meloxikam. Vzhľadom na túto vlastnosť je vhodnejšie ich predpisovať pacientom s degeneratívne-dystrofickými ochoreniami kĺbov nôh, paží, chrbtice..

Klasifikácia

Zoznam nesteroidných protizápalových liekov je rozdelený podľa princípu ich chemickej štruktúry a príslušnosti k špecifickému mechanizmu účinku (schopnosť blokovať jeden alebo iný typ cyklooxygenázy):

Selektívne inhibítory COX-1:

Do tejto skupiny patrí iba kyselina acetylsalicylová v nízkych dávkach (100 - 200 mg x 1-krát denne večer), ktorá implementuje antitrombotický účinok - zabraňuje tvorbe trombotických hmôt v dôsledku blokovania produkcie tromboxánu A2 inhibíciou aktivity COX-1. Základné lieky:

  • Trombotický ACC (tablety 50, 100 mg). 40-160 rubľov.
  • Aspirín Kardio (100 mg tablety). 150-300 rub.
  • Acecardol (tablety 50, 100 mg). 20-30 rub.

Neselektívne inhibítory COX-2:

Zoznam liekov v tejto skupine obsahuje všetky najbežnejšie lieky od minulého storočia. Mnohé z nich majú výrazný protizápalový účinok a sú tiež dobré pri zmierňovaní bolesti. Vysoké riziko vedľajších účinkov, na rozdiel od selektívnych inhibítorov COX-2, predstavuje pre mnohých pacientov obmedzenie ich predpisovania.

Kyselina acetylsalicylová

Funkcia: kontraindikované pre tehotné a dojčiace pacientky, deti do 2 rokov

Fenylbutazón

Funkcia: opatrnosť u tehotných a dojčiacich pacientov

Metamizol sodný

Funkcia: kontraindikované u tehotných a dojčiacich pacientov

Indometacín

Funkcia: kontraindikované u tehotných a dojčiacich pacientov

Ketorolac

Funkcia: kontraindikované u tehotných žien (v 3. trimestri) a dojčiacich pacientov, detí do 16 rokov

Diklofenak

Funkcia: kontraindikované u tehotných a dojčiacich pacientov, detí do 1 roka

Ketoprofén

Funkcia: kontraindikované u tehotných žien (3. trimester) a dojčiacich pacientov, detí do 18 rokov

Ibuprofén

Funkcia: kontraindikované u tehotných žien (3 trimestre) a dojčiacich pacientov

Acetaminofén

Funkcia: kontraindikované u tehotných žien (1 trimester) a dojčiacich pacientov, dojčiat do 1 mesiaca veku

Lonoxikam

Funkcia: kontraindikované u tehotných a dojčiacich pacientov, detí do 18 rokov

Naproxén

Funkcia: kontraindikované u tehotných a dojčiacich pacientov, detí do 16 rokov

ZástupcoviaObchodné menoSpôsob aplikácie, cena (rub.)
Aspirín kardioTablety (100 mg): 1 000 - 3 000 mg denne ústami. 200-250
ButadionMasť 5%: nanášanie tenkej vrstvy na postihnuté oblasti pokožky x 2-3 krát denne. 160-300
AnalginTablety (500 mg): 500 mg x 2-3 krát denne ústami po jedle; maximálne 3 000 mg denne (6 tabliet); neužívajte dlhšie ako týždeň bez konzultácie s lekárom a sledovania kompletného krvného obrazu; pre deti je vymenovanie 5-10 mg na 1 kg telesnej hmotnosti x 3-4 krát denne, a to nie dlhšie ako 3 dni. 10 - 150
Roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie: podávajte 250-500 mg x 2-3 krát denne; maximálne 2 000 mg denne; podávanie deťom rýchlosťou 50-100 mg na 10 kg hmotnosti. 50-90
Rektálne čapíky: 250-500 mg x 2-3 krát denne rektálne. 20-70
BaralginTablety (500 mg): 500 - 1 000 mg x 4-krát denne ústami po jedle; maximálne 3 000 mg denne. 100-900
Roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie: vstreknite 2-5 ml x 1-2 krát; maximálne 10 ml denne; deti úvod na základe telesnej hmotnosti; intravenózne podanie má byť pomalé rýchlosťou 1 ml za minútu. 200-400
Indometacín SopharmaTablety (25 mg): 25-50 mg x 2-3 krát denne ústami. 50-120
Rektálne čapíky (100 mg): 100 mg x 1 krát denne rektálne. 100-190
Masť 10%: aplikácia v tenkej vrstve na bolestivé miesta pokožky x 3-4 (dospelí) a 2-3 (deti staršie ako 14 rokov) krát denne; vtierajte ľahkými pohybmi; kurz do 10 dní. 50-110
KetorolRoztok na intramuskulárnu injekciu: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampulka) x 3-4 krát; staging injekcií nie dlhšie ako 2 dni po sebe s prechodom na inú formu uvoľnenia. 100 - 160
Tablety (10 mg): 10 mg až 4-krát denne; priebeh liečby nie je dlhší ako 5-7 dní. 50-90
Gél 2%: aplikácia tenkou vrstvou na bolestivé miesta pokožky x 3-4 krát denne; vtierajte ľahkými pohybmi. 200-400
KetanovRoztok na intramuskulárnu injekciu: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampulka) x 3-4 krát denne; staging injekcií nie dlhšie ako 2 dni po sebe s prechodom na inú formu uvoľnenia. 100 - 130
Tablety (10 mg): 10 mg až 4-krát denne; priebeh liečby nie je dlhší ako 5-7 dní. 60-250
VoltarenRoztok na intramuskulárnu injekciu: 3 ml (1 ampulka) x 1 krát; parenterálny priebeh nie viac ako 2 dni, potom - prechod na inú formu uvoľňovania lieku. 200-250
Rektálne čapíky (25, 50, 100 mg): 100 - 150 mg x 2-3 krát denne rektálne. 300-400
Tablety (25, 50 mg): 75 - 150 mg x 2-3 krát denne ústami. 260-400
Transdermálna náplasť: 15 - 30 mg denne, náplasť sa na deň prilepí na oblasť pokožky nad bolestivou oblasťou; kurz nie viac ako 7 dní. 340-400
DiklofenakRoztok na intramuskulárnu injekciu: vstreknite 3 ml (3 ampulky) x 1 krát; parenterálny priebeh nie viac ako 2 dni, potom - prechod na inú formu uvoľňovania lieku. 50 - 130
Tablety (100 mg): 100 mg x 1 krát denne ústami. 17-90
Masť 1%: nanášanie tenkej vrstvy na bolestivé miesta pokožky x 3-4 krát denne, po čom nasleduje trenie. 30 - 150
Gél 1%: nanášanie tenkej vrstvy na bolestivé miesta pokožky x 3-4 krát denne, po čom nasleduje trenie. 100-200
DiklovitGél 1%: nanášanie tenkej vrstvy na bolestivé oblasti pokožky x 1 - 2 krát denne po dobu nepresahujúcu 2 týždne. 150 - 180
Voltaren EmulgelGél 1%: nanášanie tenkej vrstvy na bolestivé miesta pokožky x 2 krát denne. 230-500
KetonalRoztok na intramuskulárnu injekciu: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampulka) x 3-4 krát; staging injekcií nie dlhšie ako 2 dni po sebe s prechodom na inú formu uvoľnenia. 120 - 150
Krém 5%: nanášanie tenkej vrstvy 3 - 5 cm na bolestivé miesta pokožky x 2 - 3 krát denne po dobu nepresahujúcu 2 týždne. 400-590
Gél 2,5%: nanášanie tenkej vrstvy 3 - 5 cm na bolestivé miesta pokožky x 2 - 3 krát denne po dobu nepresahujúcu 2 týždne. 350-450
Kapsuly (50 mg): 1-2 kapsuly x 2-3 krát vo vnútri, prehltnúť celé počas jedla alebo po jedle, odporúča sa tobolku zapiť vodou. 110-250
Tablety (100 mg): 1 tableta x 2-3 krát denne ústami, prehltnúť celé počas jedla alebo po jedle, odporúča sa piť vodu. 200-270
BystrumgelGél 2,5%: nanášanie tenkej vrstvy 3 - 5 cm na bolestivé miesta pokožky x 2 - 3 krát denne po dobu nepresahujúcu 2 týždne. 110-450
NurofenTablety (200 mg): 1 tableta x 2-4 krát denne ústami s vodou; používajte maximálne 3 dni, pokiaľ príznaky pretrvávajú, vyhľadajte lekára. 90 - 150
DolgitGél 5%: aplikácia pásikom 5-10 cm na bolestivé miesta pokožky x 3-4 krát denne, nie dlhšie ako 2 týždne. 150-200
Krém 5%: aplikácia pásikom s dĺžkou 4 - 10 cm na bolestivé miesta pokožky x 3 - 4 krát denne po dobu najviac 2 týždňov. 120-190
ParacetamolTablety (200, 500 mg): 1 tableta až 4-krát denne ústami, pre deti do 6 rokov - v dávke 10 mg na 1 kg hmotnosti. 4-20
KsefokamTablety (4, 8 mg): 1-2 tablety x 2-4 krát orálne pred jedlom; maximálne 16 mg denne. 250-550
NalgezinTablety (275 mg): 550-1100 mg denne ústami, kurz nie je dlhší ako 14 dní. 240-350

Prípravky metamizolu sodného majú krátkodobý účinok, a to iba pri syndróme akútnej bolesti. Nemôžu sa však užiť viackrát kvôli riziku toxicity pre hematopoetický systém. Agranulocytóza (kritický pokles počtu základných krviniek) ako najvážnejšia komplikácia analgínovej liečby môže viesť k ľahšej infekcii infekčnými chorobami, exacerbácii chronických ložísk infekcie v tele..

Paracetamol kombinuje analgetické a antipyretické účinky bez protizápalového účinku. Môže tiež viesť k toxickým účinkom na pečeň, takmer na nervový systém, takže pri jej vymenovaní by ste mali byť opatrní u pacientov trpiacich týmito chorobami..

Lieky novej generácie (selektívne inhibítory COX-2):

Tieto nové nesteroidné lieky sú neselektívnejšie z hľadiska ich účinku na COX. Meloxikam a nimesulid majú stále istý účinok na COX-1, zatiaľ čo celekoxib a etorikoxib blokujú iba COX-2, čo ich robí vysoko selektívnymi, s najmenším rizikom nežiaducich reakcií a najlepšími nesteroidnými liekmi..

Meloxikam

Funkcia: kontraindikované u tehotných a dojčiacich pacientov, detí do 12 rokovMovalisRoztok na intramuskulárnu injekciu: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampulka) x 1 krát denne, injekcia nie viac ako 2 dni po sebe s prechodom na inú formu uvoľňovania. 500 - 1 000Tablety (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg denne ústami počas jedla s vodou. 550-800Rektálne čapíky (15 mg): 15 mg (1 čapík) x 1-krát denne rektálne. 400-510AmelotexRoztok na intramuskulárnu injekciu: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampulka) x 1 krát denne, injekcia nie viac ako 2 dni po sebe s prechodom na inú formu uvoľňovania. 200-550Tablety (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg denne ústami počas jedla s vodou. 150-260Gél 1%: aplikácia pásikom s dĺžkou 4 cm na pokožku v oblasti bolestivosti x 2 krát denne, trením, s trvaním najviac 2 týždne. 200-260Rektálne čapíky (15 mg): 15 mg (1 čapík) x 1-krát denne rektálne. 180-290MovasinRoztok na intramuskulárnu injekciu: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampulka) x 1 krát denne, injekcia nie viac ako 2 dni po sebe s prechodom na inú formu uvoľňovania. 140-200Tablety (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg denne ústami počas jedla s vodou. 60 - 130

Nimesulid

Funkcia: kontraindikované u tehotných a dojčiacich pacientov, detí do 12 rokovNimulidGél 1%: aplikácia pruhu 4 cm na oblasti pokožky v oblasti bolestivosti x 3-4 krát denne, trenie, s trvaním nie viac ako 2 týždne. 210-250Tablety (100 mg): 100 mg x 2 krát denne vo vnútri. 180-300NiseGél 1%: nanesenie pruhu 3 cm na oblasti pokožky v oblasti bolestivosti x 3-4 krát denne, trenie, s trvaním najviac 10 dní. 210-500Tablety (100 mg): 100 mg x 2 krát denne vo vnútri. 170-300

Celekoxib

Funkcia: kontraindikované u tehotných a dojčiacich pacientov, detí do 18 rokovCelebrexKapsuly (100, 200, 400 mg): 100 - 200 mg x 20-krát denne ústami, nežujte. 180-1300

Etorikoxib

Funkcia: kontraindikované u tehotných a dojčiacich pacientov, detí do 16 rokovArkoxiaTablety (60, 90, 120 mg): 1 tableta x 1-krát denne. 450-1400

Protizápalové lieky možno rozdeliť podľa závažnosti protizápalového účinku na:

  1. Ťažká aktivita (fenylbutazón, indometacín, diklofenak, ibuprofén, ketoprofén, lornoxikam, meloxikam, nimesulid, etorikoxib, celekoxib).
  2. Slabá aktivita (sodná soľ metamizolu, ketorolak, acetaminofén).

Aký spôsob podania zvoliť

Na dosiahnutie maximálneho terapeutického účinku by sa mali uprednostniť nielen bezpečné nesteroidné lieky, ale tiež zvoliť správny spôsob podávania lieku..

  • Intramuskulárne injekcie v porovnaní s tabletami poskytujú rýchlejší účinok, ale ich dlhodobé podávanie sa nepovažuje za vhodné.
  • Tablety a kapsuly sa môžu užívať dlhší čas, pričom ich účinnosť nie je nižšia ako účinnosť injekcií.
  • Čípky (rektálne čapíky) pomáhajú pri nemožnosti perorálneho podania, ale môžu spôsobiť lokálne poškodenie sliznice konečníka..
  • Lokálne formy (gély, masti, krémy) sú menej účinné ako systémové formy, hoci sú bezpečné a predstavujú najmenšie riziko vedľajších účinkov..

Indikácie pre menovanie

  1. Zápalové ochorenia kĺbového aparátu (reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída - ankylozujúca spondylitída, dna).
  2. Degeneratívne-dystrofické ochorenia pohybového aparátu (deformujúca sa artróza, s osteochondrózou rôznych častí chrbtice so syndrómom radikulárnej bolesti).
  3. Lézia mäkkých tkanív (myozitída, tendinitída, tendovaginitída, burzitída).
  4. Algodismenorea (bolestivá menštruácia u žien).
  5. Obdobie po traumatickom vystavení.
  6. Bolesť v pooperačnom období.
  7. Bolesť hlavy.
  8. Kardiovaskulárna patológia (ischemická choroba srdca, sekundárna prevencia mozgovej ischemickej cievnej mozgovej príhody, stav po transplantácii bypassu koronárnych artérií a vaskulárne stentovanie)..

Na liečbu exacerbácií osteochondrózy sa NSAID kombinujú s vymenovaním svalových relaxancií, vitamínov skupiny B a primeraného cvičebného režimu. Pri použití protizápalových tabliet na kĺby sa dá účinok dosiahnuť odporúčaním pacientovej fyzioterapie postihnutých kĺbov, imobilizáciou končatiny, predpisovaním prípravkov s kyselinou hyalurónovou (chondroprotektory).

Kontraindikácie

  • Dekompenzované srdcové zlyhanie.
  • Alergické reakcie vrátane takzvanej „aspirínovej“ triády (bronchiálna astma v kombinácii s prítomnosťou opakujúcej sa polypózy nosovej dutiny a priľahlých dýchacích ciest a precitlivenosť na kyselinu acetylsalicylovú)..
  • Aktívne štádium erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu.
  • Ťažké poškodenie funkcie pečene alebo obličiek.
  • Hemoragická mŕtvica.

Vedľajší účinok

Podľa toho, aký typ COX inhibuje liečivo, možno rozlíšiť niekoľko skupín najbežnejších vedľajších účinkov užívania nesteroidných liekov:

  1. Gastrointestinálne (nauzea, vracanie, ulcerózne lézie žalúdočnej sliznice a dvanástnika s rizikom krvácania a perforácie orgánov).
  2. Pečeňové (hepatitída vyvolaná liekmi, zlyhanie pečene).
  3. Renálne (intersticiálna nefritída, zlyhanie obličiek).
  4. Kardiovaskulárne (arteriálna hypertenzia, zadržiavanie tekutín s rizikom edému).
  5. Krvné doštičky (zníženie zrážania krvi v dôsledku tromocytovej zložky s rizikom krvácania).

Aký bezpečný liek si zvoliť

Vzhľadom na zvláštnosti vedľajších účinkov nesteroidných liekov je nevyhnutná ich správna voľba. V prvom rade by sa malo pacientovi pripísať jeden alebo druhý typ rizika gastrointestinálnych komplikácií, súdiac podľa prítomnosti anamnestických faktorov:

RizikoKritériá
NízkaŽiadne faktory uvedené nižšie
Mierna
  • Vek nad 65 rokov.
  • Nevoľnosť, zvracanie.
  • Fajčenie.
  • Infekcia Helicobacter pylori.
  • Užívanie glukokortikosteroidov.
Vysoký
  • Anamnéza vredov.
  • Užívanie nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej ako protidoštičkového prostriedku alebo iného protidoštičkového / antikoagulancia.

Okrem toho sa kardiovaskulárne riziko hodnotí pomocou stupnice SCORE, ktorá je rozdelená na nízke, stredné, vysoké a veľmi vysoké..

Všetky NSAID spôsobujú zvýšenie krvného tlaku v priemere o 5 mm Hg. a znižujú účinok antihypertenzív (najmä ACE inhibítorov, betablokátorov a diuretík), ale naproxén je z tohto hľadiska najneutrálnejší. Najtoxickejšie pre pečeň a obličky sú diklofenak, nimesulid, meloxikam, zatiaľ čo paracetamol je menej toxický. Pre gastrointestinálny trakt sú najtoxickejšie indometacín, ketorolak, ketoprofén.

Tabuľka sumarizuje kombinované informácie o odporúčaných bezpečných NSAID s prihliadnutím na kombinované kritériá rizika pre nežiaduce reakcie:

Gastrointestinálne rizikoKardiovaskulárne riziko
NízkaStredný, vysokýVeľmi vysoký
NízkaPredpisovanie akýchkoľvek NSAIDNaproxén, celecoxib alebo ketoprofénNepoužívajte NSAID
MiernaNeselektívne NSAID v kombinácii s omeprazolom / pantoprazolom (20 mg x 2-krát ústami) alebo selektívnymi inhibítormi COX-2.Naproxén v kombinácii s omeprazolom / pantoprazolom alebo celekoxibom / etorikoxibom
VysokýCelekoxib / etorikoxib v kombinácii s omeprazolom / pantoprazolomCelekoxib / etorikoxib v kombinácii s omeprazolom / pantoprazolom

Iba nové lieky novej generácie samozrejme pomáhajú znižovať vedľajšie účinky, najmä u pacientov s vysokým rizikom gastrointestinálnych reakcií..

Nesteroidné lieky na liečbu bolestivého syndrómu sú nevyhnutné. Najčastejšie sa predpisujú na liečbu dolnej časti chrbta a na liečbu krku ako súčasť liečby exacerbácie osteochondrózy chrbtice, ako aj u artikulárnych pacientov. Je však potrebné pamätať na pravdepodobnosť závažných nežiaducich reakcií, pre posúdenie ktorých je lepšie konzultovať s terapeutom..

Zoznam najúčinnejších nesteroidných protizápalových liekov

V súčasnosti sa za najpoužívanejšie považujú nesteroidné protizápalové lieky..

To možno vysvetliť ich činmi:

  • Protizápalové;
  • Antipyretikum;
  • Analgetikum.

Vhodné na symptomatickú liečbu, pretože väčšinu chorôb sprevádzajú presne uvedené prejavy. Za posledných pár rokov sa v tejto oblasti objavili nové lieky a väčšina z nich je účinná, predĺžená a dobre znášaná..

Čo to je?

NSAID sú lieky na symptomatickú liečbu. Mnohé z týchto liekov sa predávajú bez lekárskeho predpisu..

Asi 30 miliónov ľudí na Zemi denne užíva drogy, ktoré popisujeme, 45% tých, ktorí ju užívajú, má viac ako 62 rokov, 15% pacientov v nemocnici užíva tieto lieky ako prostriedok liečby. Tieto lieky sú populárne kvôli svojim akciám opísaným vyššie..

Teraz sa na ne pozrieme podrobnejšie..

Pôsobenie takýchto liekov

Hlavná je inhibícia syntézy prostaglandínov (PG) z kyseliny arachidónovej inhibíciou enzýmu cyklooxygenáza (PG-syntetáza).

GHG majú nasledujúce zameranie:

  1. Lokálna expanzia krvných ciev, kvôli ktorej dochádza k zníženiu edému, výpotku a skorému hojeniu poškodenia.
  2. Znížte bolesť.
  3. Podporujte zníženie horúčky v dôsledku pôsobenia na hypotalamické centrá regulácie.
  4. Protizápalové pôsobenie.

Indikácia pre použitie

Lieky tejto skupiny sa spravidla predpisujú na akútne a chronické patológie, na klinike sa pozorujú bolesti a zápaly..

Najčastejšie sú lieky v tejto skupine predpísané na:

  1. Reumatoidná artritída - chronický zápal kĺbov.
  2. Osteoartróza je nezápalové chronické ochorenie kĺbov neznámej etiológie.
  3. Zápalové artropatie: ankylozujúca spondylitída; psoriatická artritída; Reiterov syndróm.
  4. Dna - ukladanie urátov v telesných tkanivách.
  5. Dysmenorea - menštruačné bolesti.
  6. Bolestivá rakovina kostí.
  7. Migrenózne bolesti B
  8. Bolesť pozorovaná po operácii.
  9. Drobná bolesť pri úrazoch a zápaloch.
  10. Zahrejte.
  11. Bolestivý syndróm pri ochoreniach močového systému.

Uvoľnite formuláre

NSAID sa vyrábajú v nasledujúcich formách:

  1. Tablety.
  2. Šumivé tablety.
  3. Injekčné liekovky.
  4. Masti.
  5. Kapsuly.
  6. Sviečky.
  7. Ampulky.
  8. Gély.
  9. Krémy.
  10. Suspenzie, sirupy.
  11. Kvapky.

Môžete si teda vybrať podľa svojho vkusu, niektoré formy sú vhodné na ošetrenie detí.

Klasifikácia nesteroidných protizápalových liekov

Existuje niekoľko klasifikácií popísanej skupiny..

Podľa chemickej štruktúry:

  1. Deriváty kyseliny salicylovej - aspirín.
  2. Deriváty pyrazolónu - Analgin.
  3. Deriváty kyseliny antranilovej - mefenaminát sodný.
  4. Deriváty kyseliny propiónovej - zástupca skupiny - ibuprofén. Prečítajte si viac tu: návod na použitie ibuprofenu.
  5. Deriváty kyseliny octovej - v tejto skupine sodná soľ diklofenaku. Prečítajte si viac v článku Návod na použitie diklofenaku.
  6. Deriváty oxikamu - zástupcovia Piroxicamu a Meloxicamu.
  7. Deriváty kyseliny izonikotínovej - patrí sem aj Amizon.
  8. Deriváty koxibu - v tejto skupine celekoxib, rofekoxib.
  9. Deriváty ďalších chemických skupín - Mesulid, Etodolac.
  10. Kombinované lieky - reopirín, diklokaín.

Všetky lieky v tejto skupine sú rozdelené do 2 typov:

  • Inhibítory cyklooxygenázy typu 1;
  • Inhibítory cyklooxygenázy typu 2.

Zoznam liekov prvej generácie

  1. Aspirín.
  2. Naproxén.
  3. Ibuprofén.
  4. Voltaren.
  5. Nurofen.
  6. Diklofenak.
  7. Diklak.
  8. Movimed.
  9. Metindol.
  10. Butadion.

Zoznam liekov druhej generácie

  1. Movalis.
  2. Nise.
  3. Nimesil.
  4. Arkoxia.
  5. Celebrex.

Odpoveď na otázku: nize alebo nimesil - čo je lepšie? - prečítajte si tu.

Zoznam najefektívnejších NSAID

Teraz vám predstavíme zoznam najefektívnejších NSAID:

  1. Nimesulid. Je veľmi efektívny pri liečbe bolesti chrbtice, chrbtových svalov, artritídy atď. Zmierňuje zápal, hyperémiu, znižuje teplotu. Použitie tohto lieku znižuje bolesť a normalizuje pohyblivosť v kĺboch. K dispozícii vo forme masti a tabliet. Kožné reakcie sa nepovažujú za kontraindikáciu. Je nežiaduce používať počas tehotenstva, najmä v poslednom trimestri. Tablety nimesulidu 100 mg 20 kusov stojí od 87 do 152 rubľov.
  2. Celekoxib. Používa sa na osteochondrózu, artrózu atď. chorôb. Dokonale zmierňuje bolesť a zápal. Vedľajšie účinky na trávenie sú minimálne alebo žiadne. Cena tabliet Celecoxibu sa pohybuje medzi 500-800 rubľov a závisí od počtu kapsúl v balení. Prečítajte si tu o lekároch, ktorí liečia artrózu.
  3. Meloxikam. Ďalším menom je Movalis. Veľmi dobre uvoľňuje teplo, zmierňuje bolesti, zmierňuje zápaly. Je veľmi dôležité, aby sa pod dohľadom lekára mohlo užívať dlhodobo. Formy lieku: ampulky na intramuskulárne injekcie, pilulky, čapíky, masť. Tablety účinkujú 24 hodín, takže ich stačí jeden denne. Ampulky meloxikamu 15 mg, 1,5 ml, 3 ks. Cena 237 RUB Meloxicam-Tevatablety 15 mg 20 ks. Cena 292 RUB Meloxikam rektálne čapíky 15 mg, 6 ks. Cena 209 RUB Meloxicam Avexima 15 mg tablety 20 ks. Cena RUB 118.
  4. Ksefokam. Je to najsilnejšie analgetikum, pôsobí ako morfín. Účinné 12 hodín. A našťastie droga nie je návyková. Tablety Xefocam sú obalené. zajatie. o. 8 mg 10 ks. Cena RUB194 Tablety Xefocam sú obalené. zajatie. o. 8 mg 30 ks. Cena 564 RUB

Nesteroidné protizápalové lieky: zoznam liekov, prečo sú predpísané, na aké choroby

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) - lieky, ktorých názov naznačuje ich zloženie, účel a funkciu.

Nesteroidné - neobsahujúce jadro cyklopentánperhydrofenantrénu, ktorý je súčasťou hormónov a biologicky aktívnych látok.

Protizápalové - majú výrazný účinok na zápalové procesy v živom organizme, prerušujú chemický proces zápalu.

  1. História liekov zo skupiny NSAID
  2. Mechanizmus účinku NSAID
  3. Zápal
  4. Hlavné skupiny nesteroidných protizápalových liekov
  5. Salicyláty
  6. Propionáti
  7. Octany
  8. Selektívne inhibítory COX-2
  9. Iné lieky
  10. Najobľúbenejšie lieky NSAID a ich náklady
  11. Hlavné indikácie pre použitie NSAID
  12. Artróza
  13. Reumatoidná artritída
  14. Bolesť pri poraneniach mäkkých tkanív
  15. Osteochondróza
  16. Bolesti v krížoch
  17. Bolesť hlavy
  18. Migréna
  19. Akútny dnavý záchvat
  20. Dysmenorea
  21. Horúčka
  22. Zuby u detí
  23. Riziká pri užívaní NSAID
  24. Záver
  25. Podobné videá

História liekov zo skupiny NSAID

Protizápalové vlastnosti vŕby sú známe už od 5. storočia pred n. V roku 1827 sa z kôry tejto rastliny izolovalo 30 gramov salicínu. V roku 1869 sa na základe salicínu získala účinná látka - kyselina salicylová.

Protizápalové vlastnosti kyseliny salicylovej sú známe už dlho, ale výrazný ulcerogénny účinok obmedzil jej použitie v medicíne. Pripojenie acetylovej skupiny k molekule významne znížilo riziko ulcerácie tráviaceho traktu.

Prvý liek zo skupiny NSAID syntetizovala v roku 1897 spoločnosť Bayer. Získala sa acetyláciou kyseliny salicylovej. Dostal patentovaný názov - „Aspirín“. Iba liek tejto farmakologickej spoločnosti má právo nazývať sa aspirínom..

Do roku 1950 zostal aspirín jediným nesteroidným protizápalovým liekom. Potom sa v aktívnej práci začali vytvárať efektívnejšie prostriedky.

Dôležitosť kyseliny acetylsalicylovej v medicíne je však stále veľká..

Mechanizmus účinku NSAID

Hlavným bodom aplikácie NSAID sú biologicky aktívne látky - prostaglandíny. Prvé z nich sa našli v sekrécii prostaty, odtiaľ pochádza aj ich meno. Viac sa študujú dva hlavné typy:

  • Cyklooxygenáza prvého typu (COX-1), ktorá je zodpovedná za syntézu ochranných faktorov gastrointestinálneho traktu a za procesy tvorby trombov.
  • Cyklooxygenáza druhého typu (COX-2), zapojená do hlavných mechanizmov zápalového procesu.

Blokovaním enzýmov sa dosahujú účinky znižovania bolesti, znižovania zápalu a znižovania telesnej teploty.

Existujú lieky selektívneho a neselektívneho účinku. Selektívne látky blokujú vo väčšej miere enzým COX-2. Zmierňuje zápal bez ovplyvnenia procesov v zažívacom trakte.

Účinok druhého typu cyklooxygenázy je zameraný:

  • na zvýšenie vaskulárnej permeability;
  • uvoľnenie zápalových mediátorov v poškodenej oblasti;
  • zvýšený edém v oblasti zápalu;
  • migrácia fagocytov, žírnych buniek, fibroblastov;
  • zvýšenie všeobecnej teploty tela prostredníctvom centier termoregulácie v centrálnom nervovom systéme.

Zápal

Proces zápalu je univerzálna reakcia tela na akýkoľvek škodlivý účinok a má niekoľko fáz:

  • štádium zmeny sa vyvíja v prvých minútach vystavenia škodlivému faktoru. Poškodzovacie prostriedky môžu byť fyzikálne, chemické alebo biologické. Biologicky aktívne látky sa uvoľňujú zo zničených buniek a začínajú v ďalších fázach;
  • exsudácia (namáčanie), charakterizovaná účinkom látok z mŕtvych buniek na žírne bunky. Aktivované bazofily uvoľňujú do lézie histamín a serotonín, čo spôsobuje zvýšenie vaskulárnej permeability pre kvapalnú časť krvi a makrofágy. Vyskytuje sa edém, miestna teplota stúpa. Enzýmy sa uvoľňujú do krvi a priťahujú ešte väčšie množstvo imunokompetentných buniek, čo vyvoláva kaskádu biochemických a ochranných procesov. Reakcia sa stáva nadmernou. Vzniká bolesť. V tejto fáze sú nesteroidné protizápalové lieky účinné;
  • štádium proliferácie, nastáva v čase riešenia druhého stupňa. Hlavnými bunkami sú fibroblasty, ktoré tvoria matrix spojivového tkaniva, aby obnovili zničenú štruktúru.

Etapy nemajú jasné časové rámce a sú často zahrnuté v kombinácii. Pri výraznom štádiu exsudácie, pokračujúcom pri hyperergickej zložke, sa stupeň proliferácie oneskoruje. Predpis liekov NSAID podporuje skoré zotavenie a uľahčuje celkový stav pacienta.

Hlavné skupiny nesteroidných protizápalových liekov

Existuje veľa klasifikácií. Najobľúbenejšie sú založené na chemickej štruktúre a biologických účinkoch látok..

Salicyláty

Najštudovanejšou látkou je kyselina acetylsalicylová. Analgetický účinok je veľmi mierny. Používa sa ako liek na zníženie teploty v horúčkovitých podmienkach a ako prostriedok na zlepšenie mikrocirkulácie v kardiológii (v malých dávkach znižuje viskozitu krvi blokovaním cyklooxygenázy typu I)..

Propionáti

Soli kyseliny propiónovej majú mierne analgetické a výrazné antipyretické účinky. Najznámejší je ibuprofén. Vďaka svojej nízkej toxicite a vysokej biologickej dostupnosti sa široko používa v pediatrickej praxi.

Octany

Deriváty kyseliny octovej sú dobre známe a v medicíne sa široko používajú. Majú výrazný protizápalový účinok a silný analgetický účinok. Vzhľadom na veľký vplyv na prvý typ cyklooxygenázy sa používajú s opatrnosťou pri peptickom vredovom ochorení a riziku krvácania. Najznámejší predstavitelia: Diclofenac, Ketorolac, Indometacin.

Selektívne inhibítory COX-2

Celekoxib a rofecoxib sú považované za najmodernejšie selektívne lieky súčasnosti. Sú registrované na ruskom trhu.

Iné lieky

Paracetamol, nimesulid, meloxikam. Fungujú hlavne na TsOG-2. Majú výrazný analgetický a antipyretický účinok na centrálny účinok.

Najobľúbenejšie lieky NSAID a ich náklady

  • Kyselina acetylsalicylová.

Účinný a lacný liek. Dostupné v dávke 500 miligramov a 100 mg. Priemerná cena na trhu je 8-10 rubľov za 10 tabliet. Zahrnuté v zozname vitálnych.

  • Ibuprofén.

Bezpečné a lacné liečivo. Cena závisí od formy vydania a výrobcu. Má výrazný antipyretický účinok. Široko používaný v pediatrii.

Tablety 400 miligramov, filmom obalené, ruskej výroby, stoja od 50 do 100 rubľov za 30 tabliet.

  • Paracetamol.

Populárna droga na celom svete. Vydávané v európskych krajinách bez lekárskeho predpisu. Najobľúbenejšie formy: 500 miligramov tabliet a sirup.

Je súčasťou kombinovaných liekov ako analgetická a antipyretická zložka. Má centrálny mechanizmus účinku bez ovplyvnenia krvotvorby a gastrointestinálneho traktu.

Cena závisí od značky. Tablety ruskej výroby stoja asi 10 rubľov.

  • Citramon P.

Kombinovaný prípravok obsahujúci protizápalové a psychostimulačné zložky. Kofeín zvyšuje citlivosť mozgových receptorov tropických na paracetamol, zvyšuje účinok protizápalovej zložky.

Dostupné v tabletách s hmotnosťou 500 miligramov. Priemerná cena 10-20 rubľov.

  • Diklofenak.

Dostupné v rôznych dávkových formách, ale najviac požadované vo forme injekcií a lokálnych foriem (masti a náplasti).

Náklady na balenie troch ampuliek sú od 50 do 100 rubľov.

  • Nimesulid.

Selektívny liek, ktorý má blokujúci účinok na druhý typ cyklooxygenázy. Má dobrý analgetický a antipyretický účinok. Široko používaný v zubnom lekárstve a v pooperačnom období.

Dostupné vo forme tabliet, gélov a suspenzií. Priemerné náklady na trhu od 100-200 rubľov za 20 tabliet.

  • Ketorolac.

Liečivo sa vyznačuje výrazným analgetickým účinkom porovnateľným s účinkom nenarkotických analgetík. Má silný ulcerogénny účinok na sliznicu gastrointestinálneho traktu. Používa sa opatrne.

Musí sa vydávať prísne na lekársky predpis. Formy uvoľnenia sú rôzne. Tablety s obsahom 10 miligramov stoja od sto rubľov za balenie.

Hlavné indikácie pre použitie NSAID

Najbežnejším dôvodom užívania tejto skupiny látok sú choroby spojené so zápalom, bolesťami a horúčkami. Malo by sa pamätať na to, že lieky sa pri monoterapii používajú zriedka. Liečba by mala byť komplexná.

Dôležité. Informácie v tomto odseku použite iba v prípade, že vám núdzová situácia neumožňuje čoskoro kontaktovať kvalifikovaného technika. Všetky otázky týkajúce sa liečby by sa mali prekonzultovať s lekárom..

Artróza

Choroba, ktorá spôsobuje zmenu anatomickej štruktúry kĺbového povrchu. Aktívny pohyb je mimoriadne bolestivý v dôsledku opuchu kĺbov a zvýšeného výtoku synoviálnej tekutiny.

V závažných prípadoch sa liečba zníži na náhradu kĺbu.

NSAID sú indikované na strednú alebo strednú závažnosť procesu. Pri bolestivom syndróme je predpísaných 100 - 200 miligramov nimesulidu. Nie viac ako 500 mg denne. Užíva sa v 2-3 dávkach. Zapite trochou vody.

Reumatoidná artritída

Reumatoidná artritída je zápalový proces autoimunitnej etiológie. V rôznych tkanivách sa vyskytuje viac zápalových procesov. Postihnuté sú hlavne kĺby a tkanivá endokardu. V kombinácii s liečbou steroidmi sú NSAID lieky prvej voľby. Poškodenie endokardu vždy vedie k usadzovaniu krvných zrazenín na povrchu chlopní a komôr srdca. Užívanie kyseliny acetylsalicylovej 500 miligramov denne znižuje riziko trombózy až 5-krát.

Bolesť pri poraneniach mäkkých tkanív

Súvisí s edémom v mieste aplikácie traumatického faktora a okolitých tkanív. V dôsledku exsudácie sú malé žilové cievy a nervové zakončenia stlačené.

V poškodenom orgáne dochádza k stagnácii venóznej krvi, čo ďalej zvyšuje metabolické poruchy. Vzniká začarovaný kruh, ktorý zhoršuje podmienky pre regeneráciu.

Pri syndróme priemernej bolesti je možné použiť lokálne formy diklofenaku.

Aplikujte na oblasť poranenia alebo vyvrtnutia trikrát denne. Poškodený orgán potrebuje odpočinok a imobilizáciu niekoľko dní.

Osteochondróza

V tomto patologickom procese dochádza k stlačeniu koreňov miechových nervov medzi horným a dolným stavcom, ktoré tvoria kanály výstupu miechových nervov..

S poklesom lúmenu kanála dochádza k stlačeniu nervových koreňov, inervujúcich orgánov a svalov. To vedie k rozvoju zápalových procesov a edému samotných nervov, čo ďalej narúša trofické procesy.

Na prelomenie začarovaného kruhu sa používajú miestne masti a gély obsahujúce diklofenak v kombinácii s injekčnými formami lieku. Raz denne sa intramuskulárne injikujú tri mililitre roztoku diklofenaku.

Priebeh liečby je najmenej 5 dní. Vzhľadom na vysokú ulcerogenitu lieku sa majú užívať blokátory protónovej pumpy a antacidá (Omeprazol 2 kapsuly dvakrát denne a Almagel jeden alebo dva odmerky trikrát denne)..

Bolesti v krížoch

Touto lokalizáciou je najčastejšie postihnutý sedací nerv. Bolestivé pocity sú dosť intenzívne. Ischiatický nerv je tvorený z miechových koreňov, ktoré sa objavujú v medzistavcovom forame krížovej kosti, pričom v obmedzenej oblasti odchádzajú do plytkých tkanív gluteálnej oblasti. To predisponuje k jeho zápalu s podchladením.

Používajú sa masti s NSAID obsahujúcimi diklofenak alebo nimesulid. Pri silnej bolesti sa blokáda miesta výstupu nervu uskutočňuje anestetickým liekom. Aplikuje sa lokálne suché teplo. Je dôležité vyhnúť sa podchladeniu.

Bolesť hlavy

Cephalalgia je spôsobená rôznymi patologickými procesmi. Najbežnejšou príčinou je mozgový vazospazmus. Samotný mozog nemá receptory bolesti. Bolestivé pocity sa prenášajú z jeho membrán a receptorov v cievach.

Nesteroidné protizápalové lieky majú priamy účinok na prostaglandíny, ktoré regulujú bolesť v strede talamu. Bolesť spôsobuje vazospazmus, metabolické procesy sa znižujú a pocity bolesti sa zvyšujú. NSAID, zmierňujú bolesť, zmierňujú kŕče, prerušujú patologický proces. Prípravky ibuprofénu sú najúčinnejšie v dávke 400 miligramov.

Migréna

Je to spôsobené miestnym spazmom mozgových ciev.Častejšie hlava bolí na jednej strane. Existuje rozsiahla neurologická ohnisková symptomatológia. Skúsenosti ukazujú, že nesteroidné analgetiká sú najúčinnejšie v kombinácii s antispazmodikami..

Päťdesiatpercentný roztok metamizolu sodného (analgínu) v množstve dvoch mililitrov a dvoch mililitrov drotaverínu v jednej injekčnej striekačke intramuskulárne alebo intravenózne. Po injekcii sa objaví zvracanie. Po chvíli sa bolesť úplne zastaví.

Akútny dnavý záchvat

Choroba je spôsobená zhoršeným metabolizmom kyseliny močovej. Jeho soli sa ukladajú v rôznych orgánoch a tkanivách tela a spôsobujú rozsiahle bolesti. NSAID pomáhajú zmierniť príznaky dny. Prípravky ibuprofénu sa používajú v dávke 400 - 800 miligramov.

Liečba dny je zložitá. Zahŕňa stravu s nízkym obsahom purínových a pyrimidínových báz. V akútnom období sú živočíšne produkty, bujóny, alkohol, káva a čokoláda úplne vylúčené.

Zobrazené sú produkty rastlinného pôvodu, okrem húb, a veľké objemy vody (až tri až štyri litre denne). Keď sa váš stav zlepší, môžete si do jedla pridať nízkotučný tvaroh..

Dysmenorea

Bolestivé obdobia alebo bolesti v dolnej časti brucha pred nimi sú bežné u žien v plodnom veku. Je to spôsobené kŕčmi v hladkých svaloch maternice s odmietnutím sliznice. Trvanie bolesti a jej intenzita je individuálna..

Na úľavu sú prípravky ibuprofénu v dávke 400 - 800 miligramov alebo selektívne NSAID (Nimesulid, Meloxicam)..

Neodporúčajú sa prípravky obsahujúce kyselinu acetylsalicylovú a ketorolac, ktoré znižujú zrážanie krvi.

Liečba bolestivých období môže zahŕňať použitie dvojfázových estrogénových liekov, ktoré normalizujú telesné hormóny..

Horúčka

Zvýšenie telesnej teploty je nešpecifický patologický proces, ktorý sprevádza veľa bolestivých stavov. Normálna telesná teplota je medzi 35 a 37 stupňami Celzia. Pri hypertermii nad 41 stupňov dochádza k denaturácii bielkovín a môže dôjsť k smrti.

Pri normálnej telesnej teplote prebieha väčšina biochemických procesov v tele. Termoregulačné mechanizmy vyšších organizmov majú neurohumorálnu povahu. Pri udržiavaní teplotnej homeostázy hrá hlavnú úlohu malá časť hypotalamu nazývaná lievik..

Anatomicky spája hypotalamus a talamus v mieste spojenia optických nervov.

Látky - pyrogény - sú zodpovedné za aktiváciu hypertermickej reakcie. Jedným z pyrogénov je prostaglandín produkovaný imunitnými bunkami..

Jeho syntéza je regulovaná cyklooxygenázou. Nesteroidné protizápalové lieky sú schopné ovplyvniť syntézu prostaglandínov a nepriamo znižovať telesnú teplotu. Paracetamol pôsobí na COX-1 v centre termoregulácie a poskytuje rýchly, ale krátkodobý antipyretický účinok.

Pri horúčke vykazuje najväčšiu antipyretickú aktivitu nepriamo pôsobiaci ibuprofén. Na zníženie horúčky doma sa vyžaduje režim s oboma liekmi.

500 miligramov paracetamolu a 800 miligramov ibuprofénu. Prvý rýchlo zníži teplotu na prijateľné hodnoty, druhý pomaly a dlho udržuje účinok.

Zuby u detí

Je to dôsledok deštrukcie kostného tkaniva počas rýchleho rastu zuba. Zo zničených buniek sa uvoľňujú biologicky aktívne látky, ktoré majú priamy vplyv na centrá hypotalamu. Makrofágy prispievajú k zápalu.

Najúčinnejším liekom, ktorý eliminuje zápal a znižuje teplotu, je Nimesulid v dávke 25-30 miligramov, ktorý sa užíva raz alebo dvakrát, úplne zastaví tento jav v 90-95 percentách prípadov.

Riziká pri užívaní NSAID

Štúdie preukázali, že dlhodobé užívanie neselektívnych liekov nepriaznivo ovplyvňuje sliznicu žalúdka a čriev. Ulcerogénny účinok kyseliny acetylsalicylovej bol potvrdený. Dlhodobé užívanie neselektívnych liekov sa odporúča užívať spolu s blokátormi protónovej pumpy (omeprazol)..

Selektívne NSAID zvyšujú pri dlhodobom užívaní desaťkrát riziko koronárnych srdcových chorôb a mozgových príhod. Aspirín je jedinou výnimkou z tohto zoznamu. Antiagregačné vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej sa používajú na prevenciu trombózy, prevenciu infarktu a upchatie veľkých ciev..

Kardiológovia varujú, že pacienti, ktorí nedávno prekonali srdcový infarkt, by mali prestať užívať NSAID. Podľa výskumných údajov je Naproxen z tohto pohľadu považovaný za najmenej nebezpečný..

Boli publikované štúdie, že dlhodobé užívanie NSAID môže spôsobiť erektilnú dysfunkciu. Tieto štúdie však vychádzali skôr z pocitov samotných pacientov. Neboli poskytnuté žiadne objektívne údaje o hladinách testosterónu, štúdiách spermy a metódach fyzického testovania..

Záver

Pred sto rokmi bola svetová populácia len niečo cez miliardu ľudí. Za posledné dvadsiate storočie urobilo ľudstvo obrovský prielom vo všetkých oblastiach svojej činnosti. Medicína sa stala účinnou a progresívnou vedou založenou na dôkazoch.

Dnes je nás viac ako sedem miliárd. Nazývajú sa tri hlavné objavy, ktoré ovplyvnili prežitie ľudskej rasy:

  • vakcíny;
  • antibiotiká;
  • nesteroidné protizápalové lieky.